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    莱博雷生

    第二个食欲素受体拮抗剂——莱博雷生(Lemborexant),用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠

    • 别名: Dayvigo、Lemborexant
    • 剂型: 片剂
    • 规格:
    • 厂家:  日本卫材 日本卫材
    • 准批文号: NDA 212028(美国)
    • 有效期: 24 个月
    • 上市时间: 2019年12月

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    • 药品说明
    • 用法用量
    • 副作用
    • 注意事项
    • 适应症
    • 药物相互作用
    • 常见问答
    • 相关新闻

    适应症


    用于治疗成人失眠症,其特征是入睡困难、维持睡眠困难或早醒。


    用法用量


    1.推荐剂量

    在计划醒来时间的前7小时服用,每晚5毫克。根据患者耐受程度,可将剂量增加至最大推荐剂量10mg。

    2.与CYP3A抑制剂或CYP3A诱导剂同时使用的剂量建议

    (1)避免本品与强度或中度CYP3A抑制剂联合使用

    (2)与弱CYP3A抑制剂联合使用时,本品的最大推荐剂量为5 mg,每晚一次

    (3)避免本品与强或中度CYP3A诱导剂联合使用

    3.肝损害患者的剂量建议

    对于中度肝损伤的患者,本品的最大推荐剂量为5mg,每晚一次;不推荐严重肝损伤的患者服用此药。


    不良反应


    最常见的不良反应(≥5%)是嗜睡。


    禁忌


    嗜睡症患者禁用此药。


    贮存方法

    20°C~25°C室温下储存

    适用人群

    成年失眠患者

    药物相互作用


    1.其他药物对此药的影响

    (1)强、中度、弱CYP3A抑制剂

    强、中度、弱CYP3A抑制剂

    临床影响

    同时使用强、中度或弱CYP3A抑制剂会增加药物的生物利用度和峰值浓度,这可能会增加白天发生不良反应的风险。

     

    注意事项

    避免将此药与强或中度CYP3A抑制剂同时使用;

    使用弱CYP3A抑制剂时,此药的最大推荐剂量为5毫克。

    强和中度CYP3A诱导剂

    举例

    强CYP3A抑制剂: 伊曲康唑,克拉霉素

    中度CYP3A抑制剂: 氟康唑,维拉帕米

    弱CYP3A抑制剂: 氯唑沙宗,雷尼替丁

    (2)强和中度CYP3A诱导剂

    强和中度CYP3A诱导剂

     

    临床影响

    与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可能会降低此药的疗效

    注意事项

    避免此药与强或中度CYP3A诱导剂同时使用

    举例

    强CYP3A诱导剂: 利福平,卡马西平,圣约翰草

    中度CYP3A诱导剂: 波生坦,依非韦伦,依他韦林,莫达非尼

    (3)酒精

    酒精

     

    临床影响

    同时使用酒精会增加此药的生物利用度和峰值浓度。在评估血药浓度达峰时间时,与单独使用酒精相比,此药与酒精共同使用对姿势稳定性和记忆力产生的负面影响更大。

    注意事项

    服用此药期间应避免饮酒或含酒精的饮料。

    2.此药对其他药物的影响

    CYP2B6底物

     

    临床影响

    同时使用此药会降低属于CYP2B6底物的药物的生物利用度,这可能导致这些同时使用的药物的疗效降低。

     

    注意事项

    同时接受本药和CYP2B6底物的患者应监测是否有足够的临床反应,必要时可考虑增加CYP2B6底物的剂量。

    举例

    安非他酮、美沙酮


    有效期

    24 个月

    剂型

    片剂

    生产厂家

    日本卫材

    成分


    主要成分:lemborexant

    莱博雷生(图1)



    性状

    淡黄色、圆形双凸薄膜包衣片

    注意事项


    1.中枢神经系统抑制和日间功能损害

    (1) 某些患者在停药后,中枢神经抑制作用可能持续数天。处方者应告知患者第二天可能出现嗜睡的情况。

    (2) 服用此药(10 mg)可能会影响驾驶能力

    (3) 与其他中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药等)联合使用会增加中枢神经系统抑制的风险。

    (4) 不建议患者服用此药期间饮酒

    2. 睡眠瘫痪、催眠性幻觉,以及猝倒

    3. 复杂的睡眠行为

    如果患者出现复杂的睡眠行为,请立即停用此药。

    4. 呼吸抑制

    如果给有呼吸功能障碍的病人开药,应考虑此药对呼吸功能的影响。

    5. 抑郁症/自杀想法的恶化

    出现任何新的抑郁/自杀症状或症状恶化,都需要医务人员立即进行评估。

    6. 需要评估共病情况

    治疗7至10天后,若失眠未能缓解,应评估或关注共存的其他疾病和症状。

    (参考美国FDA说明书2023.01版)


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