白血病常用药汇总（一）索拉非尼、维奈克拉、米托蒽醌、吉瑞替尼

1.索拉非尼（Nexavar、Sorafenib）

索拉非尼药品图

（1）适应症：治疗不能手术的晚期肾细胞癌；治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌；治疗局部复发或转移的进展性

的放射性碘难治性分化型甲状腺癌

（2）用法用量：

①推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用

②服用方法：口服，以一杯温开水吞服

③治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应

（3）剂量调整：

①晚期肾细胞癌和肝细胞癌患者的剂量调整：

对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如需减少剂量，索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g（两

片0.2g片剂）。

表1 肝细胞癌或肾细胞癌患者出现皮肤毒性时推荐的剂量调整

②分化型甲状腺癌患者的剂量调整：

1）存在可疑的药物不良反应时，可能需要暂停和/或减少索拉非尼剂量。

2）分化型甲状腺癌的治疗过程中需要减少剂量时，索拉非尼的剂量应减为每日0.6 g，分次服用（两片0.2 g和一片

0.2 g，间隔12小时服用）。

3）如果需要额外的剂量减少，索拉非尼可能被减到每日0.4 g（两片0.2 g片剂）。之后，减为每日0.2 g（一片）。

非血液学的不良反应改善后，索拉非尼的剂量可能会增加。

表2 分化型甲状腺癌患者出现皮肤毒性时推荐的剂量调整

对于因发生2或3级皮肤毒性需要减少剂量的患者，如果在索拉非尼减少剂量给药至少28天后，皮肤毒性改善至0–1

级，可增加索拉非尼一个剂量水平。在出现皮肤毒性而需要减少剂量的患者中，预计有50%左右的患者可以达到这个

标准，从而以较高剂量继续治疗，他们之中预计有50%左右可耐受较高剂量（即维持较高剂量水平而且不会出现2级

或更高级别皮肤毒性的复发）。

2.维奈克拉（VENCLEXTA）

维奈克拉药品图

（1）适应症：

①慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：适用于成年慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细

胞淋巴瘤（SLL）患者的治疗。

②急性髓系白血病（AML）：维奈克拉与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿扎胞苷联合用于75岁或以上成人新诊断的

急性髓系白血病（AML）的治疗，或有合并症的不能使用强化诱导化疗的患者。

（2）用法用量：

①重要安全资讯：评估肿瘤溶解综合征（TLS）风险水平的患者特异性因素，并在使用第一剂量维奈克拉之前为患者

提供预防性水合和抗高尿酸药，以降低肿瘤溶解综合征（TLS）的风险。

②慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的推荐剂量：

1）维奈克拉的用药开始于5周的剂量加速期。5周的加量计划旨在逐步减少肿瘤负担（去体积），降低肿瘤溶解综合

征（TLS）的风险。

给药维奈克拉根据5周的增加剂量计划，推荐剂量为400 mg口服，每日一次，如表1所示。

2）与奥比妥珠单抗联合使用：

在第1周期第1天使用奥比妥珠单抗100 mg，然后在第1周期第2天使用900 mg。在第1个周期的第8天和第15天，以

及随后每个28天周期的第1天，共6个周期，给予1000 mg。参考奥比妥珠单抗的处方信息，以获得更多的剂量信

息。

在第1周期第22天，根据5周的逐步给药计划开始维奈克拉（见表1）。在第2周期第28天完成逐步给药阶段后，从第

3周期第1天开始，每天口服一次剂量为400 mg的维奈克拉，直到第12周期的最后一天。

3）联合利妥昔单抗：

在患者完成维奈克拉的5周加速期给药计划（见表1）并接受维奈克拉推荐剂量400 mg口服，每天1次，持续7天后开

始给药。在每个28天周期的第1天静脉注射利妥昔单抗，共6个周期，第一个周期静脉注射剂量为375 mg/m²，第2-

6个周期静脉注射剂量为500 mg/m²。从利妥昔单抗的第1周期第1天开始，继续口服维奈克拉400 mg，每天1次，

持续24个月。

4）单药治疗：

维奈克拉的推荐剂量为400 mg，每天一次，在完成5周的增加剂量计划后（见表1）。继续使用维奈克拉，直到疾病

进展或不可接受的毒性。

③急性髓系白血病的推荐剂量：

按照表2所示的给药时间表，包括3天或4天的剂量递增。在第1周期第1天开始维奈克拉的给药，联合使用。

阿扎胞苷75 mg/m²静脉注射或皮下注射，每天1次，在每个28天周期的第1-7天；或地西他滨20 mg/m²静脉注射1

次，每28天周期的第1-5天；或阿糖胞苷20 mg/m²皮下注射，每日1次，每个28天周期的第1-10天。

④肿瘤溶解综合征的风险评估与预防：

使用维奈克拉治疗的患者可能会出现肿瘤溶解综合征（TLS）。有关管理的具体细节，请参阅下面的适当部分。评估

肿瘤溶解综合征（TLS）风险水平的患者特异性因素，并在第一剂量维奈克拉之前为患者提供预防性水合和抗高尿酸

药，以降低肿瘤溶解综合征（TLS）风险。

1）慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：

a.维奈克拉可导致肿瘤快速减少，因此在最初的5周上升阶段有肿瘤溶解综合征（TLS）的风险。与肿瘤溶解综合征

（TLS）一致且需要及时处理的血液化学变化最早可在第一次剂量维奈克拉后6-8小时发生，并在每次剂量增加时发

生。肿瘤溶解综合征（TLS）也可以发生在剂量中断后恢复维奈克拉的时候。中断后维奈克拉的剂量变化见表4和表5。

b.肿瘤溶解综合征（TLS）的风险是基于多种因素的连续体，特别是肾功能降低（肌酐清除率[CLcr]<80 mL/min）

和肿瘤负担；脾肿大也可能增加肿瘤溶解综合征（TLS）的风险。

c.进行肿瘤负担评估，包括放射学评估（如CT扫描），评估所有患者的血液化学（钾、尿酸、磷、钙和肌酐），并在

开始使用维奈克拉治疗前纠正先前存在的异常。随着肿瘤负荷的降低，风险也会降低。

d.下面的表3描述了根据临床试验数据确定肿瘤负荷，在维奈克拉治疗期间推荐的肿瘤溶解综合征（TLS）预防和监

测。在最终确定预防和监测计划之前，应考虑所有患者的合并症。

e.在逐步增加阶段，剂量中断持续时间超过1周，或逐步增加完成后超过2周，重新启动维奈克拉时，应重新评估肿瘤

溶解综合征（TLS）的风险，根据需要进行预防和监测。

a.对不能耐受口服补水的病人进行静脉补水。

b.开始使用维奈克拉前2-3天开始别嘌呤醇或黄嘌呤氧化酶抑制剂。

c.评估血液化学（钾、尿酸、磷、钙和肌酐）；实时回顾。

d.对于有肿瘤溶解综合征风险的患者，在每次后续增加剂量的6-8小时和24小时监测血液化学物质。

2）急性髓系白血病：

a.所有患者在开始使用维奈克拉前白细胞计数应低于25×10⁹/L。治疗前白细胞数目多可能需要进行细胞减少的治疗。

b.在第一次维奈克拉给药前，为所有患者提供预防措施，包括充分的水化和抗高尿酸血症药物，并在升压阶段继续。

c.在开始使用维奈克拉治疗之前，评估血液化学（钾、尿酸、磷、钙和肌酐）并纠正预先存在的异常。

d.在给药前、每次增加新剂量后6-8小时以及达到最终剂量后24小时监测肿瘤溶解综合征（TLS）的血液化学。

e.对于有肿瘤溶解综合征（TLS）危险因素的患者（例如循环母细胞、骨髓白血病累及的高负担、预处理乳酸脱氢酶

[LDH]水平升高，或肾功能下降），考虑其他措施，包括增加实验室监测和减少维奈克拉起始剂量。

（3）剂量调整：

①慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：

对于在剂量提升阶段中断超过1周，或在剂量提升完成后超过2周的患者，应重新评估肿瘤溶解综合征（TLS）的风

险，以确定是否有必要重新启动减少的剂量（例如，所有或某些级别的剂量提升计划）。

表四 维奈克拉在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤中的不良反应^a的推荐剂量修改

对于需要将剂量减少到100 mg以下并持续2周以上的患者，可以考虑停用维奈克拉。

表五 维奈克拉在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤中的不良反应推荐剂量减少

②急性髓系白血病：

在细胞减少症解决之前，要经常监测血细胞计数。剂量调整和细胞减少症的中断取决于缓解状态。表六提供了维奈克

拉因不良反应而进行的剂量调整。

表六 急性髓系白血病不良反应的推荐维奈克拉剂量修改

③药物相互作用：

1）强或中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂：

表7描述了维奈克拉的禁忌或剂量修改，基于在开始、期间或上升阶段后与强或中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂同

时使用的情况。

在停止使用强或中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂的2至3天后，恢复使用维奈克拉的剂量。

表七 维奈克拉与CYP3A和P-gp抑制剂的潜在相互作用管理

④严重肝功能损害患者的剂量调整：

对于有严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者，将维奈克拉每日一次的剂量减少50%；更密切地监测这些患者的不良反应。

（4）管理：

①告知患者：

1）将维奈克拉随餐服用，与水一起吞服。

2）每天大约在同一时间服用维奈克拉。

3）吞下整个维奈克拉片。在吞咽之前，不要咀嚼、压碎或打碎药片。

②维奈克拉的推荐剂量可以使用任何一种被批准的片剂强度（例如，患者可以根据需要服用2×50 mg片剂或10×10 mg片剂，而不是1×100 mg片剂）。

③如果病人在通常服药时间的8小时内错过了维奈克拉的剂量，请指示病人尽快服用错过的剂量并恢复正常的每日服

药计划。如果患者错过的时间超过8小时，请指导患者不要服用错过的剂量，并在第二天恢复正常的服药计划。

④如果病人在服药后呕吐，指导病人当天不要再服药，并在正常时间服下一次处方药。

3.米托蒽醌

米托蒽醌药品图

（1）适应症：

主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。

（2）用法用量：

用法：将本品溶于50 ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注，时间不少于30分钟。

用量：

1）静脉滴注：单用本品，按体表面积一次12~14 mg/m²，每3~4周一次；或按体表面积一次4~8 mg/m2，一日一

次，连用3~5天，间隔2~3周。

2）联合用药：按体表面积一次5~10 mg/m²。

4.吉瑞替尼

吉瑞替尼药品图

（1）适应症：

本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白

血病（AML）成人患者。

（2）用法用量：

①患者选择：在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者必须确定其外周血或骨

髓具有FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变，应采用验证过的检测方法确定患者的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变状态。

②用法：

1）由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始本品的治疗并进行监督。

2）本品口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。

3）a.本品应在每天大约同一时间服用。

b.如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。

c.如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

4）患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

③推荐剂量：

1)吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120 mg（3×40 mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期。

2)本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。

3)由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。

如果治疗4周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200 mg（5×40 mg片剂）每日一次：

1）完全缓解（CR）；

2）除血小板恢复不完全（血小板<100×10⁹/L），其他标准达到完全缓解（CR）；

3）除仍有中性粒细胞减少症（中性粒细胞<1×10⁹/L），伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）。

（3）剂量调整：

【温馨提示】以上方法仅供参考，如果对所购药品的质量存在质疑，建议咨询专业医生或药师，或向相关部门举报。