乌帕替尼（RINVOQ）说明书全解析：新药带来治疗新希望

　　在医疗科技飞速发展的当下，新药研发成果不断涌现，为众多饱受疾病折磨的患者点亮了新的希望之光。乌帕替尼(商品名 RINVOQ)便是这样一款备受瞩目的创新药物，作为口服 JAK1 选择性抑制剂，它在治疗类风湿性关节炎等多种疾病方面展现出了独特的优势。

　　一、药品基本信息

　　药品称呼

　　通用名：乌帕替尼

　　商品名：RINVOQ

　　全部名称：乌帕替尼、RINVOQ、upadacitinib

　　规格

　　乌帕替尼为缓释片，每片规格是 15mg。

　　二、乌帕替尼用法用量

　　类风湿性关节炎与银屑病性关节炎

　　治疗类风湿性关节炎和银屑病性关节炎时，推荐剂量为每次 15mg，每天服用一次。

　　特应性皮炎

　　12 岁及以上儿童患者(体重至少 40kg)和小于 65 岁的成年人：起始治疗剂量为每次 15mg，每天一次。若治疗效果不佳，即反应不足，可考虑将剂量提升至每次 30mg，每天一次。若 30mg 的剂量仍无法达到理想治疗效果，则应停止乌帕替尼治疗，并使用最低有效剂量来维持病情缓解。

　　65 岁及以上成年人：推荐剂量为每次 15mg，每天一次。

　　三、乌帕替尼不良反应

　　使用乌帕替尼可能会出现一些不良反应，常见的有上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热等症状。

　　四、禁忌

　　目前，乌帕替尼并无明确的禁忌情况。

　　五、注意事项

　　严重感染

　　对于患有活动性严重感染，包括局部感染的患者，应避免使用 RINVOQ，以防感染加重。

　　恶性肿瘤

　　在开始为已知患有恶性肿瘤的患者进行治疗前，需充分权衡 RINVOQ 治疗可能带来的风险和益处，谨慎做出治疗决策。

　　血栓形成

　　对于血栓形成风险可能增加的患者，在治疗前要仔细考虑风险和益处。同时，要及时评估患者的血栓形成症状，并采取适当的治疗措施。

　　胃肠穿孔

　　胃肠穿孔风险可能增加的患者，使用乌帕替尼时应格外慎重。

　　实验室监测

　　由于使用乌帕替尼可能会导致淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质等指标发生潜在变化，因此建议在使用过程中进行相关实验室监测。

　　胚胎 - 胎儿毒性

　　根据动物研究结果显示，RINVOQ 可能对胎儿造成伤害。所以，对于有生育需求的女性，应告知其潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并建议使用有效的避孕方法。

　　接种疫苗

　　在使用 RINVOQ 期间，应避免将其与活疫苗一起使用，以免影响疫苗效果或引发不良反应。

　　哺乳期

　　处于哺乳期的女性，建议不要进行母乳喂养，以防药物通过乳汁对婴儿造成影响。

　　肝功能损害

　　对于严重肝功能损害的患者，不建议服用 RINVOQ，以免加重肝脏负担。

　　药物相互作用

　　使用强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑)进行慢性治疗的患者，应慎用 RINVOQ;同时，不建议 RINVOQ 与强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平)联合用药，以免发生药物相互作用，影响疗效或增加不良反应风险。

　　六、贮藏条件

　　乌帕替尼应储存在 2°C 至 25°C(36°F 至 77°F)的温度环境下，并且要保存在原瓶中，以防止药物受潮，影响药效。

　　七、作用机制

　　乌帕替尼(upadacitinib)是一种在研口服 Janus 激酶亚型 1(JAK1)选择性抑制剂。JAK 属于细胞质酪氨酸激酶家族，其主要功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号。JAK 共有四种亚型，且亚型之间存在重叠的结合对象，乌帕替尼通过选择性抑制 JAK1，发挥其治疗作用。

　　八、安全与疗效

　　相关研究对将近 4,400 名中度到重度类风湿性关节炎(RA)患者进行了评估，重点考察了乌帕替尼在不同类型患者中的疗效、安全性和耐受性。这些患者包括对甲氨蝶呤(MTX)反应差或首次服用甲氨蝶呤的患者、不能耐受常规合成疾病改良抗风湿药(csDMARD)的患者，以及对改变生物性疾病的抗风湿药(DMARDS)无效或不耐受的患者。

　　SELECT - EARLY 临床试验

　　这是一项针对 947 名中重度类风湿性关节炎患者，进行甲氨蝶呤 48 周治疗的临床试验。结果显示，在治疗第 12 周时，乌帕替尼治疗组有 52%的患者达到 ACR50 缓解，而甲氨蝶呤治疗组仅为 28%，充分体现了乌帕替尼在治疗中重度类风湿性关节炎方面的优势。

　　SELECT - MONOTHERAPY 临床试验

　　该试验针对 648 例对甲氨蝶呤反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎患者，使用 Rinvoq 进行为期 14 周的单药治疗。试验发现，在治疗第 14 周时，乌帕替尼治疗组达到 ACR20 缓解的患者占 68%，而继续接受甲氨蝶呤治疗的患者中仅为 41%，进一步证明了乌帕替尼的有效性和优越性。

　　乌帕替尼作为一款新型药物，为类风湿性关节炎等多种疾病的治疗提供了新的选择。但在使用过程中，患者和医生都应充分了解其说明书要点，遵循医嘱，合理用药，以确保治疗的安全性和有效性。