伊那利塞

Itovebi与帕博西尼(palbociclib)和氟维司群(fulvestrant)联合使用，适用于治疗成年患者的内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌，需通过FDA批准的检测确认，且在完成辅助内分泌治疗后复发。

别名： Itovebi、inavolisib
剂型：片剂
规格：
厂家：美国基因泰克
准批文号：
有效期： 30个月
上市时间： 2025年3月

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药品说明
用法用量
副作用
注意事项
适应症
药物相互作用
常见问答
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【生产企业】Genentech基因泰克

【规格】片剂：3mg*28片，9mg*28片。
【商标】Itovebi
【通用名】inavolisib
【中文名】伊那利塞
【贮藏】在20℃至25℃存储，允许在15℃至30℃之间波动。
【Itovebi适应症】
Itovebi与帕博西尼(palbociclib)和氟维司群(fulvestrant)联合使用，适用于治疗成年患者的内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌，需通过FDA批准的检测确认，且在完成辅助内分泌治疗后复发。
【Itovebi推荐剂量和给药方法】
一、患者选择
根据血浆标本中存在一个或多个PIK3CA突变的情况，选择接受Itovebi治疗的HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。
二、启动Itovebi前的推荐评估
评估空腹血浆葡萄糖(FPG)/血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1C)，并在开始使用Itovebi之前及治疗期间的定期间隔内优化血糖。
三、推荐剂量
Itovebi的推荐剂量为每日口服9mg，餐前或餐后均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天大约在相同的时间服用Itovebi。整片吞服Itovebi药片。吞服前请勿咀嚼、压碎或分割。如果患者错过了一剂，指导患者在9小时内尽快服用错过的剂量。超过9小时后，指导患者跳过该剂量，并在预定时间服用下一剂。如果患者呕吐了一剂，指导患者当天不要再服用额外剂量，并在第二天恢复正常用药时间表。联合使用Itovebi与帕博西尼和氟维司群。帕博西尼的推荐剂量为125mg，每天口服一次，连续服用21天，随后停药7天，组成一个28天的周期。有关帕博西尼和氟维司群的剂量信息，请参阅完整的处方信息。对于绝经前和围绝经期女性，根据当地临床实践给予促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。对于男性，考虑根据当地临床实践给予LHRH激动剂。
四、不良反应的剂量调整
Itovebi的不良反应推荐剂量减少水平列于表1。如果患者无法耐受第二次剂量减少，则应永久停用Itovebi。
表1、不良反应的剂量减少

伊那利塞(图1)

Itovebi的不良反应推荐剂量调整总结在表2中。
表2、不良反应的建议剂量调整

不良反应	严重程度*	剂量调整
高血糖	空腹血糖水平 (FPG或 FBG) > ULN至160 mg/dL (> ULN – 8.9 mmol/L)	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 考虑饮食调整并确保充足的水分摄入。 Ÿ 为有高血糖风险因素的患者启动或加强口服降糖药物治疗。
	空腹血糖水平 >160 至250 mg/dL (> 8.9 – 13.9 mmol/L)	Ÿ 在FPG或FBG ≤ 160mg/dL (≤ 8.9mmol/L)之前暂停使用 Itovebi。 Ÿ 启动或加强抗高血糖药物治疗。 Ÿ 在相同剂量水平下恢复Itovebi。 Ÿ 如果在适当的降糖治疗下，空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）持续超过200–250mg/dL（超过11.1 – 13.9mmol/L）达7天，考虑咨询经验丰富的医疗专业人员以治疗高血糖。
	空腹血糖水平 >250至500mg/dL (> 13.9– 27.8mmol/L)	Ÿ 暂停使用Itovebi。 Ÿ 启动或加强抗高血糖药物治疗。 Ÿ 如有需要，给予适当的补液。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）在7天内降至≤ 160mg/dL（≤ 8.9mmol/L），则以相同剂量恢复Itovebi。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG或FBG）在≥ 8天内降至≤ 160mg/dL（≤ 8.9mmol/L），则恢复Itovebi，剂量降低一个级别。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）> 250至500 mg/dL (> 13.9 – 27.8mmol/L) 在 30 天内复发，则暂停使用 Itovebi，直到空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）降至 ≤ 160mg/dL (≤ 8.9mmol/L)。以降低一个剂量级别恢复使用 Itovebi。
	空腹血糖水平 >500 mg/dL (> 27.8 mmol/L)	Ÿ 暂停使用Itovebi。 Ÿ 启动或加强抗高血糖药物治疗。 Ÿ 评估容量减少和酮症，并给予适当的补液。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG或FBG）降至≤ 160mg/dL（≤ 8.9mmol/L），则恢复Itovebi至低一个剂量水平。 Ÿ 如果FPG或FBG>500mg/dL (>27.8mmol/L)在30天内复发，永久停用Itovebi。
口腔炎	1级	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 根据临床需要，启动或加强适当的医疗治疗（例如，含有皮质类固醇的漱口水）。
	2级	Ÿ 在恢复到等级< 1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 开始或加强适当的医疗治疗。以相同剂量恢复Itovebi。 Ÿ 对于复发的2级口腔炎，暂停使用Itovebi，直到恢复到1级以下，然后以降低一个剂量水平恢复使用Itovebi。
	3级	Ÿ 在恢复到等级< 1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 开始或加强适当的医疗治疗。以较低剂量水平恢复Itovebi。
	4级	Ÿ 永久停用Itovebi。
腹泻	1级	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 开始适当的医疗治疗，并根据临床需要进行监测。
	2级	Ÿ 在恢复到1级以下时暂停Itovebi，然后以相同剂量水平恢复Itovebi。 Ÿ 启动或加强适当的医疗治疗，并根据临床需要进行监测。 Ÿ 对于复发性2级腹泻，暂停使用Itovebi，直到恢复到1级以下，然后以降低一个剂量级别恢复使用Itovebi。
	3级	Ÿ 在恢复到1级以下时暂停Itovebi，然后以降低一个剂量水平恢复Itovebi。 Ÿ 启动或加强适当的医疗治疗，并根据临床需要进行监测。
	4级	Ÿ 永久停用Itovebi。
血液毒性	1级、2级或3级	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 监测完整的血液计数以及临床指示下的血液毒性迹象或症状。
血液毒性	4级	Ÿ 在恢复到2级以下之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 在临床指示下，恢复Itovebi至相同剂量水平或降低至一个较低剂量水平。
其他不良反应	1级	Ÿ 无需调整Itovebi。
	2级	Ÿ 考虑在临床指示下，暂停使用Itovebi，直到恢复到等级≤1。 Ÿ 在相同剂量水平下恢复Itovebi。
	3级（首次发生）	Ÿ 在恢复到等级≤1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 根据临床评估，在相同剂量水平或一个较低剂量水平恢复Itovebi。
	3级（复发）	Ÿ 在恢复到等级≤1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 在一个较低剂量水平恢复Itovebi。
	4级	Ÿ 永久停用Itovebi。

五、中度肾功能不全的剂量调整
Itovebi对于中度肾功能不全患者（根据CKD-EPI计算的eGFR为30至<60mL/min）的推荐起始剂量为每日口服6mg一次。
【Itovebi的警告和注意事项】
1. 高血糖
严重高血糖可能发生在接受Itovebi治疗的患者中。Itovebi在1型糖尿病或需要持续抗高血糖治疗的2型糖尿病患者中的安全性尚未研究。在开始使用Itovebi治疗之前，测试空腹血糖水平（FPG或FBG）、HbA1C水平，并优化空腹血糖。在开始使用Itovebi治疗后，或在使用Itovebi治疗后出现高血糖的患者中，监测或自我监测空腹血糖水平，前一周（第1天至第7天）每3天一次，接下来3周（第8天至第28天）每周一次，然后在接下来的8 周内每2周一次，之后每4周一次，并根据临床需要进行监测。每3个月监测一次HbA1C，并根据临床需要进行监测。使用抗高血糖药物管理高血糖，具体根据临床需要。在使用抗高血糖药物治疗期间，继续监测空腹血糖水平。具有良好控制的2型糖尿病病史的患者可能需要加强抗高血糖治疗，并密切监测空腹血糖水平。考虑咨询经验丰富的医疗专业人员，以治疗高血糖，并为有高血糖风险因素或经历高血糖的患者在家中开始监测空腹血糖。告知患者高血糖的迹象和症状，并对患者进行生活方式改变的建议。根据高血糖的严重程度，Itovebi可能需要中断、减少或停止剂量。
2. 口腔炎
严重的口腔炎可能发生在接受Itovebi治疗的患者中。监测患者口腔炎的迹象和症状。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用Itovebi。
3. 腹泻
严重腹泻，包括脱水和急性肾损伤，可能发生在接受Itovebi治疗的患者中。监测患者是否有腹泻的迹象和症状。建议患者在服用Itovebi时，出现腹泻的初始迹象时增加口服液体并开始抗腹泻治疗。暂停、减少剂量或永久停用。根据严重程度停止使用Itovebi。
4. 胚胎毒性
建议孕妇和具有生育能力的女性注意对胎儿的潜在风险。建议具有生育能力的女性在使用Itovebi治疗期间及最后一剂后1周内使用有效的非激素避孕措施。建议与具有生育能力的女性伴侣的男性患者在使用 Itovebi 治疗期间及最后一剂后1周内使用有效的避孕措施。Itovebi与帕博西尼和氟维司群联合使用，有关妊娠和避孕信息，请参阅帕博西尼和氟维司群的完整处方信息。
【Itovebi禁忌症】
无。
【Itovebi药物相互作用】
无相关信息。
【Itovebi不良反应】
Itovebi报告的常见的不良反应包括头痛、皮疹、恶心、腹泻、食欲不振、疲倦、血糖水平升高、COVID-19感染、口腔炎、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、血小板减少、淋巴细胞减少、钙减少、钾减少、肌酐增加、ALT 增加、钠减少和镁减少。
【Itovebi在特殊人群中使用】
1、孕妇
Itovebi与帕博西尼和氟维司群联合使用。有关妊娠信息，请参阅帕博西尼和氟维司群的完整处方信息。
2、哺乳期
Itovebi与帕博西尼和氟维司群联合使用。有关哺乳信息，请参阅帕博西尼和氟维司群的完整处方信息。目前没有关于inavolisib或其代谢物在母乳中存在的数据显示，也没有关于其对乳汁产生或哺乳儿童的影响的数据。由于可能对哺乳儿童造成严重不良反应，建议哺乳期女性在接受Itovebi治疗期间及最后一次剂量后1周内不要哺乳。
3、有生育能力的人群
Itovebi与帕博西尼和氟维司群联合使用。有关避孕和不孕的信息，请参阅帕博西尼和氟维司群的完整处方信息。Itovebi在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。在开始使用Itovebi治疗之前，确认具有生育能力的女性的妊娠状态。建议具有生育能力的女性在使用Itovebi治疗期间及最后一次剂量后1周内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在使用Itovebi治疗期间及最后一次剂量后1周内使用有效的避孕措施。
4、儿科用药
Itovebi 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5、老年用药
由于不良反应，65岁及以上患者的Itovebi剂量调整或中断发生率高于年轻患者Itovebi的临床研究未包括足够数量的65岁及以上患者，以确定他们是否与年轻患者的反应不同。
6、肾功能障碍
在中度肾功能不全患者（根据CKD-EPI计算的eGFR为30至<60mL/min）中减少剂量。对于轻度肾功能不全患者（eGFR为60至<90mL/min），不建议调整剂量。Itovebi尚未在重度肾功能不全患者（eGFR < 30 mL/min）中进行评估。
【Itovebi一般描述】
Itovebi含有inavolisib，一种激酶抑制剂。Inavolisib的化学名称为 (2S)-2-[[2-[(4S)-4(二氟甲基)-2-氧代-噁唑烷-3-基]-5,6-二氢咪唑[1,2-d][1,4]苯并噁唑啉-9-基]氨基]丙酰胺。Inavolisib呈白色至类白色、灰粉色、灰橙色或灰黄色的粉末或有块状的粉末。Inavolisib表现出pH依赖的水溶性；在低pH时溶解度最高，随着 pH 的增加，溶解度降低。Itovebi分子式为C₁₈H₁₉F₂N₅O₄，分子量为407.37 g/mol。Inavolisib的化学结构如下所示：

伊那利塞(图2)

【Itovebi作用机制】

Inavolisib是一种磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外，inavolisib诱导突变的PI3K催化α亚单位p110α（由PIK3CA基因编码）的降解，抑制下游靶点AKT的磷酸化，减少细胞增殖，并在PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中诱导凋亡。在体内，inavolisib减少了PIK3CA突变、雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。与palbociclib和fulvestrant联合使用inavolisib相比，肿瘤生长抑制效果更强，超过了单独治疗或双药联合治疗的效果。

【Itovebi推荐剂量和给药方法】

一、患者选择

根据血浆标本中存在一个或多个PIK3CA突变的情况，选择接受Itovebi治疗的HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。

二、启动Itovebi前的推荐评估

评估空腹血浆葡萄糖(FPG)/血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1C)，并在开始使用Itovebi之前及治疗期间的定期间隔内优化血糖。

三、推荐剂量

Itovebi的推荐剂量为每日口服9mg，餐前或餐后均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天大约在相同的时间服用Itovebi。整片吞服Itovebi药片。吞服前请勿咀嚼、压碎或分割。如果患者错过了一剂，指导患者在9小时内尽快服用错过的剂量。超过9小时后，指导患者跳过该剂量，并在预定时间服用下一剂。如果患者呕吐了一剂，指导患者当天不要再服用额外剂量，并在第二天恢复正常用药时间表。联合使用Itovebi与帕博西尼和氟维司群。帕博西尼的推荐剂量为125mg，每天口服一次，连续服用21天，随后停药7天，组成一个28天的周期。有关帕博西尼和氟维司群的剂量信息，请参阅完整的处方信息。对于绝经前和围绝经期女性，根据当地临床实践给予促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。对于男性，考虑根据当地临床实践给予LHRH激动剂。

四、不良反应的剂量调整

Itovebi的不良反应推荐剂量减少水平列于表1.如果患者无法耐受第二次剂量减少，则应永久停用Itovebi。

表1、不良反应的剂量减少

伊那利塞(图1)

Itovebi的不良反应推荐剂量调整总结在表2中。

表2、不良反应的建议剂量调整

不良反应	严重程度*	剂量调整
高血糖	空腹血糖水平 (FPG或 FBG) > ULN至160 mg/dL (> ULN – 8.9 mmol/L)	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 考虑饮食调整并确保充足的水分摄入。 Ÿ 为有高血糖风险因素的患者启动或加强口服降糖药物治疗。
	空腹血糖水平 >160 至250 mg/dL (> 8.9 – 13.9 mmol/L)	Ÿ 在FPG或FBG ≤ 160mg/dL (≤ 8.9mmol/L)之前暂停使用 Itovebi。 Ÿ 启动或加强抗高血糖药物治疗。 Ÿ 在相同剂量水平下恢复Itovebi。 Ÿ 如果在适当的降糖治疗下，空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）持续超过200–250mg/dL（超过11.1 – 13.9mmol/L）达7天，考虑咨询经验丰富的医疗专业人员以治疗高血糖。
	空腹血糖水平 >250至500mg/dL (> 13.9– 27.8mmol/L)	Ÿ 暂停使用Itovebi。 Ÿ 启动或加强抗高血糖药物治疗。 Ÿ 如有需要，给予适当的补液。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）在7天内降至≤ 160mg/dL（≤ 8.9mmol/L），则以相同剂量恢复Itovebi。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG或FBG）在≥ 8天内降至≤ 160mg/dL（≤ 8.9mmol/L），则恢复Itovebi，剂量降低一个级别。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）> 250至500 mg/dL (> 13.9 – 27.8mmol/L) 在 30 天内复发，则暂停使用 Itovebi，直到空腹血糖（FPG）或空腹血糖（FBG）降至 ≤ 160mg/dL (≤ 8.9mmol/L)。以降低一个剂量级别恢复使用 Itovebi。
	空腹血糖水平 >500 mg/dL (> 27.8 mmol/L)	Ÿ 暂停使用Itovebi。 Ÿ 启动或加强抗高血糖药物治疗。 Ÿ 评估容量减少和酮症，并给予适当的补液。 Ÿ 如果空腹血糖（FPG或FBG）降至≤ 160mg/dL（≤ 8.9mmol/L），则恢复Itovebi至低一个剂量水平。 Ÿ 如果FPG或FBG>500mg/dL (>27.8mmol/L)在30天内复发，永久停用Itovebi。
口腔炎	1级	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 根据临床需要，启动或加强适当的医疗治疗（例如，含有皮质类固醇的漱口水）。
	2级	Ÿ 在恢复到等级< 1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 开始或加强适当的医疗治疗。以相同剂量恢复Itovebi。 Ÿ 对于复发的2级口腔炎，暂停使用Itovebi，直到恢复到1级以下，然后以降低一个剂量水平恢复使用Itovebi。
	3级	Ÿ 在恢复到等级< 1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 开始或加强适当的医疗治疗。以较低剂量水平恢复Itovebi。
	4级	Ÿ 永久停用Itovebi。
腹泻	1级	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 开始适当的医疗治疗，并根据临床需要进行监测。
	2级	Ÿ 在恢复到1级以下时暂停Itovebi，然后以相同剂量水平恢复Itovebi。 Ÿ 启动或加强适当的医疗治疗，并根据临床需要进行监测。 Ÿ 对于复发性2级腹泻，暂停使用Itovebi，直到恢复到1级以下，然后以降低一个剂量级别恢复使用Itovebi。
	3级	Ÿ 在恢复到1级以下时暂停Itovebi，然后以降低一个剂量水平恢复Itovebi。 Ÿ 启动或加强适当的医疗治疗，并根据临床需要进行监测。
	4级	Ÿ 永久停用Itovebi。
血液毒性	1级、2级或3级	Ÿ 无需调整Itovebi。 Ÿ 监测完整的血液计数以及临床指示下的血液毒性迹象或症状。
血液毒性	4级	Ÿ 在恢复到2级以下之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 在临床指示下，恢复Itovebi至相同剂量水平或降低至一个较低剂量水平。
其他不良反应	1级	Ÿ 无需调整Itovebi。
	2级	Ÿ 考虑在临床指示下，暂停使用Itovebi，直到恢复到等级≤1. Ÿ 在相同剂量水平下恢复Itovebi。
	3级（首次发生）	Ÿ 在恢复到等级≤1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 根据临床评估，在相同剂量水平或一个较低剂量水平恢复Itovebi。
	3级（复发）	Ÿ 在恢复到等级≤1之前，暂停使用Itovebi。 Ÿ 在一个较低剂量水平恢复Itovebi。
	4级	Ÿ 永久停用Itovebi。

五、中度肾功能不全的剂量调整

Itovebi对于中度肾功能不全患者(根据CKD-EPI计算的eGFR为30至<60mL/min)的推荐起始剂量为每日口服6mg一次。

1. 高血糖

严重高血糖可能发生在接受Itovebi治疗的患者中。Itovebi在1型糖尿病或需要持续抗高血糖治疗的2型糖尿病患者中的安全性尚未研究。在开始使用Itovebi治疗之前，测试空腹血糖水平(FPG或FBG)、HbA1C水平，并优化空腹血糖。在开始使用Itovebi治疗后，或在使用Itovebi治疗后出现高血糖的患者中，监测或自我监测空腹血糖水平，前一周(第1天至第7天)每3天一次，接下来3周(第8天至第28天)每周一次，然后在接下来的8 周内每2周一次，之后每4周一次，并根据临床需要进行监测。每3个月监测一次HbA1C，并根据临床需要进行监测。使用抗高血糖药物管理高血糖，具体根据临床需要。在使用抗高血糖药物治疗期间，继续监测空腹血糖水平。具有良好控制的2型糖尿病病史的患者可能需要加强抗高血糖治疗，并密切监测空腹血糖水平。考虑咨询经验丰富的医疗专业人员，以治疗高血糖，并为有高血糖风险因素或经历高血糖的患者在家中开始监测空腹血糖。告知患者高血糖的迹象和症状，并对患者进行生活方式改变的建议。根据高血糖的严重程度，Itovebi可能需要中断、减少或停止剂量。

2. 口腔炎

严重的口腔炎可能发生在接受Itovebi治疗的患者中。监测患者口腔炎的迹象和症状。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用Itovebi。

3. 腹泻

严重腹泻，包括脱水和急性肾损伤，可能发生在接受Itovebi治疗的患者中。监测患者是否有腹泻的迹象和症状。建议患者在服用Itovebi时，出现腹泻的初始迹象时增加口服液体并开始抗腹泻治疗。暂停、减少剂量或永久停用。根据严重程度停止使用Itovebi。

4. 胚胎毒性

建议孕妇和具有生育能力的女性注意对胎儿的潜在风险。建议具有生育能力的女性在使用Itovebi治疗期间及最后一剂后1周内使用有效的非激素避孕措施。建议与具有生育能力的女性伴侣的男性患者在使用 Itovebi 治疗期间及最后一剂后1周内使用有效的避孕措施。Itovebi与帕博西尼和氟维司群联合使用，有关妊娠和避孕信息，请参阅帕博西尼和氟维司群的完整处方信息。

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