非小细胞肺癌采用达拉非尼治疗效果好不好

作为一种选择性的ATP竞争性激酶抑制剂，达拉非尼专注于针对MAPK信号通路。自2013年5月29日起，该药物获得了批准，用于治疗携带V600E或V600K突变的黑色素瘤，以及同样具有这些突变的转移性非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌等疾病。与曲美替尼联合使用，达拉非尼为BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者提供了一种高效的治疗方案，其显著的治疗缓解率和持久性疗效已得到全球众多权威治疗指南的认可。

药理作用机制

达拉非尼能够抑制B-RAF蛋白的活性，这是一种在细胞信号传导通路中扮演重要角色的蛋白质，负责调控多种不同组织细胞的生长。B-RAF基因的突变可能导致RAS/RAF/MEK/ERK(MAPK通路)的信号传导过度活跃。一旦突变B-RAF的活性被抑制，癌细胞便无法继续生长，从而进入死亡阶段。

达拉非尼在非小细胞肺癌治疗中的应用效果

临床研究显示，达拉非尼与曲美替尼的联合疗法在治疗BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者时，取得了显著的总缓解率，不同研究的缓解率介于63.2%至64%之间。此外，该联合疗法的无进展生存期(PFS)在中位数值上介于9.7个月至14.6个月。长期追踪研究发现，治疗过和初次治疗的患者五年总生存率分别达到19%和22%。全球多中心的II期开放标签试验CDRB436E2201进一步验证了达拉非尼联合曲美替尼在一线治疗及后续治疗BRAF V600E突变NSCLC患者中的显著效果。

副作用分析

达拉非尼与曲美替尼的联合疗法在安全性方面与其他已批准适应症的数据相吻合，显示出良好的耐受性。成人患者最常报告的不良反应包括发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛和水肿等。而儿童患者最常见的不良反应有发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘和甲沟炎等。