米托蒽醌（Mitoxantrone）

米托蒽醌是一种抗肿瘤抗生素类的抗肿瘤药物，主要通过干扰核酸代谢和DNA合成来发挥其抗癌作用。它能与细胞DNA相互作用，抑制转录过程，干扰核酸代谢和DNA合成，进而干扰肿瘤细胞生长周期，达到抗肿瘤的目的。

药品称呼

通用名：Mitoxantrone

商品名：NOVANTRON INJECTION

全部名称：米托蒽醌，二羟蒽二酮，Mitoxantrone，NOVANTRON INJECTION，米托蒽醌注射液

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

3、一般情况差，有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。

注意事项

1、主要为消化道反应，如恶心、呕吐，少数有腹泻，个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。

2、心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的，亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎，但发生率低。

3、用药期间应严格检查血象。

4、有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。

5、用药时应注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止，再从另一静脉重新进行。

6、本品不宜与其他药物混合注射。

7、本品遇低温可能析出晶体，可将安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。

贮藏

遮光，密闭,在阴凉处（不超过20℃）保存。

作用机制

米托蒽醌与DNA链交联并抑制肿瘤细胞的核酸合成。

通过（L1210）的作用米托蒽醌白血病细胞的DNA链，必要用于熔化DNA链中观察到温度上升，米托蒽醌已经提出以形成具有DNA链的交联。交联米托蒽醌效果，在白血病细胞胸苷和尿苷（L1210），米托蒽醌（IC 50值），分别0.34μmol/ L（的150ng / mL）中，0.17μmol/ L的50％的摄取抑制率（分别为75 ng / mL）。

此外，米托蒽醌，拓扑异构酶通过-II抑制DNA切割活性已被证实。

安全与疗效

米托蒽醌与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌，有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显，特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤，有效率为81.7%(67/82)，其中对霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴瘤中初期治疗患者的有效率为84.8%(39/46)，复治患者为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效，有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效，特别是对长期应用其他药物治疗耐药的患者。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。

完整说明书详见：

　　生产厂家

　　土耳其Kocak Farma

　　成分

　　1，4-二羟基-5，8-双{[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基}-9，10-蒽醌。按干燥品计算，含C22H28N4O5应为97.0～102.0%。

　　性状

　　兰黑色结晶性粉末;无臭;在湿空气中有引湿性。 在水中略溶，在甲醇或乙醇中极微溶，在乙醚中不溶;在冰醋酸中溶解，在稀盐酸中略溶。

　　适应症

　　本品主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。

　　对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。

　　用法用量

　　将本品溶于50ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注，时间不少于30分钟。

　　剂量：单用本品，按表面积一次12-14mg/m2，每3-4周一次;

　　或按体表面积一次4-8mg/m2，一日1次，连用3-5天，间隔2-3周。

　　联合用药，按体表面积一次5-10mg/m2

　　不良反应

　　1.骨髓抑制，引起白细胞和血小板减少，为剂量限制性毒性。

　　2.少数患者可能有心悸、早搏及心电图异常。

　　3.可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。

　　4.偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎等。

　　禁忌

　　1.对本品过敏者禁用。

　　2.有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

　　3.一般情况差，有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。

　　贮存方法

　　贮藏方式为遮光(不超过20℃)，密闭保存

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　(1)与阿霉素同用可加重心脏毒性。

　　(2)本品有骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。

　　与阿霉素等蒽环类抗癌药仅呈部分交叉耐药，与大多抗癌化疗药不易发生交叉耐药，与氟尿嘧啶、阿糖胞苷、长春碱、顺铂、环磷酰胺可能有协同作用。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　注射剂

　　注意事项

　　1.用药期间应严格检查血象。

　　2.有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。

　　3.用药时应注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止，再从另一静脉重新进行。

　　4.本品不宜与其他药物混合注射。

　　5.本品遇低温可能析出晶体，可将安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。