戈利昔替尼说明书

其他名称 高瑞哲

英文名称 Golidocitinib

基本药物 非基药

医保备注 非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色不透明胶囊，囊体用黑色油墨印有“150”字样，内容物为白色至类白色粉末。

贮存条件 密封，不超过30℃保存,

适应症

该药单药适用于既往至少接受过一线系统性治疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(r/rPTCL)成人患者。

外周T细胞淋巴瘤是一种异质性强、侵袭性高的非霍奇金淋巴瘤(NHL)，约占全球NHL的7%-10%。

药理作用 

戈利昔替尼是一种Janus相关激酶(JAK 家族)JAK1 抑制剂，可通过阻断JAK/STAT通路抑制肿瘤细胞中STAT3磷酸化及相应信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。戈利昔替尼可抑制JAK1酶活性，对其它JAK家族成员JAK2、JAK3和TYK2的酶活性抑制作用较弱。在JAK/STAT通路表达异常的体外T细胞淋巴 瘤细胞系及小鼠T细胞淋巴瘤移植瘤模型中，戈利昔替尼可抑制STAT3磷酸化信号，并抑制肿瘤细胞增殖及肿瘤生长。

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症、贫血淋巴细胞减少症、AST升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。最常见的导致终止治疗、剂量减低、 暂停给药的不良反应为感染性肺炎、间质性肺病、中性粒细胞减少症、血小板减少症和带状疱疹。

禁忌症

(1)妊娠期和哺乳期妇女禁用。

(2)对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

(1)在接受本品单药治疗的肿瘤患者应注意引起的严重感染、耶氏肺孢子虫肺炎、病毒再激活、血细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症等与免疫系统相关的不良反应。

(2)建议对肝功能检查项目进行常规监测，如果怀疑出现药物性肝损伤，则应暂停本品治疗，直至排除该诊断。

(3)具有生育能力的患者服用本品期间应避免生育，在完成本品治疗后一定时间 内仍应采取有效的避孕措施:女性至少3个月，男性至少6个月。合并服用本品后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险，应尽量使用物理避孕(4)服用本品治疗期间应停止哺乳。

(5)目前尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。

药物相互作用

(1)与强效CYP3A抑制剂伊曲康唑(200mg,每日一次)联合使用时，其cmax和AUCo-inf分别升高8.3%和50.6%。当本品(150mg,单次给药)与强效CYP3A诱导剂卡马西平(300mg,每日两次)联合使用时，其Cmax和 AUCo-inr分别降低28.1%和50.5%。(2)与中效CYP3A抑制剂(红霉素或氣 康唑)联合使用时，本品(150mg,每日一次)稳态Cmax分别增加30%和48%,稳态AUC分别增加40%和58%。与中效CYP3A4 诱导剂(依法韦仑)联合使用时，本品(150mg,每日一次)稳态Cmax和稳态AUC分别降低43%和51%。(3)体外研究表明，戈利昔替尼是药物转运体P-gp的底物，不是BCRP、OATP1B1和OATP1B3的底物。

(4)基于体外研究数据，预计本品与胃酸抑制剂合并使用导致临床DDI的风险较低。

药物过量

对本品药物过量的处理方面尚无具体经验。本品无特定解毒剂，如疑似药物过量，应考虑暂停用药，并对患者进行密切观察及提供适当的支持治疗。

用药交代

本品的适应症人群为成人患者，无需根据患者的年龄、体重、性别和种族等对剂量进行调整。

给药说明 本品应由具有丰富肿瘤治疗经验的医师处方使用。

用法用量

口服:成人推荐剂量为一次150mg，一日1次。连续服药28天为一周期，直至患者疾病进展或出现不可耐受的副作用。

本品每天应尽量在固定时间服用，空腹或餐后服用均可，用水送服整粒胶囊，不得打开咀嚼或溶解胶囊内容物。

漏服剂量。如果漏服或未在计划时间服用本品，应在计划服药时间的12小时内补服本品如超过12小时则不应补服。

本品的适应症人群为成人患者，无需根据患者的年龄、体重、性别和种族等对剂量进行调整

剂型

胶囊剂

规格

150mg