深度了解厄洛替尼：从规格适应症到不良反应的全方位介绍

　　在癌症治疗领域，靶向药物的出现为患者带来了新的希望。厄洛替尼(Erlotinib)作为一种重要的生物靶向治疗药物，在肺癌、胰腺癌、肾癌、脊索瘤等多种癌症的治疗中发挥着关键作用。

　　一、基本信息速览

　　通用名与规格

　　厄洛替尼，其常见规格为150mg*30粒。这一规格为患者的用药提供了便利，方便按照医嘱准确服用。

　　基因靶点

　　厄洛替尼的基因靶点为EGFR(表皮生长因子受体)，通过针对这一靶点发挥作用，实现对癌症的有效治疗。

　　二、药物深度剖析

　　药物概述

　　厄洛替尼是目前肺癌治疗领域的最新生物靶向治疗药物。临床研究充分证实，它能够显著延长肺癌患者的生存期。并且，它是目前唯一在美国、加拿大、澳大利亚和欧盟获得批准上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其疗效和安全性得到了国际的广泛认可。

　　成分解析

　　每片厄洛替尼药物中内含150mg的厄洛替尼(以盐酸厄洛替尼形式存在)，精准的成分含量确保了药物的稳定疗效。

　　作用机制揭秘

　　厄洛替尼的抗肿瘤作用机制主要在于抑制表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶胞内磷酸化。通过阻断这一关键的信号传导途径，抑制肿瘤细胞的生长和增殖，从而达到治疗癌症的目的。

　　药代动力学特征

　　口服厄洛替尼后，约60%会被吸收。其半衰期约为36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服150mg厄洛替尼(商品名Tarceva)的生物利用度约60%，服药4小时后可达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的患者进行药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需要7 - 8天。值得注意的是，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，但吸烟会使药物清除率增加24%。

　　三、适应症与用法用量

　　适应症明确

　　厄洛替尼主要用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。此外，它还在胰腺癌、肾癌、脊索瘤等其他癌症的治疗中也有一定的应用。

　　用法用量规范

　　本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并且仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。对于非小细胞肺癌的单药治疗，推荐剂量为150mg/日。患者至少应在进食前1小时或进食后2小时服用，持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。需要强调的是，目前无证据表明疾病进展后继续治疗能使患者受益。

　　四、不良反应与应对

　　常见不良反应

　　最常见的不良反应是皮疹和腹泻，其中3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%。皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。发生率大于10%的不良反应还包括食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛等。

　　肺毒性风险

　　有较少报道提示，在接受厄洛替尼治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中，可能出现严重的间质性肺病(ILD)，甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，且Tarceva治疗组和安慰剂组的发生率相同。报道的ILD包括肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出等。症状发生于治疗后5天 - 超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当出现新出现的、难以解释的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。

　　肝毒性影响

　　厄洛替尼可引起无症状的肝转氨酶升高，因此治疗期间应定期复查肝功能，包括转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等。如果肝功能损害严重，应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。

　　胃肠道出血情况

　　较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者。所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。

　　五、禁忌症与其他注意事项

　　禁忌症明确

　　对本品及成份过敏者禁用厄洛替尼，以免引发严重的过敏反应，危及生命健康。

　　老年患者用药

　　安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此应用于老年患者时不建议调整剂量。

　　注意事项强调

　　本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用，以确保用药的安全性和有效性。

　　六、贮存与有效期

　　贮存条件

　　厄洛替尼应在25℃保存，15℃ - 30℃之间也可接受。正确的贮存条件可以保证药物的稳定性和疗效。

　　有效期

　　厄洛替尼的有效期为36个月，患者在用药前应注意查看药物的有效期，避免使用过期药物。

　　厄洛替尼作为一种重要的靶向治疗药物，在癌症治疗中具有重要地位。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，了解药物的各项信息，以确保用药安全和治疗效果。