图卡替尼是治什么的药物？疗效怎么样？

图卡替尼(化学名：tucatinib)，在医学界亦被称为irbinitinib、ARRY-380或ONT-380.是由Array BioPharma公司独立研发的一种口服药物。其主要作用机制是针对人表皮生长因子受体2(HER2.亦称ErbB-2)的酪氨酸激酶活性进行抑制。

一、深入了解图卡替尼

作为一种小分子抑制剂，图卡替尼(Tucatinib)由Seattle Genetics公司开发，并于2020年4月17日获得美国食品与药物管理局(FDA)的批准上市。该药物以Tukysa为商品名，在临床上与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，针对不可切除或已发生转移的HER2阳性乳腺癌患者进行治疗。这一联合疗法显著提高了对疾病的控制能力，并有效延长了患者的生存时间。

二、图卡替尼的临床应用指南

在转移性乳腺癌的治疗中：

TUKYSA的标准剂量为每日两次，每次300毫克口服，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。

患者应严格遵循医嘱，持续用药直至疾病出现进展或发生不可耐受的毒性反应。

在不可切除或转移性结直肠癌的治疗中：

TUKYSA的推荐剂量为每日两次，每次300毫克口服，同时需与曲妥珠单抗联合使用。

患者应依照医嘱，持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性。

三、图卡替尼的疗效评估

依据MOUNTAINEER试验(NCT03043313)第二阶段的临床试验数据，对84名接受图卡替尼联合治疗的患者进行了盲法独立中心评估。结果显示，总缓解率达到38.1%(95%置信区间，28%-49%)。其中，35%的患者实现了部分缓解，3名患者达到了完全缓解。中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月(95%置信区间，8.5-20.5)，且有6%的患者的缓解时间持续超过34个月，另有12%的患者缓解时间至少保持34个月。这些数据为图卡替尼的疗效提供了有力的临床证据。