摘要:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物升血糖药。
二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,作为升血糖药。本文就其适应症及作用进行详细阐述。
二氮嗪可用于以下情况下高胰岛素血症引起的低血糖的管理:
对于成人,可用于治疗不能手术的胰岛细胞腺瘤或癌,或胰腺外恶性肿瘤。对于婴儿和儿童,可用于治疗亮氨酸敏感性,胰岛细胞增生,内异母细胞病,胰腺外恶性肿瘤,胰岛细胞腺瘤或腺瘤病。如果低血糖持续,术前和术后可使用二氮嗪作为临时措施。二氮嗪应仅用于在诊断为低血糖后,上述条件之一已明确确定。
二氮嗪可以通过抑制胰岛素过度分泌保护胰岛β细胞。二氮嗪可以减弱葡萄糖诱导的胰岛素第一时相的分泌缺陷,减弱波动的不稳定的胰岛素分泌,2型糖尿病患者中,睡前二氮嗪结合胰岛素或二甲双胍治疗可以改善胰岛β细胞功能,C肽水平较治疗前显著提高,同时并不增加胰岛素使用剂量。动物试验结果显示口服二氮嗪会导致血糖水平快速和短暂升高。在狗中,血糖升高伴随着血清中游离脂肪酸、乳酸和丙酮酸的增加。在小鼠中,肝糖原显着降低,血尿素氮水平升高。
动物试验研究发现,二氮嗪通过增加高糖环境下低水平表达的p38β促分裂原活化蛋白激酶,抗胰岛β细胞凋亡,改善胰岛素分泌能力,改善胰岛功能,从而预防糖尿病的发生和发展。在二氮嗪与磺脲类降糖药格列吡嗪,对胰岛功能的影响研究中还发现,尽管其作用机制相反,但两者均能够保护胰岛的形态和功能,降低胰岛细胞凋亡率。
综上所述,二氮嗪属于苯并噻二嗪衍生物,临床可用作升血糖药使用。
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