来曲唑：乳腺癌治疗的“关键武器”，从机制到应用全解析

　　在乳腺癌治疗领域，来曲唑作为芳香化酶系统的非类固醇竞争性抑制剂，扮演着至关重要的角色。它通过独特机制抑制雌激素生成，为众多患者带来希望。本文将深入剖析来曲唑，助力患者与医生更好抗击乳腺癌。

　　来曲唑基本信息

　　来曲唑为薄膜衣片，除去包衣后呈白色，规格是2.5mg。

　　药理奥秘

　　部分乳腺肿瘤生长依赖雌激素刺激，激素反应性乳腺癌治疗手段多样，包括降低雌激素水平或抑制其作用。在绝经后女性中，雌激素主要源于芳香化酶转化肾上腺雄激素。来曲唑能特异性抑制芳香化酶，降低雌激素生物合成，且不影响肾上腺皮质类固醇等合成。

　　乳腺癌适应证广泛

　　来曲唑适用于多种绝经后乳腺癌患者，如早期受体阳性患者的辅助治疗;接受他莫昔芬辅助治疗5年的早期患者后续治疗;晚期受体阳性或状况不明、自然或人工诱导绝经的患者。

　　剂量与给药精准把控

　　推荐剂量为每日一次，每次2.5mg。作为辅助治疗需服用5年或至病情复发;接受他莫昔芬治疗5年的患者，应连续服用至病情复发，转移性疾病患者持续至肿瘤进展。漏服有补服规则，不可加倍剂量。

　　特殊人群用药有别

　　轻到中度肝功能受损患者无需调整剂量，重度患者数据不充分，需密切监测;肾功能受损但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者无需调整，CLcr<10ml/min的患者数据不足。

　　动力学特征清晰

　　吸收：胃肠道吸收迅速完全，生物利用度高，进食对其吸收程度无影响。

　　分布：60%与血浆蛋白结合，在组织中分布广泛。

　　代谢：主要转化为无药理活性的甲醇代谢物，经尿液和粪便排出。

　　消除：血浆终末半衰期为2 - 4天，2 - 6周可达到稳态水平。

　　线性/非线性：在特定剂量范围内药代动力学呈剂量比例，推荐剂量2.5mg/日是边界剂量。

　　注意事项不容忽视

　　运动员需慎用;绝经状态不明确患者，治疗前应检测相关激素水平;避免与他莫昔芬等降低其药效的药物同用;使用期间要监测骨骼健康;肾功能、肝功能受损患者用药需谨慎权衡;用药可能影响驾驶和操作机器能力，患者需注意;对活性药物或辅料过敏、绝经前及妊娠期、哺乳期妇女禁用。