在临床应用中,长春新碱展现出了广泛的适应症。它不仅是治疗急性淋巴细胞白血病、霍奇金淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤的核心药物之一,还对各种实体瘤如乳腺癌、肺癌、神经母细胞瘤等具有一定的疗效。
药品称呼
通用名:注射用硫酸长春新碱
商品名:注射用硫酸长春新碱
全部名称:长春新碱,注射用硫酸长春新碱,Vincristine,Oncovin,VCR
贮藏
遮光,密闭,在冷处(2-10℃)保存。
作用机制
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。
长春新碱对培养的人肝癌细胞株(SMMC-7721)有明显的抗癌作用,长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时,可使大部分癌细胞变圆。包膜变厚,且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆,胞膜变厚,且脱落呈悬浮状态。
长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起,细胞增殖抑制率就十分明显{抑制率50%},长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起,增殖抑制率达99.64%。同时随着VCR浓度的增加,蛋白质含量抑制率增至75.21%(25ng/ml)时,其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。
长春新碱对人视网膜母细胞瘤细胞系HOX-Rb44有较强的抑制作用,半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml,长春新碱浓度达0.01ug/ml时,可显著诱导K562细胞的调亡。
完整说明书详情:
生产厂家
美国礼来Lilly
成分
硫酸长春新碱
性状
白色或类白色的疏松块状物或无定形固体;有引湿性;遇光或热易变黄。
适应症
急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。
乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
用法用量
成人剂量1~2mg(或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1mg。
儿童75μg/kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。
联合化疗是连用2周为一周期。
不良反应
剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。
足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。
腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。
运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环,并产生相应症状。
神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
骨髓抑制和消化道反应较轻。
有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。
可见脱发,偶见血压的改变。
禁忌
本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。
硫酸长春新碱不得用于脱髓鞘型进行性神颈肌肉萎缩综合征患者。
贮存方法
遮光,密闭,在冷处(2-10℃)保存。
适用人群
急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。 恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。 乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
药物相互作用
1吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。
如发现有副作用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。
伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用,长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。
2与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。
3与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。
4与L-天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。
为将毒性控制到最小,可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。
5长春新碱被广泛的应用于癌症的化疗方案,但由于化疗存在着比较严重的骨髓抑制,肠胃道反应和肝肾损伤等,故需配合同步服用补硒剂,利用硒的作用辅助控制病情、修复肠胃的机体功能,并提升免疫,同时能刺激骨髓,恢复骨髓的造血功能,另外更能提升细胞对化学药物毒性的耐受性,减少副作用,增强化疗效果。
有效期
12个月
剂型
注射剂
注意事项
仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。
一旦漏出或可疑外漏,应立即停止输液,并予相应处理。
防止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏保护)。
冲入静脉时避免日光直接照射。
肝功能异常时减量使用。