比美替尼(Binimetinib)是一种基于MEK通路研发的靶向药物,主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。其通过抑制MEK信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖。
药品称呼
中文名称:比美替尼、贝美替尼
英文名称:Binimetinib
商品名称:Mektovi
全部名称:比美替尼、贝美替尼、Binimetinib、Mektovi
禁忌
无
贮藏
储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。
作用机制
比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。
比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
完整说明书详见:
生产厂家
美国Array BioPharma
适应症
MEKTOVI是一种激酶抑制剂,与encorafenib联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,FDA批准的检测所检测到的。
用法用量
在开始MEKTOVI之前,确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。
推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.
对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。
不良反应
MEKTOVI最常见的不良反应(≥25%)(与encorafenib联合使用),包括疲劳,恶心,腹泻,呕吐和腹痛。
贮存方法
储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。
适用人群
特定人群
有效期
24个月
剂型
片剂
注意事项
1.心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。
LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。
2.静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3.眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。
定期进行眼科评估和任何视力障碍。
4.间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5.肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
6.横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。
7.出血:可能发生严重的出血事件。
8.胚胎–胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。
建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施