福坦替尼(Fostamatinib)中文说明书！

       在医学领域，不断有新药物为患者带来希望，福坦替尼便是其中之一。它又名Tavalisse，由美国Rigel制药公司研发，是脾脏酪氨酸激酶抑制药活性代谢产物前体。下面为各位患者详细介绍其说明书内容。

　　药品称呼

　　通用名称：福坦替尼

　　商品名称：TAVALISSETM

　　英文名称：Fostamatinib

　　中文名称：福坦替尼

　　全部名称：福坦替尼、Fostamatinib、TAVALISSETM

　　剂型和规格

　　1、100 mg片剂:橙色、薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面上刻有“100”，反面刻有“R”。

　　2、150 mg片剂:橙色、薄膜包衣、椭圆形、双凸面片剂，一面上刻有“150”，反面刻有“R”。

　　特殊人群用药

　　1、怀孕

　　根据动物研究的结果和作用机制，当对孕妇给药时，TAVALISSE(福坦替尼)可对胎儿造成伤害。

　　2、哺乳

　　目前尚无关于福坦替尼和/或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据。

　　3、有生育能力的女性和男性

　　根据动物研究，当对孕妇给药时，TAVALISSE(福坦替尼)可对胎儿造成伤害。对于有生殖潜力的雌性，在开始TAVALISSE治疗前验证妊娠状态。

　　告知有生殖潜力的雌性在使用TAVALISSE(福坦替尼)治疗期间以及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。

　　4、儿童用药

　　儿童患者的安全性和有效性尚未确定。不建议18岁以下的患者使用TAVALISSE(福坦替尼)，因为在非临床研究中观察到了对活跃生长骨的不良作用。

　　5、老年患者用药

　　与年轻患者相比，在老年患者中未观察到总体疗效差异。

　　禁忌症

　　无

　　药物相互作用

　　1、其他药物对TAVALISSE的影响

　　1)强效CYP3A4抑制剂

　　与强效CYP3A4抑制剂合用会增加对R406(主要活性代谢产物)的暴露，这可能会增加不良反应的风险。监测可能需要减少剂量的TAVALISSE的毒性(参见表1)当与强效CYP3A4抑制剂同时给药时[参见“剂量和给药”]。

　　2)强CYP3A4诱导剂

　　与强效CYP3A4诱导剂合用可减少R406暴露量。不建议将TAVALISSE(福坦替尼)与强效CYP3A4诱导剂联用。

　　2、TAVALISSE(福坦替尼)对其他药物的影响

　　1)CYP3A4底物

　　同时使用TAVALISSE(福坦替尼)可能会增加某些CYP3A4底物药物的浓度。监测与TAVALISSE同时给药时可能需要减少剂量的CYP3A4底物药物的毒性。

　　2)BCRP衬底

　　同时使用TAVALISSE(福坦替尼)可能会增加BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)的浓度。监测与TAVALISSE同时给药时可能需要减少剂量的BCRP底物药物的毒性。

　　3)P-糖蛋白(P-gp)底物

　　同时使用TAVALISSE可能会增加P-gp底物(如地高辛)的浓度。监测与TAVALISSE(福坦替尼)同时给药时可能需要减少剂量的P-gp底物药物的毒性。

　　成分

　　本品的主要成分为福坦替尼

　　性状

　　白色至灰白色粉末

　　贮存方法

　　储存在室温下，20°c至25°c;允许在15°c至30°c(59°f至86oF)范围内波动[参见USP控制的室温]。

　　请勿移除干燥剂。

　　福坦替尼的服药指南

　　1、推荐用量

　　1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼)，剂量为100 mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，则将TAVALISSE剂量增加至150 mg，每日两次。

　　2)根据需要，使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L，以降低出血风险。

　　3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服，也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服，则指导患者在规定时间服用下一剂药物。

　　2、不良反应剂量调整

　　基于个体安全性和耐受性，建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。

　　例如，如果患者在出现不良反应时处于最大剂量，第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。

　　常见的副作用：

　　1、腹泻、高血压、恶心、头昏眼花

　　2、ALT升高、AST增加、呼吸道感染、皮疹

　　3、腹痛、乏力、胸痛、中性粒细胞减少症

　　严重副作用：

　　1、发热性中性粒细胞减少、腹泻、肺炎、呼吸困难

　　2、高血压、中性粒细胞减少、关节痛、胸痛、腹泻

　　3、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、晕厥和缺氧

　　福坦替尼的注意事项

　　1、高血压

　　使用TAVALISSE(福坦替尼)治疗可能会出现高血压。

　　2、肝中毒

　　TAVALISSE(福坦替尼)可导致肝功能检查(lft)升高，主要是ALT和AST。

　　3、腹泻

　　31%接受TAVALISSE(福坦替尼)治疗的患者发生腹泻。

　　4、嗜中性白血球减少症

　　6%接受TAVALISSE(福坦替尼)治疗的患者出现中性粒细胞减少;1%的患者出现发热性中性粒细胞减少。

　　5、胚胎毒性

　　根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用TAVALISSE会对胎儿造成伤害。

　　福坦替尼的适应症

　　TAVALISSE(福坦替尼)适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症，这些患者对先前的治疗反应不足。