瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）

瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)是一种降血脂类药物。瑞舒伐他汀通过增加肝LDL（低密度脂蛋白）细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制VLDL（极低密度脂蛋白）的肝合成，降低VLDL和LDL微粒的总数，达到降血脂的效果。

药品称呼

中文名称:瑞舒伐他汀

英文名称:Rosuvastatin、Crestor

商品名称:可定

全部名称:瑞舒伐他汀、可定、Rosuvastatin、Crestor

禁忌

1.对本品过敏患者禁用。

2.活动性肝病患者禁用。

3.肌病患者禁用。

4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。

贮藏

密封，在干燥处保存。

作用机制

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

完整说明书详见：

　　适应症

　　用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。

　　用法用量

　　1、高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。

　　2、纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 3、正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。

　　4、严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。

　　不良反应

　　常见不良反应为咽炎、疼痛、头痛、流感样综合征、肌痛

　　禁忌

　　1.对本品过敏患者禁用。

　　2.活动性肝病患者禁用。

　　3.肌病患者禁用。

　　4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。

　　注意事项

　　1、过度饮酒者慎用。

　　2、有肝病史的患者慎用。

　　3、本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。

　　4、服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。

　　5、在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。

　　6、若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。

　　7、在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。

　　8、八岁以下儿童用药安全性尚无资料。

　　9、轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。

　　10、发生药物过量采用支持治疗，本品不易通过透析清除。

　　成份

　　本品活性成份为瑞舒伐他汀钙。

　　性状

　　本品为粉红色薄膜衣片。

　　贮藏

　　密封，在干燥处保存。

　　作用机制

　　瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

　　安全与疗效

　　瑞舒伐他汀对高胆固醇血症的成年患者有效，不论这些患者是否伴有高甘油三酯血症，也不论患者的种族、性别和年龄，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中，本品也显示出相应的治疗效果。

　　根据III期临床研究数据的汇总，本品在治疗大多数IIa和IIb型高胆固醇血症患者(LDL-C的平均基线值约为4.8 mmol/L)以达到欧洲动脉粥样硬化协会(EAS)指导原则的目标中有效;接受10mg治疗的患者中约80%达到EAS对LDL-C的目标(<3 mmol/L)。