艾拉司群中文说明书：适应症、用法用量、不良反应、注意事项、特殊人群用药

　　艾拉司群(Elacestrant)作为口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，2023 年 1 月获美国 FDA 批准、9 月获欧盟委员会批准，用于特定晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和成年男性的治疗。

　　艾拉司群(Elacestrant)基本信息

　　通用名：elacestrant

　　商品名：ORSERDU

　　生产：Stemline 制药

　　规格：345 毫克和 86 毫克(片剂)，345mg 片剂为浅蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印“MH”。

　　成分与靶点：活性成分为艾拉司群盐酸盐，靶点为雌激素受体α(ERα)

　　适应症与人群

　　适应症：ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌。

　　适用人群：接受至少一线含 CDK4/6 抑制剂内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性或成年男性。

　　用法用量

　　推荐剂量：345mg 每日一次，随食物口服，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。整片吞服，若漏服超 6 小时或呕吐，跳过该次剂量，次日正常服用。

　　剂量调整：首次减至 258mg(3 片 86mg)，二次减至 172mg(2 片 86mg)，低于此剂量则永久停药。

　　特殊人群：中度肝损减至 258mg，重度肝损禁用。

　　注意事项

　　血脂异常：用药期间高胆固醇血症和高甘油三酯血症发生率较高，需定期监测血脂。

　　胚胎-胎儿毒性：孕妇用药可能伤害胎儿，有生殖能力的女性及男性伴侣在用药期间及停药后 1 周内应采取有效避孕措施。

　　禁忌症

　　无相关信息。

　　药物相互作用

　　其他药物对 Orserdu 的影响：避免与强、中度 CYP3A4 抑制剂或诱导剂同用，以防增加不良反应风险或降低药效。

　　Orserdu 对其他药物的影响：与 P-gp 底物、BCRP 底物合用时，需根据情况调整剂量，以防增加不良反应。

　　不良反应

　　常见不良反应(≥10%)：肌肉骨骼疼痛、恶心、高胆固醇血症等。

　　严重不良反应(≥1%)：肌肉骨骼疼痛、恶心。

　　特殊人群用药

　　孕妇：不建议使用，可能致胚胎-胎儿死亡和结构异常。

　　哺乳期女性：治疗期间及末次给药后 1 周内避免哺乳。

　　具有生殖潜力的男女：治疗前确认妊娠状态，治疗期间及停药后 1 周内采取有效避孕措施。

　　儿童：安全性和有效性尚未确立。

　　作用机制

　　Elacestrant 是雌激素受体拮抗剂，能抑制 17β-雌二醇介导的细胞增殖，诱导 ERα 蛋白降解，对多种耐药乳腺癌模型有抗肿瘤活性。