格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖水平。能够关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道,调节胰岛素的分泌。改善外周组织对胰岛素的敏感性,并减少肝脏对胰岛素的摄取。
药品称呼
通用名:格列美脲
商品名:Amaryl
全部名称:格列美脲、玛尔胰锭,Amaryl,Glimepiride
规格
4mg*30粒
禁忌
对Glimepiride或「磺胺类」药物过敏者。怀孕,哺乳,以及严重肾功能或肝功能不全的病患不该使用此药。
贮藏
常温下避光贮藏。
药物相互作用
该品与其他高蛋白结合率的药物同服时,由于与血清蛋白竞争性结合而使该品的AUC和Cmax 分别降低34%和4%,但不改变血浆中葡萄糖和C肽的浓度。普萘洛尔可使该品的Cmax,AUC和T1/2 分别显著增加23%,22%和15%,并使CL/F减少18%。与ACE抑制剂同服时,可能增强该品的降糖效果。
作用机制
格列美脲是一种称为「磺醯尿素类」(sulfonylurea)治疗糖尿病的药物。胰岛素是胰脏所分泌的一种化学物质,能够将食用的醣类及其它物质藉着能量转换,而将其储存起来,以供需要的时候使用。如果胰岛素分泌不足,或者是因肥胖或其它的原因不能充分利用现有的胰岛素,则体内的糖分不能充分被利用,而造成糖分的升高,最後导致糖尿病。本药的主要作用是能够帮助胰脏分泌胰岛素,以及使身体能够充分利用现有的胰岛素,而达到降低血糖的目的。
完整说明书详见:
适应症
玛尔胰锭是一种磺酰脲类药物,可作为饮食和运动的辅助手段,以改善2型糖尿病成人的血糖控制。
不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
用法用量
推荐的起始剂量是每天一次1或2毫克。
根据血糖反应,增加1或2毫克的频率不超过每1-2周一次。
最大推荐剂量为每天一次8毫克。
与早餐或一天的第一餐一起服用。
低血糖风险增加的患者(例如老年人、肾功能不全的患者)使用1mg起始剂量并缓慢滴定。
不良反应
最常见的副作用为:恶心、神经衰弱、头晕、头痛、虚弱。
其它可能副作用包括:腹账、排气增加、胃痛、腹泻、头痛等。
这些副作用,通常在服用药物一阵子后,应该会渐渐消失。
较严重的副作用为:持久性的喉咙疼痛及发烧、皮肤有不正常的瘀伤或块状的青紫色、皮肤发红发痒、呼吸困难、眼睛及皮肤发黄、嘴唇肿大、极度疲倦、极度头痛等等。
禁忌
对Glimepiride或「磺胺类」药物过敏者。
怀孕,哺乳,以及严重肾功能或肝功能不全的病患不该使用此药。
贮存方法
常温下避光贮藏。
适用人群
成人
药物相互作用
该品与其他高蛋白结合率的药物同服时,由于与血清蛋白竞争性结合而使该品的AUC和Cmax 分别降低34%和4%,但不改变血浆中葡萄糖和C肽的浓度。
普萘洛尔可使该品的Cmax,AUC和T1/2 分别显著增加23%,22%和15%,并使CL/F减少18%。
与ACE抑制剂同服时,可能增强该品的降糖效果。
当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时,可能会导致低血糖发生,例如:胰岛素、其他降糖药、ACE抑制剂、别嘌呤醇、具合成代谢的类固醇及男性性激素、氯霉素、香豆素衍生物、环磷酰胺、双异丙吡胺、氟苯丙胺、苯吡胺醇、纤维素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、异环磷酰胺、MAO抑制剂、环氯苯咪唑、对氨水杨酸、己酮可可碱(胃肠外高剂量)、保泰松、炎爽痛、羟基保泰松、丙磺舒、喹诺酮类、水杨酸、苯磺唑酮、磺胺类、四环素族、三乙氯喹、氯乙环磷酰胺。
当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时,可能会引起高血糖,例如:乙酰唑胺、巴比妥类、皮质类固醇、氯甲苯噻嗪、利尿药、肾上腺素和其他拟交感神经药物、高血糖素、轻泻药(长期使用时)、烟酸(高剂量)、雌激素和孕激素,吩噻嗪、苯妥英、利福平、甲状腺激素。
H2受体拮抗剂、氯压定和利血平可能会增强或减弱降血糖作用。
b-阻滞剂可降低糖耐量,可导致糖尿病病人代谢控制恶化。
另外,b-阻滞剂还可使病人容易出现低血糖(由于使反向调节作用受损)。
在抗交感神经药物如b-阻滞剂、氯压定、胍乙啶和利血平的作用下,对低血糖的肾上腺素反向调节作用可能会减弱或缺乏。
无法预料急性和慢性饮酒对亚莫利的降血糖作用是增强还是减弱。
香豆素衍生物的作用可能是增强或减弱。
有效期
24个月
剂型
片剂
生产厂家
法国赛诺菲
成分
玛尔胰锭
性状
片剂
注意事项
对该品过敏者,1型糖尿病患者,糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者,严重肝肾功能损害和透析患者,妊娠和哺乳期妇女禁用。
治疗最初几周内,出现低血糖的危险性可能增大,需仔细观察,定期监测血糖及尿糖。
妊娠期病人应换成使用胰岛素。
对计划怀孕的病人,建议换用胰岛素治疗。
若发生服药差错,如漏服一次药量,不可于下次服药时以大剂量来纠正。
当病人的体重或病人的生活方式发生改变或出现其它情况,导致病人易出现低血糖或高血糖时应考虑调整剂量。
为了达到治疗目的-最佳的血糖控制,坚持正确饮食、规律而有效的体育锻炼、必要时,实施减肥,与规律服用本药治疗同样重要。
血糖未能有效控制(高血糖)的临床征象是:尿频加剧、口渴加重、口干和皮肤干燥。
在治疗的最初几周内,出现低血糖的危险性可能增加,需要给予特别观察。
导致低血糖的因素包括:不愿或者无能力合作(多见于老年患者);营养不良,饮食无规律或未及时进餐;体力消耗和碳水化合物摄入的不平衡;饮食改变 ;饮用酒精,特别是在未及时进餐的情况下;肾功能损害;肝功严重受损;过量服用;某些影响碳水化合物代谢的内分泌系统出现失代偿性的紊乱或低血糖的反向调节 (例如一些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全) ;与其它某些药物合用。
如果病人有这些导致低血糖的危险因素存在,就应调整本药的剂量或整个治疗方案,病人在治疗中患了其它疾病或者改变了生活方式时,也应调整治疗。
这些反映机体肾上腺素能反向调节作用的低血糖症状在以下情况时会减弱或缺乏,如:低血糖缓慢发生时(尤其老年病人),以及有自主神经病变或同时服用 b-阻滞剂、氯压定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神经药物的病人。
治疗低血糖的方法是立即摄入碳水化合物而获迅速控制(葡萄糖或蔗糖,如糖块、含糖的果汁或加糖的茶),为此,病人应该随身携带至少20克葡萄糖。
人工甜味剂对治疗低血糖无效。
从其他的磺脲类药物获知,尽管开始能成功地控制低血糖,但低血糖仍会再次出现,所以仍需对病人密切观察。
严重的低血糖需要紧急治疗及医生的随访,某些情况下,病人需要住院治疗。
在一些特殊的紧急情况下(如创伤、手术、发热感染),血糖的控制恶化,此时,需要临时改用胰岛素治疗。
应用本药治疗期间,必须定期监测血糖及尿糖。
另外,建议定期检查糖化血红蛋白。
由于低血糖或高血糖的发生,可能导致警觉性和反应性下降,特别是在更改治疗方法的前后或没有按时服用亚莫利的时候,很可能会影响驾车或操纵机器。
对妊娠和哺乳的影响 妊娠期不能服用本药,应换成使用胰岛素。
为了防止本药可能自乳汁吸收伤害婴儿,哺乳妇女不要服用本药,需改为胰岛素治疗或停止哺乳。
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