阿那格雷

适应症

适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者，以降低升高的血小板计数和血栓形成的风险，并改善包括血栓出血事件在内的相关症状

用法用量

推荐剂量

成人：阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg，每天4次或1mg，每天2次

儿科：阿那格雷的推荐起始剂量为每日0.5mg

基于血小板反应的剂量调整

继续起始剂量至少一周，然后逐渐减少并维持血小板计数＜600000/µL，理想情况下在150000/µL-400000/µL之间；任何一周内的剂量增量不得超过0.5mg/天；单次剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg，大多数患者在1.5-3mg/天的剂量下会出现足够的反应，滴定期间每周监测一次血小板计数，然后每月或根据需要监测一次

肝损伤的剂量调整

对于中度肝功能损害(Child Pugh 评分 7-9)的患者，以0.5mg/天的剂量开始阿那格雷治疗，并经常监测心血管事件；对阿那格雷治疗耐受一周的中度肝功能损害患者可增加剂量，在任何一周内剂量增量不应超过0.5mg/天，严重肝功能损害的患者应避免使用本品

临床监护

阿那格雷治疗需要临床监测，包括全血细胞计数、肝肾功能评估和电解质

为了预防血小板减少症的发生，在治疗的第一周，每两天监测一次血小板计数，之后至少每周监测一次，直到达到维持剂量；通常在适当的剂量下，血小板计数在7至14天内开始反应，在临床试验中，完成缓解的时间(定义为血小板计数S600000/ µL)为4至12 周；在剂量中断或治疗停药的情况下，血小板计数的反弹是可变的，但血小板计数通常会在4天内开始上升，并在一到两周内恢复到基线水平，可能会反弹到基线值以上，因此经常监测血小板计数

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥5%)为头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良

禁忌

尚不明确

贮存方法

15-30℃，储存在避光容器中

适用人群

成人

药物相互作用

1、延长QT间期的药物

避免在服用可能延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者中使用本品

2、PDE3抑制剂

阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂，避免使用具有类似特性的药品，如正性肌力药物和其他 PDE3 抑制剂(如西洛他唑、米力农)

3、阿司匹林和其他增加出血风险的药物

本品与阿司匹林合用会加重出血风险，因此开始治疗前，应评估本品与阿司匹林合用的潜在风险，尤其是出血高危患者

监测患者的出血情况，尤其是同时接受其他已知会导致出血的药物治疗的患者(如抗凝剂、PDE3 抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)

4、CYP450相互作用

CYP1A2抑制剂：阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢，抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加本品的暴露，监测患者的心血管事件，并在合用CYPIA2抑制剂时相应地调整剂量

CYP1A2诱导剂：CYP1A2诱导剂可以减少银胶蛋白的暴露，同时服用CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量，以补偿阿那格雷暴露量的减少

CYP1A2底物：阿那格雷在体外对CYP1A2 表现出有限的抑制活性，并可能改变伴随的CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露

有效期

24个月

剂型

胶囊剂

生产厂家

美国Shire

成分

本品主要成分为：阿那格雷，化学结构式为：

性状

本品为硬胶囊，内容物为灰白色粉末，微溶于水

注意事项

1、心血管毒性

阿那格雷可导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速，因此对所有患者进行治疗前心血管检查，包括心电图；在阿那格雷治疗期间，监测患者的心血管效应，并根据需要进行评估

对于具有已知QT间期延长风险因素的患者，如先天性长 QT 综合征、已知的获得性QT 延长史、可延长 QTc 间期的药物和低钾血症，请勿使用本品

肝功能损害会增加阿那格雷的暴露量，并可能增加QTC延长的风险，监测肝功能损害患者的QTC延长和其他心血管不良反应；在开始治疗前，应评估阿那格雷治疗轻度和中度肝功能损害患者的潜在风险和益处，减少中度肝功能损害患者的阿那格雷剂量，严重肝功能损害的患者应避免使用本品

对于患有心脏病的患者，只有当益处大于风险时才使用阿那格雷

2、肺动脉高压

在开始本品治疗前和治疗期间，评估患者潜在心肺疾病的体征和症状

3、出血风险

合用阿那格雷和阿司匹林会增加重大出血事件的风险，评估阿那格雷与阿司匹林合用的潜在风险和益处，因为出血风险可能会增加。因此需监测患者的出血情况，包括同时接受其他已知会导致出血的药物治疗的患者

4、肺毒性

有报道称，间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性肺炎和间质性肺炎)与阿那格雷的使用有关，大多数病例表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润，发病时间从使用阿那格雷后1周至数年不等；如果怀疑，停止使用阿那格雷并进行评估，停药后症状可能会改善

（以上内容参考自美国FDA阿那格雷说明书2021版）

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