HER-2阳性乳腺癌常用靶向药物汇总

一、曲妥珠单抗

曲妥珠单抗商品图

（1）适应症：

①治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。

②作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌。

（2）用法用量：

用于乳腺癌的辅助治疗应在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治疗，曲妥珠单抗的给药方案为8 mg/kg为初始负荷剂量，后接着每3周一次6 mg/kg维持量，静脉滴注约 90分钟，共使用17剂（疗程52周）。

（3）剂量调整：

①输注反应：

1）对发生轻至中度输注反应患者应降低输注速率。2）对呼吸困难或临床明显低血压患者应中断输注。

3）对发生严重和危及生命的输注反应患，强烈建议永久停止曲妥珠单抗的输注。

②心脏毒性：

曲妥珠单抗开始治疗前应进行左心射血分数（LVEF）的检测，治疗期间也须经常密切监测LVEF，出现下列情况时，应停止曲妥珠单抗治疗至少4周，并每4周检测1次左心射血分数（LVEF）。

1）左心射血分数（LVEF）较治疗前绝对数值下降≥16％。

2）左心射血分数（LVEF）低于该检测中心正常范围并且左心射血分数（LVEF）较治疗前绝对数值下降≥10％。

3）4～8周内左心射血分数（LVEF）回升至正常范围或左心射血分数（LVEF）较治疗前绝对数值下降≤15％，可恢复使用曲妥珠单抗。

4）左心射血分数（LVEF）持续下降（＞ 8周），或者3次以上因心脏毒性而停止曲妥珠单抗治疗，应永久停止使用曲妥珠单抗。

③漏用：

1）如果患者漏用曲妥珠单抗未超过一周，应尽快对其给予常规维持剂量的曲妥珠单抗（每周一次的给药方案：2 mg/kg；每三周一次的给药方案：6 mg/kg），不需等待至下一治疗周期，此后应按照原给药方案给予维持剂量的曲妥珠单抗（每周一次的给药方案：2 mg/kg；每三周一次的给药方案：6 mg/kg）。

2）如果患者漏用曲妥珠单抗已超过一周，应重新给予初始负荷剂量的曲妥珠单抗（每周一次的给药方案：4 mg/kg；每三周一次的给药方案：8 mg/kg），输注时间约为90分钟，此后应按照原给药方案给予维持剂量的曲妥珠单抗（每周一次的给药方案：2 mg/kg；每三周一次的给药方案：6 mg/kg）。

二、帕妥珠单抗

帕妥珠单抗商品图

（1）适应症：

①早期乳腺癌：本品与曲妥珠单抗和化疗联合，

用于HER2阳性、局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者（直径>2 cm或淋巴结阳性）的新辅助治疗，作为早期乳腺癌整体治疗方案的一部分。

②用于具有高复发风险HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

③转移性乳腺癌：

帕妥珠单抗与曲妥珠单抗和多西他赛联合，适用于HER2阳性、转移性或不可切除的局部复发性乳腺癌患者且患者既往未接受过针对转移性乳腺癌的抗HER2治疗或者化疗。

（2）用法用量：

①使用前注意：

只有在具有癌症患者治疗经验的专业医疗人员的监护下才能给予帕妥珠单抗治疗。用任何其他生物制品代替本品须经处方医师同意。帕妥珠单抗必须由专业医疗人员稀释后静脉输注给药。不得采用静脉内推注或快速注射。

②转移性乳腺癌和早期乳腺癌的推荐剂量/给药方案：

1）帕妥珠单抗的推荐起始剂量为840 mg，静脉输注60分钟，此后每3周给药一次，给药剂量420 mg，输注时间30～60分钟，在每次完成帕妥珠单抗输液后，建议观察30～60分钟，观察结束后可继续曲妥珠单抗或化疗治疗。

2）帕妥珠单抗和曲妥珠单抗必须分别依次给药，但两者可按任意顺序给药，曲妥珠单抗与帕妥珠单抗联合使用时，建议遵循3周疗程，即曲妥珠单抗的起始剂量为按体重计8 mg/kg，静脉输注90分钟，此后每3周一次，剂量为按体重计6 mg/kg，静脉输注30～90分钟。

3）对于接受紫杉类药物治疗的患者，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗给药应先于紫杉类药物。

4）多西他赛与帕妥珠单抗联合使用时推荐起始剂量为75 mg/m²，根据所选择的方案以及对于起始剂量的耐受性，可将多西他赛剂量升高至100 mg/m²。

5）如果与卡铂为基础的化疗方案联合，多西他赛的剂量应一直为75 mg/m²（无剂量升高）。

6）当辅助治疗为紫杉醇与帕妥珠单抗联合时，推荐紫杉醇为80 mg/m²周疗，总计12周。

7）对于接受蒽环类药物治疗的患者，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗应在完成完整蒽环类药物治疗方案后给予。

③转移性乳腺癌：

帕妥珠单抗与曲妥珠单抗和多西他赛联合使用，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。即使终止多西他赛治疗，帕妥珠单抗与曲妥珠单抗的治疗仍可继续。

④早期乳腺癌：

1）用于术前新辅助治疗时，建议患者接受3-6个周期的帕妥珠单抗治疗，具体取决于曲妥珠单抗和化疗联合治疗所选的方案。

2）用于术后辅助治疗时，本品应联合曲妥珠单抗每3周一次治疗，持续用药1年（最多18个周期）或至疾病复发或发生无法耐受的毒性（以先发生者为准），与含蒽环类和/或紫杉烷类标准化疗构成早期乳腺癌的完整治疗方案。

3）本品联合曲妥珠单抗治疗应在含紫杉类药物治疗的第1个周期第1天开始使用，即使化疗停药，也应继续完成为期1年的曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗。

4）在新辅助治疗时开始帕妥珠单抗和曲妥珠单抗治疗的患者在辅助治疗时应继续接受帕妥珠单抗和曲妥珠单抗以完成1年的治疗。

（3）剂量调整：

①如果停止曲妥珠单抗治疗，则帕妥珠单抗亦应停用。不建议对帕妥珠单抗和曲妥珠单抗减量给药。患者可在因化疗导致的可逆性骨髓抑制期间继续接受靶向治疗，但在此期间应仔细监测中性粒细胞减少的并发症。有关化疗药物剂量的调整，请参见相关产品说明书。

②输液反应：

如果患者出现输液反应，可减慢帕妥珠单抗的输注速度或中断给药。

③超敏反应/速发过敏反应：

如果患者出现严重的超敏反应（如速发过敏反应），应立即停止输注，且永久停药。

④左心室功能不全：

三、恩美曲妥珠单抗

恩美曲妥珠单抗

（1）适应症：

①转移性乳腺癌：

作为单一药物，适用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，之前曾单独或联合使用过曲妥珠单抗和紫杉烷。患者应具备以下条件之一：

1）之前接受过转移性疾病的治疗

2）在完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发

②早期乳腺癌：

作为单一药物，用于HER2阳性早期乳腺癌患者在新辅助治疗和曲妥珠单抗治疗后有残留侵袭性疾病的辅助治疗。

（2）用法用量：

①推荐剂量：

推荐剂量是3.6 mg/kg，静脉输注，每3周1次，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性，禁止用量超过3.6 mg/kg，禁止恩美曲妥单抗珠与曲妥珠单抗相互代替使用

如出现不耐受反应，应减量使用，推荐剂量递减表如下：

1）第一次输注：90分钟以上，在输注期间和初始剂量后至少应观察患者是否有发热、发冷或其他输注相关反应90分钟。

2）后续输注：如果之前的输注耐受良好，则给药超过30分钟，输注期间和输注后至少应观察患者30分钟。

如果患者出现输注相关症状，应减慢本品的输注速率或中断给药，出现危及生命的输液反应时，应终止治疗。

②给药用法：

本品须由专业医疗人员复溶和稀释，并采用静脉输注给药，不得静脉推注或快速静脉注射。

③治疗持续时间：

早期乳腺癌患者应接受共14个周期的治疗，除非疾病复发或出现无法控制的毒性。

④给药延迟或漏用：

当遗漏一次计划给药时，应尽快给药，切勿等到下次计划周期时给药，同时应调整给药时间表，确保后续给药间隔为3周。可按照患者最近一次输注时可耐受的速率进行给药。

（3）剂量调整：

【温馨提示】以上方法仅供参考，如果对所购药品的质量存在质疑，建议咨询专业医生或药师，或向相关部门举报。