米托蒽醌是一种抗肿瘤抗生素类的抗肿瘤药物,主要通过干扰核酸代谢和DNA合成来发挥其抗癌作用。它能与细胞DNA相互作用,抑制转录过程,干扰核酸代谢和DNA合成,进而干扰肿瘤细胞生长周期,达到抗肿瘤的目的。
药品称呼
通用名:Mitoxantrone
商品名:NOVANTRON INJECTION
全部名称:米托蒽醌,二羟蒽二酮,Mitoxantrone,NOVANTRON INJECTION,米托蒽醌注射液
禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。
3、一般情况差,有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。
注意事项
1、主要为消化道反应,如恶心、呕吐,少数有腹泻,个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。
2、心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的,亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎,但发生率低。
3、用药期间应严格检查血象。
4、有心脏疾病,用过蒽环类药物或胸部照射的患者,应密切注意心脏毒性的发生。
5、用药时应注意避免药液外溢,如发现外溢应立即停止,再从另一静脉重新进行。
6、本品不宜与其他药物混合注射。
7、本品遇低温可能析出晶体,可将安瓿置热水中加温,晶体溶解后使用。
贮藏
遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
作用机制
米托蒽醌与DNA链交联并抑制肿瘤细胞的核酸合成。
通过(L1210)的作用米托蒽醌白血病细胞的DNA链,必要用于熔化DNA链中观察到温度上升,米托蒽醌已经提出以形成具有DNA链的交联。交联米托蒽醌效果,在白血病细胞胸苷和尿苷(L1210),米托蒽醌(IC 50值),分别0.34μmol/ L(的150ng / mL)中,0.17μmol/ L的50%的摄取抑制率(分别为75 ng / mL)。
此外,米托蒽醌,拓扑异构酶通过-II抑制DNA切割活性已被证实。
安全与疗效
米托蒽醌与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌,有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显,特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤,有效率为81.7%(67/82),其中对霍奇金病有效率92%(12/13),非霍奇金淋巴瘤中初期治疗患者的有效率为84.8%(39/46),复治患者为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效,有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效,特别是对长期应用其他药物治疗耐药的患者。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。