第二个食欲素受体拮抗剂——莱博雷生(Lemborexant),用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠
用于治疗成人失眠症,其特征是入睡困难、维持睡眠困难或早醒。
在计划醒来时间的前7小时服用,每晚5毫克。根据患者耐受程度,可将剂量增加至最大推荐剂量10mg。
(1)避免本品与强度或中度CYP3A抑制剂联合使用
(2)与弱CYP3A抑制剂联合使用时,本品的最大推荐剂量为5 mg,每晚一次
(3)避免本品与强或中度CYP3A诱导剂联合使用
对于中度肝损伤的患者,本品的最大推荐剂量为5mg,每晚一次;不推荐严重肝损伤的患者服用此药。
最常见的不良反应(≥5%)是嗜睡。
嗜睡症患者禁用此药。
20°C~25°C室温下储存
成年失眠患者
(1)强、中度、弱CYP3A抑制剂
强、中度、弱CYP3A抑制剂 | |
临床影响 | 同时使用强、中度或弱CYP3A抑制剂会增加药物的生物利用度和峰值浓度,这可能会增加白天发生不良反应的风险。 |
注意事项 | 避免将此药与强或中度CYP3A抑制剂同时使用; 使用弱CYP3A抑制剂时,此药的最大推荐剂量为5毫克。 |
强和中度CYP3A诱导剂 举例 | 强CYP3A抑制剂: 伊曲康唑,克拉霉素 中度CYP3A抑制剂: 氟康唑,维拉帕米 弱CYP3A抑制剂: 氯唑沙宗,雷尼替丁 |
(2)强和中度CYP3A诱导剂
强和中度CYP3A诱导剂 | |
临床影响 | 与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可能会降低此药的疗效 |
注意事项 | 避免此药与强或中度CYP3A诱导剂同时使用 |
举例 | 强CYP3A诱导剂: 利福平,卡马西平,圣约翰草 中度CYP3A诱导剂: 波生坦,依非韦伦,依他韦林,莫达非尼 |
(3)酒精
酒精 | |
临床影响 | 同时使用酒精会增加此药的生物利用度和峰值浓度。在评估血药浓度达峰时间时,与单独使用酒精相比,此药与酒精共同使用对姿势稳定性和记忆力产生的负面影响更大。 |
注意事项 | 服用此药期间应避免饮酒或含酒精的饮料。 |
CYP2B6底物 | |
临床影响 | 同时使用此药会降低属于CYP2B6底物的药物的生物利用度,这可能导致这些同时使用的药物的疗效降低。 |
注意事项 | 同时接受本药和CYP2B6底物的患者应监测是否有足够的临床反应,必要时可考虑增加CYP2B6底物的剂量。 |
举例 | 安非他酮、美沙酮 |
24 个月
片剂
日本卫材
主要成分:lemborexant
淡黄色、圆形双凸薄膜包衣片
(1) 某些患者在停药后,中枢神经抑制作用可能持续数天。处方者应告知患者第二天可能出现嗜睡的情况。
(2) 服用此药(10 mg)可能会影响驾驶能力
(3) 与其他中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药等)联合使用会增加中枢神经系统抑制的风险。
(4) 不建议患者服用此药期间饮酒
如果患者出现复杂的睡眠行为,请立即停用此药。
如果给有呼吸功能障碍的病人开药,应考虑此药对呼吸功能的影响。
出现任何新的抑郁/自杀症状或症状恶化,都需要医务人员立即进行评估。
治疗7至10天后,若失眠未能缓解,应评估或关注共存的其他疾病和症状。
(参考美国FDA说明书2023.01版)
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