探究普拉替尼：一种高选择性RET激酶抑制剂

在肿瘤靶向治疗领域，普拉替尼(Pralsetinib)作为一种新型药物，引起了广泛关注。作为一种激酶抑制剂，普拉替尼针对RET酪氨酸激酶受体(RTK)表现出较高的选择性。该药物以口服形式给药，每日仅需服用一次，其强大的抗肿瘤活性使其在非小细胞肺癌治疗中具有重要地位。特别值得一提的是，普拉替尼能有效针对非小细胞肺癌中常见的致癌性RET突变，包括那些可能导致治疗耐药的继发性突变。

普拉替尼的适用范围

普拉替尼已获得批准用于治疗特定类型的癌症。具体而言，它适用于那些经过FDA批准的测试，确认为RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。此外，该药物也适用于需要全身治疗且不适合使用放射性碘的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者，包括12岁及以上的儿童。值得注意的是，针对甲状腺癌的适应症是基于加速审批程序，其持续批准将取决于后续验证性试验中临床益处的证实。

深入解析普拉替尼的作用原理

普拉替尼的主要作用机制在于其对RET激酶的高选择性抑制。作为一种细胞表面受体酪氨酸激酶，RET在细胞信号传导过程中发挥着关键作用。在特定癌症中，RET基因的融合或突变会导致其异常激活，从而推动肿瘤生长和扩散。普拉替尼通过与RET激酶的活性位点结合，有效抑制其激酶活性，从而阻断了肿瘤细胞增殖和存活的信号通路。

普拉替尼的用药指南

在用药方面，普拉替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，最好在空腹时服用。医生可能会根据患者的具体情况和耐受性对剂量进行调整。对于儿童患者，剂量需由医生专门确定。若错过服药时间，应尽快补服，但若接近下一次服药时间，则应跳过错过剂量，并按照正常时间表继续服药。如果在服药后发生呕吐，无需补服额外剂量，应在第二天正常时间服用下一次剂量。