卢卡帕利（rucaparib）

卢卡帕利属于小分子药物，具体为PARP(聚ADP核糖聚合酶)抑制剂，通过抑制PARP的活性，阻断癌细胞的DNA修复机制，进而引发细胞凋亡并抑制癌细胞生长。

药品称呼

通用名：卢卡帕利

商品名：Rubraca

全部名称：卢卡帕利，卢卡帕尼，鲁卡帕尼，雷卡帕尼，rucaparib，Rubraca

禁忌

尚不明确。

贮藏

贮存在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)

药物相互作用

卢卡帕利与其他药物的相互作用

与CYP1A2、CYP3A、CYP2C9或CYP2C19底物同时给药，会增加这些底物的全身暴露，可能会增加药物不良反应的频率或严重程度。

如果卢卡帕利与这些底物不可避免地同时给药，且微小的浓度变化就可能导致严重的不良反应，则根据批准的处方信息减少底物剂量。如果不能避免与华法林(一种CYP2C9底物)合用，可考虑增加国际标准化比值(INR)监测的频率。

作用机制

Rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂，包括PARP-1，PARP-2，和PARP-3，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡，和细胞死亡。观察到在BRCA1/2和其他DNA修复基因有缺陷肿瘤细胞系增加rucaparib-优点的细胞毒性。Rucaparib在BRCA中有或无缺陷的人癌症的小鼠异种移植模型中曽被显示减低肿瘤生长。

完整说明书详见:

　　生产厂家

　　美国辉瑞

　　成分

　　本品主要成分为卢卡帕利。

　　性状

　　黄色，椭圆形，立即释放，膜包衣

　　适应症

　　用于治疗既往接受二线治疗药物失败的BRCA突变晚期卵巢癌患者。

　　用于治疗接受过雄激素受体(AR)导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的mCRPC(转移性去势抵抗性前列腺癌)成人患者。

　　用法用量

　　推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂)，每天口服两次，与或不与食物同食。

　　继续治疗直至疾病进展或不可接受毒性。

　　对不良反应，考虑治疗中断或减低剂量。

　　不良反应

　　最常见不良反应(≥20%)为恶心，疲乏(包括无力)，呕吐，贫血，腹痛，味觉障碍，便秘，食欲减退，腹泻，血小板减少，和呼吸困难。

　　最常见实验室异常(≥35%)为肌酐增加，ALT增加，AST增加，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，胆固醇增加，血小板减低，和嗜中性计数绝对值减低

　　禁忌

　　无

　　贮存方法

　　贮存在20°C至25°C(68°F至77°F);外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)

　　适用人群

　　成人患者

　　药物相互作用

　　Rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂，包括PARP-1，PARP-2，和PARP-3，它们在DNA修复中起作用。

　　体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡，和细胞死亡。

　　观察到在BRCA1/2和其他DNA修复基因有缺陷肿瘤细胞系增加rucaparib-优点的细胞毒性。

　　Rucaparib在BRCA中有或无缺陷的人癌症的小鼠异种移植模型中曽被显示减低肿瘤生长。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML):在暴露于RUBRACA患者发生MDS/AML，包括一个AML致命性事件。

　　在基线时和其后每月监视患者血液学毒性。

　　如被确证MDS/AML终止。

　　胚胎-胎儿毒性：RUBRACA可能致胎儿伤害。

　　劝告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

　　开始鲁卡帕尼治疗前，请一定要告诉你的医生有关任何你正在服用其他药物(包括处方药，过度的柜台，维生素，草药等)。

　　除非您的医生明确允许，否则请勿服用阿司匹林或含有阿司匹林的产品。

　　服用鲁卡帕尼时，未经医生许可，请勿接受任何形式的免疫接种。

　　对于男性和女性：服用避孕药，服用鲁卡帕尼时不要怀胎(怀孕)。

　　建议在最后一次服用鲁卡帕尼后最长6个月内不要怀孕。

　　服用鲁卡帕尼时以及最终剂量后2周内请勿母乳喂养。