厄洛替尼的作用与功效

厄洛替尼（Erlotinib）单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。本文结合临床试验介绍厄洛替尼的作用及功效。

试验设计

厄洛替尼作为单一疗法用于一线治疗含有EGFR外显子19缺失或外显子21 (L858R)替代突变的转移性NSCLC患者的安全性和有效性在一项随机、开放标签、在欧洲进行的临床试验中证实。本试验174名白人患者被随机分为两组，厄洛替尼组接受厄洛替尼150mg，每日1次，直到疾病进展(n = 86)，化疗组接受4个周期的标准含铂二联化疗(n = 88);标准化疗方案为顺铂+吉西他滨、顺铂+多西他赛、卡铂+吉西他滨、卡铂+多西他赛。研究人员评估的主要疗效结局指标为无进展生存期(PFS)。

试验结果

总体研究人群的基线人口统计数据如下:女性(72%)、白人(99%)、年龄≥65岁(51%)、ECOG PS 1(53%)、ECOG PS 0(33%)和ECOG PS 2(14%)、当前吸烟者(11%)、过去吸烟者(20%)和从不吸烟者(69%)。根据美国癌症联合委员会(AJCC，第6版)的分类，93%的为腺癌，66%的19外显子突变缺失和34%的21外显子(L858R)点突变。

在最终分析PFS时进行的方案指定的总生存分析显示，厄洛替尼组中位无进展生存期为10.4个月，化疗组中位无进展生存期为5.2个月。厄洛替尼组中位总生存期为22.9个月，化疗组中位总生存期为19.5个月。在数据截止时，84%的化疗组患者接受了至少一次后续治疗，其中97%的患者接受了EGFR酪氨酸激酶抑制剂。在厄洛替尼组中，66%的患者接受了至少一次后续治疗。

图1 研究者评估PFS的Kaplan-Meier图

综上，厄洛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）/人表皮生长因子受体 I（也称为 HER1）的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼的作用是可有效抑制细胞内的 EGFR 磷酸化，有效治疗EGFR突变的非小细胞肺癌。

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