摘要:替尔泊肽作为全球首个 GIP/GLP1 双受体激动剂,已在国内外获批三大核心适应症 —— 成人 2 型糖尿病血糖控制、慢性体重管理、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)治疗,2026 年 1 月起国内 2 型糖尿病适应症纳入医保报销。临床数据显示,该药不仅能使糖化血红蛋白(HbA1c)最大降幅达 2.37%,减重效果最高超 20%,还能显著改善 OSA 症状,同时具备心血管和肾脏保护作用,副作用以轻中度胃肠道反应为主,为多病症合并患者提供了 “一药多效” 的创新治疗选择。
替尔泊肽作为全球首个 GIP/GLP1 双受体激动剂,已在国内外获批三大核心适应症 —— 成人 2 型糖尿病血糖控制、慢性体重管理、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)治疗,2026 年 1 月起国内 2 型糖尿病适应症纳入医保报销。临床数据显示,该药不仅能使糖化血红蛋白(HbA1c)最大降幅达 2.37%,减重效果最高超 20%,还能显著改善 OSA 症状,同时具备心血管和肾脏保护作用,副作用以轻中度胃肠道反应为主,为多病症合并患者提供了 “一药多效” 的创新治疗选择。

一、适应症全面覆盖:从代谢管理到呼吸疾病治疗
替尔泊肽的适应症持续拓展,目前已形成三大核心应用场景,适配不同患者需求:
2 型糖尿病血糖控制:国内获批用于成人 2 型糖尿病患者,尤其适合饮食运动 + 二甲双胍 / 磺脲类药物治疗后血糖仍不达标的人群,可单药或联合用药。临床数据显示,其血糖控制有效率达 83%,89% 的患者能实现 HbA1c<7% 的达标目标。
慢性体重管理:国内获批用于 BMI≥28kg/m²(肥胖)或 BMI≥24kg/m²(超重)且伴体重相关合并症(高血压、血脂异常、OSA 等)的成人,需配合低热量饮食和规律运动。海外数据显示,女性减重效果优于男性,成为肥胖人群的优选辅助治疗方案。
中重度阻塞性睡眠呼吸暂停:2024 年 12 月获美国 FDA 批准,成为全球首个治疗 OSA 的处方药,适用于合并肥胖的中度至重度 OSA 患者,无论是否接受气道正压通气(PAP)治疗均可使用。
需注意,国内医保报销目前仅限 2 型糖尿病适应症,体重管理和 OSA 治疗暂未纳入,患者需结合病情和政策选择用药。
二、治疗效果:多效合一,临床数据亮眼
降糖疗效强效且平稳:作为双靶点激动剂,替尔泊肽能葡萄糖依赖式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放。III 期临床试验显示,10mg 剂量治疗 40 周后,患者 HbA1c 平均降幅达 2.37%,52 周后血糖目标范围内时间(TIR)可达 93%;15mg 剂量组 HbA1c 最大降幅超 2%,严重低血糖风险显著低于传统胰岛素类药物。
减重效果接近手术级:通过抑制食欲、延缓胃排空、促进脂肪分解,替尔泊肽减重效果远超同类药物。临床研究中,15mg 剂量治疗 52 周,患者平均体重减轻 18.1%20.1%,近半数患者减重超 15%,72 周最高减重达 20.9%,同时能减少腹部异位脂肪沉积,改善代谢指标。
OSA 治疗实现突破:SURMOUNTOSA 临床试验显示,替尔泊肽治疗 52 周后,OSA 患者呼吸暂停 低通气指数(AHI)平均降幅达 55%62.8%,远优于安慰剂组的 5%6.4%,同时伴随睡眠质量和日间嗜睡症状的显著改善。
心肾保护增益显著:SURPASSCVOT 研究证实,替尔泊肽能降低 2 型糖尿病合并心血管疾病患者的全因死亡风险 16%,在慢性肾病高风险人群中,可延缓肾功能下降速率达 3.54 mL/min/1.73 m²,为合并症患者提供额外健康保障。
三、给药方式与剂量:每周 1 次,灵活适配个体
替尔泊肽采用皮下注射给药,用药便捷性高,剂量调整遵循 “循序渐进” 原则:
起始剂量为每周 1 次 2.5mg,持续 4 周让身体适应;
4 周后增至每周 1 次 5mg 作为维持剂量;
需强化疗效时,可每间隔不少于 4 周递增 2.5mg,最大剂量不超过每周 15mg;
给药部位可选择腹部、大腿或上臂,同一部位需轮换注射点,避免静脉或肌肉注射;
若漏用,96 小时内可补打,超过则跳过本次,下次按计划给药,不可双倍剂量。
四、副作用与注意事项:安全性可控,遵医嘱是关键
替尔泊肽的副作用以轻中度胃肠道反应为主,包括恶心、腹泻、食欲减退等,多在剂量递增期出现,随身体适应逐渐缓解,总体停药率为 13.3%。
需特别注意:有胰腺炎病史、严重胃肠道疾病、甲状腺髓样癌病史或家族史的患者禁用;重度肝肾功能不全患者需谨慎使用;妊娠期女性禁用,哺乳期女性需暂停哺乳。用药期间若出现持续性腹痛、剧烈呕吐等症状,应立即停药就医。
作为 “多效合一” 的创新药物,替尔泊肽凭借降糖、减重、OSA 治疗及心肾保护的综合优势,正在重塑代谢相关疾病的治疗格局。随着医保政策落地,2 型糖尿病患者的用药负担大幅降低,未来有望惠及更多合并多病症的患者。建议患者在医生指导下规范用药,充分发挥药物的临床价值。
替西帕肽 注射剂
2.5mg/0.5 mL|5mg/0.5mL等
美国礼来Lilly
存在二型糖尿病的成人糖尿病患者。
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