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    • 阿伐替尼(Avapritinib)

    阿伐替尼(Avapritinib)

    患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)且具有血小板源性生长因子受体的成年人患者。

    • 别名: 阿伐普替尼,阿伐普利尼,阿伐替尼,Avapritinib,Ayvakit,BLU-285
    • 剂型: 片剂
    • 规格:
    • 厂家:  美国Blueprint Medicines 美国Blueprint Medicines
    • 准批文号:
    • 有效期: 24个月
    • 上市时间: 2020年1月9日

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    阿伐普替尼(Avapritinib)的说明

    阿伐普替尼由Blueprint Medicines公司研发。阿伐普替尼于2020年1月9日获得美国食品和药物管理局的批准上市,阿伐普替尼还在欧洲等地获得批准上市,用于特定类型的肿瘤治疗。


    在中国,阿伐普替尼的商品名为泰吉华,由基石药业引进并成功上市。阿伐普替尼也已经纳入中国医保。

    阿伐普替尼(Avapritinib)说明书概述

    阿伐普替尼的独特之处在于其能够有效和选择性地抑制KIT/PDGFRA突变体激酶活性构象,这些突变在GIST的发生和发展中起着关键作用。尤其是在对携带PDGFRA D842V突变的患者研究中,阿伐普替尼展现出了显著的疗效。

    药品称呼

    通用名:阿伐普替尼

    商品名:Ayvakit

    全部名称:阿伐普替尼,阿伐普利尼,阿伐替尼,Avapritinib,Ayvakit,BLU-285

    贮藏

    储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内进行偏移

    作用机制

    AYVAKIT是酪氨酸激酶的抑制剂,可靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11 / 17和17突变体。

    该药物是唯一经FDA批准的1型GIST抑制剂,可通过与ATP结合位点结合来防止KIT和PDGFRA突变。

    AYVAKIT抑制与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变,包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。

    阿伐普利尼的其他靶标包括野生型KIT,PDGFRB和CSFR1。

    安全与疗效

    在一项小型临床试验中,阿伐普利尼获得了FDA批准,因为PDGFRA外显子18突变的参与者,有84%的患者缩小或完全消失,另有12%的肿瘤停止生长,对这部分患者来说意义重大!并且avapritinib的治疗反应是持久的。开始治疗一年后,对avapritinib有反应的肿瘤中有74%仍未进展,参加试验的一年后有90%的试验参与者还活着。

    完整说明书详见: