侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉菌病是临床棘手的真菌病,主要发生于免疫系统紊乱或受到抑制的患者,例如白血病患者﹑器官移植,发病率与死亡率较高。艾沙康唑是由巴塞利亚( Basilea)制药公司和安斯泰来( Astellas)制药公司研发的水溶性三唑类抗真菌药物,2015年3月6日被美国FDA批准上市,用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病引起的严重感染,商品名为Cresemba,那么,艾沙康唑抗真菌作用原理?多久起效?
硫酸艾沙康唑胶囊 瑞士Basilea 100mg*14
艾沙康唑抗真菌作用原理
艾沙康唑进入体内后被血浆酯酶迅速转化为活性代谢物艾沙康唑。与其他的唑类抗真菌药相似,艾沙康唑通过抑制麦角甾醇生物合成从而破坏真菌细胞膜的形成。艾沙康唑与真菌CYP51基因编码的细胞色素P450羊毛甾醇14-α-去甲基酶结合,抑制14-α-去甲基酶的活性,阻碍麦角甾醇合成,而累积的毒性甲基化甾醇影响真菌细胞膜的结构稳定性和完整性,并且改变其功能,最终导致真菌死亡。
艾沙康唑多久起效
艾沙康唑口服给药后吸收迅速,然后被血浆酯酶快速水解。给药后2~3 h达到血浆浓度最大值。艾沙康唑口服给药后可以完全转化为活性代谢物艾沙康唑,绝对生物利用度为98%。口服给药后在血浆中未检测到前药或无活性分解产物。静脉给予艾沙康唑后1 ~1.25 h ,血浆中未检测出前药。根据血浆药时浓度曲线下面积( AUC),相比艾沙康唑,前药的总暴露低于1 %。
由于每位患者的病情进展、对药物的耐受程度不同,使用艾沙康唑治疗后的效果、起效时间等也会有差异,所以无法精确的给出艾沙康唑的见效时间,患者使用艾沙康唑治疗后多久可以看到效果主要是由患者的个人体质、病情进展及对药物的耐受程度决定的。患者在治疗期间严格按照医生的诊疗建议用药,相信很快就能看到好的效果。