二氮嗪（diazoxide）

通过松弛血管平滑肌，降低周围血管阻力，使血压急剧下降。这种降压效果在快速静注后迅速显现，并能维持一段时间。在降压的同时，二氮嗪能反射性增快心率，增加心输出量，保持脑、肾、冠状动脉等重要脏器的血流量不变。

药品称呼

通用名：二氮嗪

商品名称： 普罗加姆

全部名称：二氮嗪，普罗加姆，diazoxide，Hyperstat，Proglycem oral Suspension，Eudaxen

禁忌

1、妊娠，哺乳期妇女禁用

2、在低血糖的治疗中，二氮嗪在所有适合手术或其他特殊治疗的病例中是禁忌的。

3、对制剂的任何成分或其他噻嗪类药物过敏。

贮藏

密封，闭光保存

作用机制

作为利尿剂，二氮嗪通过N-CI共转运蛋白抑制早期远端肾小管中的活性氯化物再吸收，导致钠、氯化物和水的排泄增加。噻唑嗪类二氮嗪还通过结合噻嗪敏感氯化钠转运体抑制钠离子穿过肾小管上皮细胞的转运。这导致通过钠钾交换机制增加钾的排泄。

二氮嗪的降压机制尚不清楚，但它可能通过其作用于碳酸酐酶在平滑肌中的作用，或通过其作用于大电导钙激活钾通道（KCA）通道，也在平滑肌中发现。作为一种抗低血糖药，二氮嗪可以抑制胰岛的胰岛素释放，可能是通过打开β细胞膜中的钾通道来实现的。

疗效和安全

一项随机双盲对照研究，针对胎龄超过32周的小于胎龄儿、于生后5 d内出现高胰岛素血症引起的低血糖患儿。严重的围生期缺氧、感染或有口服禁忌的患儿均被排除在外。初步评估指标为在糖输入速度不超过4mg/(kg·min)的前提下控制低血糖所需的时间，进一步评估指标包括：静脉输液时间、感染发生率、达到正常喂养的时间和病死率。

结果

在490例新生儿中有30例符合研究标准并完成研究。其中一半给予二氮嗪，而另一半给予安慰剂。低血糖控制时间(40 vs 71.5 h，P＝0.015)、静脉输液时间(114 vs 164 h，P＝0.04)和达到正常喂养所需的时间(74 vs 124 h，P＝0.02)在二氮嗪组均有明显缩短，而且无不良反应出现。

结论

应用二氮嗪治疗小于胎龄儿高胰岛素血症引起的低血糖能够早期控制低血糖且无不良反应。

完整说明书详见：

　　适应症

　　二氮嗪用于治疗由于与以下病症相关的高胰岛素血症引起的低血糖症：

　　成人：不能手术的胰岛细胞腺瘤或癌，或胰腺外恶性肿瘤。

　　婴儿和儿童：亮氨酸敏感性，胰岛细胞增生，成纤维细胞增多症，胰腺外恶性肿瘤，胰岛细胞腺瘤或腺瘤病。

　　如果低血糖持续存在，二氮嗪口服混悬液可以在术前用作临时措施，也可以在术后使用。

　　二氮嗪口服混悬液只能在上述情况之一确诊为低血糖后使用;当其他特定的药物治疗或手术治疗不成功或不可行时，应考虑使用二氮嗪口服混悬液治疗。

　　用法用量

　　成人和儿童

　　通常的每日剂量为3至8mg/kg，每8或12小时分成两次或三次相等的剂量。

　　在某些情况下，患有难治性低血糖症的患者可能需要更高的剂量。

　　通常，合适的起始剂量是3mg/kg每天，每8小时分成三个相等的剂量。

　　因此，普通成年人每天将接受约200mg的起始剂量。

　　婴儿和新生儿

　　通常的每日剂量为8至15mg/kg，每8至12小时分成两次或三次相等的剂量。

　　合适的起始剂量为10mg/kg/天，每8小时分成三个相等的剂量。

　　不良反应

　　常见不良反应

　　钠和液体潴留在婴幼儿和成人中最常见，并可能导致心脏储备受损患者的充血性心力衰竭。

　　它通常对利尿剂治疗有反应。

　　严重不良反应

　　糖尿病酮症酸中毒和高渗性非酮症昏迷可能发展非常迅速。

　　如果及时实施，使用胰岛素和恢复液体和电解质平衡的常规治疗通常是有效的。

　　其他常见的不良反应

　　1、胎毛型多毛症主要发生在前额、背部和四肢，最常见于儿童和妇女，可能在美容上不可接受。

　　停药后症状会减轻。

　　2、高血糖症或糖尿可能需要减少剂量，以避免发展为酮症酸中毒或高渗性昏迷。

　　3、胃肠不耐受可能包括厌食、恶心、呕吐、腹痛、肠梗阻、腹泻、暂时性味觉丧失。

　　4、心动过速、心悸、血尿酸水平升高是常见的。

　　5、伴有或不伴有紫癜的血小板减少症可能需要停药。

　　中性粒细胞减少症是短暂的，与感染易感性增加无关，通常不需要停药。

　　也可能出现皮疹、头痛、虚弱和不适。

　　禁忌

　　功能性低血糖

　　用于功能性低血糖是禁忌的。

　　过敏

　　该药不应用于对二氮氧或其他噻嗪类药物过敏的患者，除非潜在的好处超过可能的风险。

　　贮存方法

　　避光保存在原盒中，储存在25°C(77°F)，允许15°-30°C(59-86°F)之间移动

　　适用人群

　　成人，儿童，婴儿，新生儿

　　药物相互作用

　　胆红素或香豆素及其衍生物

　　由于二氮嗪与血清蛋白高度结合，它可能取代也与蛋白结合的其他物质，如胆红素或香豆素及其衍生物，导致这些物质的血液水平升高。

　　二苯乙内酰脲

　　同时口服二氮嗪和二苯乙内酰脲可能会导致癫痫发作失控。

　　其他常用利尿剂

　　噻嗪类药物或其他常用利尿剂的合用可能会增强二氮嗪的高血糖和高尿酸血症效应。

　　服用本品胶囊或混悬液时，必须考虑这些潜在的相互作用

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　生产厂家

　　德国默沙东

　　成分

　　二氮嗪

　　性状

　　胶囊

　　注意事项

　　液体潴留

　　二氮嗪的抗利尿特性可能导致显着的液体潴留，在心脏储备受损的患者中，可能会导致充血性心力衰竭。

　　常规的利尿剂治疗对体液潴留有效果。

　　同类药物给药

　　应该注意的是，同时施用的噻嗪类可以加强二氮嗪的高血糖和高尿酸作用。

　　新生儿和婴儿的肺动脉高压

　　二氮嗪上市后有报告称，接受二氮嗪治疗的婴儿和新生儿出现肺动脉高压。

　　停药后，这些病例是可逆的。

　　监测患者，尤其是有肺动脉高压危险因素的患者，观察是否出现呼吸窘迫，如果怀疑有肺动脉高压，应停用二氮嗪。

　　(以上资料参考自FDA二氮嗪胶囊剂说明书英文版 2022.12)

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