奈拉宾（nelarabine）

奈拉滨为一种创新的抗癌药物，为复发难治性T细胞白血病患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制、显著的临床疗效，使得该药物在血液系统肿瘤的治疗领域具有广阔的发展前景。

药品称呼

通用名：nelarabine

商品名：Atriance

全部名称：奈拉宾，奈拉滨，Atpnahc，Nelzarabine，Atriance，Arranon，nelarabine

贮藏

25摄氏度以下避光贮藏。

作用机制

奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下，去甲基转化成ara—G，在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化，接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中，从而抑制DNA的合成，最终导致细胞死亡。此外，BeesleyAH等人研究发现，T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。E1ineJ等人研究表明，ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快，累积量更多，ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。

安全与疗效

FDA发布一份奈拉滨临床研究报告，将参与试验的患者分为儿童组和成年组。采用静脉滴注给药，儿童组剂量为650 mg·m-2·d-1连续5天。成人组为在第一，三和五天1500 mg·m-2·d-1。治疗周期为21天。评价指标为血液或骨髓完全恢复应答(CR)和血液或骨髓不完全恢复应答(CR*)。

结果显示，儿童组39名患者，其中对奈拉滨有完全应答（CR）的人数为5，占总数的13%，完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为9，占总数的23%。成年组28名患者，其中完全应答(CR)有5位，占总数的18%，完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为6，占总数的21%。

完整说明书详见：

　　生产厂家

　　瑞士诺华

　　适应症

　　用于治疗至少对两种以上化疗方案无应答或复发的急性T一细胞淋巴母细胞性白血病(T—ALL)T一细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T—LBL)患者。

　　用法用量

　　一般建议剂量按体表面积(身高和体重)及验血结果,成人和青少年(16岁及以上):奈拉宾通常剂量1500mg/m²每天,输液约2个小时,一天一次，在1、3和5天的治疗,一个疗程通常为三周。

　　儿童和青少年(21岁以下)通常剂量是650mg/m²体表面积每一天,输液约1个小时,为期5天,一天一次,一个疗程通常为三周。

　　不良反应

　　奈拉宾可能减少白细胞的数量导致一些症状如发烧,,局部如喉咙痛或泌尿问题,虚弱和疲劳(临时贫血)，肌肉无力,不寻常瘀伤或出血,昏昏欲睡，头痛;

　　头晕,呼吸困难,咳嗽,恶心,腹泻,便秘,肌肉疼痛,食欲不振,胃疼,口疮、口腔溃疡或炎症,视力模糊。

　　贮存方法

　　置于25摄氏度以下避光贮藏

　　适用人群

　　成人、儿童

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　注射剂

　　注意事项

　　1、奈拉宾(Atriance)所致的神经毒性属于剂量限制性毒性反应。

　　患者在用药期间应密切留意是否出现意识模糊、嗜睡、惊厥、共济失调、感觉异常和感觉减退等症状。

　　曾经接受过鞘内化疗或颅脊放疗的患者应用奈拉宾后出现神经毒性反应的风险将增大。

　　2、奈拉宾(Atriance)还有可能引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症(包括发热性中性粒细胞减少症)，因此应用奈拉宾的患者应常规进行全血细胞计数(包括血小板计数)。

　　3、根据标准治疗方案，正在应用奈拉宾(Atriance)的肿瘤溶解综合征患者并发高尿酸血症时，可通过静脉水合方式加以缓解;

　　存在高尿酸血症风险的患者还可考虑服用别嘌醇进行治疗。

　　应用奈拉宾的免疫缺陷患者应避免注射活疫苗。