侵袭性曲霉病广谱抗菌药，全因死亡率降低
瑞士Basilea制药 
用法用量副作用 注意事项 适应症 药物相互作用 生产厂家
瑞士Basilea
成分
本品主要成份为：硫酸艾沙康唑
化学结构式为：
性状
本品为白色至黄色块状物。
适应症
1.艾沙康唑是一种唑类抗真菌药，适用于18岁以上的患者治疗侵袭性曲霉菌病
2.艾沙康唑是一种唑类抗真菌药物，适用于18岁以上的患者治疗侵袭性毛霉菌病
3.在开始抗真菌治疗之前，应获取用于真菌培养和其他相关实验室研究（包括组织病理学）的标本，以分离和鉴定致病微生物，在知道培养和其他实验室研究结果之前，就可以进行治疗，一旦这些结果可用，抗真菌治疗应相应地进行调整
用法用量
（1）静脉注射必须通过带有在线过滤器（孔径0.2至1.2微米）的输液器给药
（2）用250毫升的相容稀释剂将静脉制剂输注至少1小时，以降低输液相关反应的风险，不能作为静脉推注给药（3）不要将艾沙康唑与其他静脉药物一起输注
（4）用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗静脉注射管线
（5）静脉制剂稀释后，避免不必要的振动或剧烈摇晃溶液，不要使用气动运输系统3.给药方案艾沙康唑是唑抗真菌药物伊沙夫康唑的前药表1
艾沙康唑的剂量方案
负荷剂量 | 维持剂量1 | |
注射用艾沙康唑372mg/瓶2 | 每8小时静脉注射1瓶（372 mg2），共6次(48小时） | 1瓶（372 mg2），每日1次 |
艾沙康唑胶囊186毫克3 | 2粒胶囊（372 mg2），每8小时口服，共6次(48小时） | 2粒胶囊(372毫克2），每日口服一次 |
注：1.在最后一次负荷剂量后12至24小时后开始维持剂量
2.372毫克硫酸艾沙康唑相当于200毫克伊沙夫康唑
3.186毫克硫酸艾沙康唑相当于100毫克伊沙夫康唑
（1）由于生物等效性已被证实，因此，可以接受静脉注射和口服配方之间剂量转换，不需要负荷剂量
（2）口服时，吞下整个胶囊，不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊，艾沙康唑胶囊可以伴或不伴食物服用
由于艾沙康唑或指定复溶材料中没有防腐剂或抑菌剂，因此在所有处理过程中都必须严格遵守无菌技术，艾沙康唑可溶于水、无防腐剂、无菌和不致热
（1）通过在小瓶中添加5毫升注射用水，来复溶一小瓶艾沙康唑，轻轻摇晃以完全溶解粉末
（2）目视检查重组溶液中是否有颗粒物和变色，重新配制的溶液应该是透明的，没有可见的颗粒
（3）重组溶液可以在25°C以下最多储存1小时
（4）对于鼻胃管给药，重组溶液应在1小时内给药
（1）利用无菌技术，从小瓶中取出5毫升重组溶液，并将其添加到装250毫升（每毫升约1.5毫克硫酸艾沙康唑）的输液袋中，稀释后的溶液可能会显示艾沙康唑半透明到白色颗粒（将通过在线过滤去除）
（2）使用温和的混合或滚动袋，以尽量减少颗粒物的形成，避免不必要的振动或剧烈摇晃溶液
（3）将微孔膜孔尺寸为0.2至1.2微米的在线过滤器和在线过滤器提醒贴纸贴到输液袋上
（4）静脉注射应在室温稀释后6小时内完成，如果不行稀释后立即冷藏（2°C至8°C）输注液，并在24小时内完成输液，不要冷冻输液溶液
（1）利用无菌技术，用5毫升注射用水重组一瓶注射艾沙康唑
（2）使用适当的注射器和针头取出小瓶的全部内容物（5毫升），丢弃针头，盖上注射器
（3）使用前，从装有重组溶液的注射器上取下盖子，并将注射器连接到鼻胃（NG）
管以输送剂量，给药后，用水向鼻胃管进行三次5毫升的冲洗
（4）重组后的溶液应在重组后1小时内通过鼻胃管给药
注射用艾沙康唑只能与以下稀释剂一起使用：
（1）0.9%氯化钠注射液
（2）5%葡萄糖注射
不良反应
肝脏生化检查结果升高（7.9%）、恶心 （7.4%）、呕吐（5.5%）、呼吸困难（3.2%）、腹痛（2.7%）、腹泻 （2.7%）、注射部位反应（2.2%）、头痛（2.0%）、低钾血症（1.7%）和皮疹 （1.7%）。
意识模糊状态 （0.7%）、急性肾衰竭（0.7%）、血胆红素升高（0.5%）、惊厥（0.5%）、呼吸困难（0.5%）、癫痫（0.5%）、呼吸衰竭（0.5%）和呕吐（0.5%）
禁忌
（1）艾沙康唑是CYP3A4的敏感底物,CYP3A4抑制剂或诱导剂可能会改变艾沙康唑的血浆浓度
（2）艾沙康唑是CYP3A4的中度抑制剂，也是P-糖蛋白（P-gp）和有机阳离子转运体2（OCT2）的抑制剂
贮存方法
密闭，在 2~8℃保存。 本品在复溶和稀释后，使用中的理化稳定性数据证明：2~8℃ 下可保存 24 小时，在室温下可保存 6 小时， 从微生物学角度考虑，本品在复溶和稀释后，应立即使用；如不立即使用， 使用者需保证使用之前的保存时间和条件，除非是在受控且验证的无菌环境下复 溶和稀释，通常保存在 2~8℃下不超过 24 小时
适用人群
成人
有效期
24个月
剂型
注射剂
注意事项
艾沙康唑应慎用于已知对其他唑类抗真菌药有超敏反应的患者，艾沙康唑的超敏反应可能导致的不良反应包括低血压、呼吸衰竭、呼吸困难、药疹、瘙痒和皮疹
在艾沙康唑静脉输注期间，有低血压、呼吸困难、头晕、触觉障碍、恶心和头痛等输液反应的报告，如果发生上述反应，应停止输液
有报道称在唑类抗真菌药治疗期间出现严重皮肤不良反应，例如Stevens Johnson综合征，如果患者发生重度皮肤不良反应，应停用本品
家族性短QT综合征患者禁用艾沙康唑,在健康受试者的QT研究中，艾沙康唑呈浓度相关地缩短QTc间期，正在使用已知会缩短QT间期的其他药品（例如卢非酰胺）的患者应慎用艾沙康唑
在临床研究中已有肝脏转氨酶升高的报告，肝脏转氨酶升高很少需要停用艾沙康唑，如有临床指征，应考虑肝酶监测，已有使用唑类抗真菌药（包括艾沙康唑在内）发生肝炎的报告
目前艾沙康唑尚未在重度肝损伤（Child-PughC级）患者中进行研究，除非认为潜在获益大于风险，否则不建议在这些患者中使用，应仔细监测这些患者是否出现潜在的药物毒性
禁止与酮康唑合用，与强效CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合用时，观察到艾沙康唑血药浓度增加至两倍，与其他强效CYP3A4/5抑制剂合用时，预计影响可能不那么明显，与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，不需要调整艾沙康唑的剂量，但药物不良反应可能增加，因此应谨慎
与弱效CYP3A4/5诱导剂（例如阿瑞吡坦、泼尼松和吡格列酮）合用可能会导致艾沙康唑血浆水平出现轻微至中等程度的下降；
应避免与弱效CYP3A4/5诱导剂合用，除非认为潜在获益大于风险
艾沙康唑可视为CYP3A4/5的中效抑制剂，由CYP3A4代谢的药品与艾沙康唑合用时，前者的系统暴露量可能增加，将艾沙康唑和CYP3A4底物（例如免疫抑制剂他克莫司、西罗莫司或环孢素）合用可增加这些药品的血药浓度，在合用期间可能需要进行适当的治疗药物监测和剂量调整
艾沙康唑是一种CYP2B6诱导剂，与艾沙康唑合用时，由CYP2B6代谢的药品系统暴露量可能会减少。
因此，在合用艾沙康唑和CYP2B6底物（尤其是环磷酰胺等治疗指数较窄的药品）时要谨慎，依非韦仑是CYP3A4/5的中效诱导剂，禁止将CYP2B6底物依非韦仑与艾沙康唑合用
艾沙康唑可能会增加P-gp底物药品的血药浓度，当与艾沙康唑合用时，Pgp底物药品（特别是地高辛、秋水仙碱和达比加群酯等治疗指数较窄的药品）可能需要调整剂量，
艾沙康唑对驾驶及操作机器的能力可能产生中度影响，如果患者出现混乱状态、嗜睡、晕厥和/或头晕，应避免驾驶或操作机器
（以上内容参自FDA官网英文版说明书2022.02版）
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