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    巴瑞替尼

    治疗严重斑秃的口服药

    • 别名: Baricitinib、Olumiant、Baricinix、巴西替尼
    • 剂型: 片剂
    • 规格:
    • 厂家:  老挝东盟 老挝东盟
    • 准批文号:
    • 有效期: 24个月
    • 上市时间: 2019年6月

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    • 药品说明
    • 用法用量
    • 副作用
    • 注意事项
    • 适应症
    • 药物相互作用
    • 常见问答
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    生产厂家

    老挝卢修斯

    成分

    化学名称为{1-乙基(乙基磺酰)-3-[4-(7H-pyrrolo(2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile

    化学结构式为:

    巴瑞替尼(图1)

    性状

    片剂

    适应症

    1.类风湿关节炎 

    (1)适用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成年患者

    (2)使用限制:不推荐与其他JAK抑制剂、生物疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)或与硫唑嘌呤和环孢霉素等有效的免疫抑制剂联合使用

    2.2019冠状病毒病(COVID-19)

    使用限制:不适用于需要补充氧气、无创或有创机械通气或体外膜氧合(ECMO)的住院成人2019冠状病毒病(COVID-19)的治疗 

    3.斑秃 

    (1)适用于治疗严重斑秃的成年患者

    (2)使用限制:不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢霉素或其他强效免疫抑制剂联合使用

    用法用量

    1.评估和免疫接种

    (1)在开始治疗前,请考虑进行以下评估: 

    ①活动性和潜伏性结核病(TB)感染评估:不应给予活动性结核病(TB)患者,如果类风湿关节炎或斑秃患者的潜伏感染呈阳性,在使用异常前考虑结核病治疗 

    ②病毒性肝炎筛查

    ③全血计数-评估基线值,并验证是否可以开始治疗:

    1)在类风湿性关节炎或斑秃患者中,不推荐绝对淋巴细胞计数(ALC)<500细胞/µl、绝对中性粒细胞计数(ANC)<1000细胞/µl或血红蛋白水平<8g/dL的患者

    2)对于COVID-19患者,如果ALC为<200细胞/µl或ANC为<500细胞/µl,不建议使用

    2.类风湿性关节炎

    (1)推荐剂量为2 mg,每日一次口服,随餐或不随餐服用都可

    (2)对于不能吞咽药片的患者,可使用另一种给药方法(见7)

    (3)本药可作为单一治疗或与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用 

    3.COVID-19

    (1)推荐剂量为4毫克,每日一次,口服,随餐或不随餐服用,持续14天或直到出院

    (2)对于不能吞咽药片的患者,可使用另一种给药方法 (见7)

    4.斑秃

    (1)推荐剂量为2毫克,每日口服,随餐或不随餐服用都可

    (2)如果治疗的效果不好,则增加到4毫克,每日一次

    (3)对于几乎完全或完全的脱发,有或没有大量睫毛或眉毛脱落的患者,考虑每天用4毫克治疗一次,随餐或不随餐服用都可

    (4)一旦患者对4毫克的剂量发生不良反应,减少剂量到2毫克,每日一次

    5.由感染、细胞减少和贫血引起的剂量改变 

    类风湿关节炎和斑秃避免对活动性、严重或机会性感染的患者使用本药,包括局部感染,如果患者出现严重感染,坚持治疗,直到感染得到控制

    6.剂量调整

    (1)类风湿关节炎或斑秃、细胞减少或贫血患者的剂量调整见表1

     
    表1:类风湿性关节炎或斑秃患者的细胞减少和贫血的剂量调整

    实验室检查

    实验数值

    剂量调整

    绝对淋巴细胞计数(ALC)

     
    ≥500 cells/µL

    维持原剂量

    <500 cells/µL

    中断治疗,直到绝对淋巴细胞计数(ALC)≥500cell/µL

    绝对中性粒细胞计数(ANC)

     
    ≥1000 cells/µL

    维持原剂量

    <1000 cells/µL

    中断治疗,直到绝对中性粒细胞(ANC)≥1000 cells/µL

    血红蛋白

     
    ≥8 g/dL

    维持原剂量

    ≥8 g/dL

    中断治疗,直到血红蛋白≥8 g/dL

    (2)对COVID-19和细胞减少患者的剂量调整见表2

    表2:covid-19患者细胞减少的剂量调整

    实验室检查

    实验数值

    剂量调整

    绝对淋巴细胞计数(ALC)

     
    ≥200 cells/µL

    维持原剂量

    <200 cells/µL

    中断治疗,直到绝对淋巴细胞计数(ALC)≥200 cells/µL

    绝对中性粒细胞计数(ANC)

    ≥500 cells/µL

    维持原剂量

    <500 cells/µL

    中断治疗,直到绝对中性粒细胞计数(ANC)≥500 cells/µL

    (3)类风湿关节炎肾损害对类风湿关节炎和肾损害患者的剂量调整见表3

    表3:类风湿性关节炎和肾功能损害患者的剂量调整

    肾损害阶段

     
    肾小球滤过率(eGFR)

    剂量调整

    轻度

    60 –<90 mL/minute/1.73 m2

    2mg每日1次

    中度

    30 –<60 mL/minute/1.73 m2

    1mg每日1次

    重度

    <30 mL/minute/1.73 m2

    不建议使用

    (4)新型冠状病毒肺炎 COVID-19和肾损害患者的肾损害剂量调整见表4

    表4:covid-19及肾功能损害患者的剂量调整

    肾损害阶段

    肾小球滤过率(eGFR)

    剂量调整

    轻度

    60 -<90 mL/min/1.73m2

    4mg每日1次

    中度

    30-<60 mL/min/1.73m2

    2mg每日1次

    重度

    15-<30 mL/min/1.73m2

    1mg每日1次

     
    终末期肾病、透析患者或急性肾损伤患者

    <15 mL/min/1.73m2

    不建议使用

    (5)斑秃和肾功能损害患者的剂量调整见表5

    表5:斑秃和肾功能损害患者的剂量调整

    肾损害阶段

    肾小球滤过率(eGFR)

    剂量调整

    如果推荐剂量为2毫克,每日一次

    如果推荐剂量为4毫克,每日一次

    轻度

     
    60 –<90 mL/minute/1.73 m2

    维持原剂量

    中度

    30 –<60 mL/minute/1.73 m2

     
    减少到1毫克

    减少到2毫克

    重度

    <30 mL/minute/1.73 m2

    不建议使用

    (6) 
    类风湿性关节炎,服用强有机阴离子转运体3(OAT3)抑制剂如丙磺胺的患者的推荐剂量见表6

    表6:类风湿性关节炎、COVID-19或斑秃患者与强OAT3抑制剂联合使用时的剂量变化

    伴随用药

    剂量调整

     
    强OAT3抑制剂(如丙磺胺)

    如果推荐剂量为4 mg,每日一次,则减少剂量至2 mg,每日一次。

    如果推荐剂量为2毫克每日一次,则减少剂量至1毫克每日一次

    如果推荐剂量为1毫克每日一次,可考虑停用

    7.不能吞咽片的患者的替代治疗 

    对于不能吞咽整片药片的患者,可考虑另一种给药方式:口服分散;
    胃造口管(G管);
    鼻胃管(NG管)或口胃管(OG管) 

    不良反应

    1.类风湿性关节炎

    包括上呼吸道感染(URTIs)、恶心、单纯疱疹和带状疱疹等

    2.covid-19

    包括肝酶增多、血小板增多、肌酸磷酸激酶增多、中性粒细胞减少、深静脉血栓形成、肺栓塞、尿路感染(UTI)等

    3.斑秃

    包括上呼吸道感染、头痛、痤疮、高脂血症、肌酸磷酸激酶升高、尿路感染(UTI)、肝酶升高、毛囊炎、疲劳、下呼吸道感染、恶心、生殖器念珠菌感染、贫血、中性粒细胞减少、腹痛、带状疱疹和体重增加等

    禁忌

    尚不明确

    贮存方法

    遮光,密闭,干燥处

    适用人群

    成年患者。

    有效期

    24个月

    剂型

    片剂

    注意事项

    1.严重感染

    (1)最常见的严重感染包括肺炎、带状疱疹和尿路感染

    (2)避免对活动性、严重感染的患者使用本药,包括局部感染

    (3)对于类风湿性关节炎或斑秃患者,密切监测在治疗期间和之后感染的体征和症状的发展

    (4)如果患者出现严重感染、机会性感染或败血症,中断使用本药

    (5)在治疗期间出现新感染的患者,应接受适合免疫缺陷实验诊断,应开始适当的抗菌治疗,应密切监测患者,如果患者对治疗无反应,应中断治疗

    (6)在感染得到控制之前,不要恢复治疗 

    2.死亡 

    (1)在50岁及以上的患者中,有较高的死亡率

    (2)在开始或继续治疗之前,考虑个别患者的好处和风险

    3.恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病 

    (1)在开始或继续治疗之前,考虑个别患者的益处和风险,特别是已知恶性肿瘤(除成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌外)患者、发生恶性肿瘤的患者以及当前或过去吸烟的患者

    (2)非黑色素瘤皮肤癌(NMSCs)对于有皮肤癌的患者风险会增加,建议定期进行皮肤检查

    4.心血管事件 

    (1)在开始或继续接受正常治疗之前,考虑对个别患者的好处和风险,特别是对当前或过去吸烟的患者和有其他心血管危险因素的患者

    (2)对经历过心肌梗死或中风的患者停止使用本品

    5.血栓 

    (1)包括深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)

    (2)如果出现深静脉血栓/肺栓塞或动脉血栓形成的临床特征,患者应停止治疗,并及时进行评估和适当的治疗

    (3)避免血栓形成造成风险增加 

    6.超敏反应 

    (1)可能会出现血管性水肿、荨麻疹和皮疹等反应

    (2)如果发生严重的超敏反应,立即停止使用本药

    7.胃肠穿孔 

    (1)监测可能有胃肠道穿孔风险增加的老年治疗患者(例如,有憩室炎病史的患者)

    (2)及时评估出现新发腹部症状的患者,以早期识别胃肠道穿孔 

    8.实验室异常 

    (1)对于类风湿关节炎或斑秃患者,绝对中性粒细胞计数(ANC)小于1000细胞/mm3的患者,避免开始或中断治疗

    (2)对于COVID-19和绝对中性粒细胞计数(ANC)小于500个细胞/mm3的患者,避免开始或中断治疗 

    9.接种疫苗 

    避免使用活疫苗