摘要:在PROFILE1014试验的最新报告中,研究人员指出,克唑替尼作为一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对于无既往治疗史的ALK阳性晚期NSCLC患者具有显著疗效。与传统的含铂类化疗药物相比,每日两次250毫克剂量的克唑替尼能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),这一成果令人瞩目。
在晚期肺癌的治疗领域,克唑替尼(赛可瑞)展现出显著的疗效。作为一种针对特定分子靶点的药物,克唑替尼属于ATP竞争性小分子抑制剂,针对受体酪氨酸激酶(RTK)C-Met、ALK及ROS1具有抑制作用。在存在EML4-ALK基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,其疗效尤为显著,有效抑制了ALK-RTK的持续激活。
以下是对克唑替尼适应症、疗效、用法用量及注意事项的解读:
1、适应症解析
克唑替尼(赛可瑞)作为一种激酶抑制剂,主要适用于以下疾病的治疗:
①转移性非小细胞肺癌(NSCLC):适用于肿瘤细胞呈ALK或ROS1阳性的患者。
②淋巴瘤:适用于1岁以上的儿童以及ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)患者。
③炎性肌纤维母细胞瘤:适用于1岁及以上、ALK阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)患者。
2、疗效评估
临床研究表明,对于ALK阳性的晚期肺癌患者,克唑替尼能够显著改善疗效。通过抑制ALK蛋白的活性,该药物阻断了肿瘤生长和扩散的关键信号通路,实现了肿瘤缩小和生存期的延长。在临床试验中,众多患者经历了肿瘤的显著退缩,部分患者甚至达到了临床治愈。
在一项多中心研究中,ROS1阳性的转移性NSCLC患者每日两次口服250 mg克唑替尼,结果显示,目标应答率高达66%,其中部分响应率为32%,中位持续时间为18.3个月。
3、用法用量
转移性NSCLC:推荐剂量为250 mg,每日两次。
全身ALCL:建议剂量为280 mg/m²,每日两次。
不可切除的IMT:
成人:推荐剂量为250 mg,每日两次。
儿童:推荐剂量为280 mg/m²,每日两次。
4、注意事项
肝毒性:克唑替尼可能导致致命性肝毒性,需通过定期肝脏检测进行监控,并根据情况暂停或调整剂量。
间质性肺病(ILD)或肺炎:一旦出现,需永久停药。
QT间期延长:对于有QTc延长史或倾向的患者,以及正在服用QT延长药物的患者,需监测心电图和电解质,并根据情况调整剂量。
心动过缓:治疗期间需定期监测心率和血压。
严重视力丧失:克唑替尼可能导致视力改变,包括严重视力丧失,一旦发生,需停药并进行眼部毒性监测。
克唑替尼(赛可瑞)在晚期肺癌,尤其是ALK阳性的非小细胞肺癌治疗中,显示出卓越的疗效和生存优势。然而,鉴于肺癌的复杂性和个体差异,治疗前应进行全面评估,包括影像学检查和基因检测,以确保患者能够从靶向治疗中最大化获益。
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老挝卢修斯
克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
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