戈舍瑞林(Goserelin),作为一种合成的促性腺激素释放激素类似物,自其问世以来,在医学领域尤其是内分泌治疗方面展现出了卓越的价值。其独特的药理机制——长期使用可抑制脑垂体促黄体生成素的合成。
药品称呼
通用名:戈舍瑞林注射液
商品名:诺雷德
全部名称:戈舍瑞林,高舍瑞林,果丝瑞宁,性瑞林,诺雷德,戈舍瑞林注射液,醋酸戈舍瑞林缓释植入剂,Goserelin
贮藏
储存在25℃以下
作用机制
为促黄体生成素释放激素的一种类似物,长期使用本品可抑制脑垂体促黄 体生成素的合成,从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用可逆,初期用药时本品可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。
男性病人在第1次注射此药后21日左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平,并在以后的治疗中维持此浓度,这可使大 多数病人的前列腺肿瘤消退,症状有所改善。
女性患者在初次 给药后21日左右血清中雌二醇度受到抑制,并在以后每28日 的治疗中维持在绝经后水平。本品半衰期为2~4小时,对肾功能不全的病人其半衰期将会增加。
安全与疗效
为讨论子宫内膜异位症术后应用戈舍瑞林的临床治疗效果。选取84例进行子宫内膜异位症术的患者为研究对象,平均分为对照组和治疗组。对照组在术后对患者进行常规的用药治疗;治疗组,术后在常规药物治疗的基础上加入戈舍瑞林治疗。
结果在治疗效果方面,治疗组的有效率为95.23%,对照组的有效率为83.33%。结论对子宫内膜异位症的患者术后使用戈舍瑞林进行治疗,可以有效的缓解患者的各种临床症状,同时予以相应的护理干预,可以加速患者的恢复,值得临床的推广与应用。
完整说明书详见:
生产厂家
英国阿斯利康
成分
为促黄体生成素释放激素的一种类似物
性状
该药品为注射剂,无色或淡黄色澄明液体。
适应症
适用于激素治疗的前列腺癌、绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症。
用法用量
成人3.6mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。
肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。
子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。
不良反应
1.曾有报道出现皮疹,多为轻度,不需中断治疗即可恢复.偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。
2.有报道可引起血压的改变,一般无需治疗。
3.男性病人副作用包括潮红和性功能下降,少有必需中断治疗,偶见乳房肿胀和触痛,给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理.尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道.LHGH激动剂用于男性可能引起骨质丢失。
4.女性病人副作用有潮红,多汗及性欲下降,无需中止治疗;
也曾观察到头痛,情绪变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小的变化.治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧,应按症状进行处理.极少数患有子宫内膜异位症的妇女在用LHRH类似物治疗期间闭经,停止治疗后月经不恢复。
禁忌
孕妇、乳母禁用。
有尿道梗阻或脊髓压迫的男性患者慎用。
对本品任何成分过敏者禁用。
贮存方法
储存在25℃以下
适用人群
成人患者
药物相互作用
为促黄体生成素释放激素的一种类似物,长期使用本品可抑制脑垂体促黄体生成素的合成,从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用可逆,初期用药时本品可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。
男性病人在第1次注射此药后21日左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平,并在以后的治疗中维持此浓度,这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状有所改善。
女性患者在初次给药后21日左右血清中雌二醇度受到抑制,并在以后每28日的治疗中维持在绝经后水平。
本品半衰期为2~4小时,对肾功能不全的病人其半衰期将会增加。
有效期
36个月
剂型
注射剂
注意事项
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。
如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。
妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。
患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。
至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。