伊沙匹隆

生产厂家

美国施贵宝

成分

主要成分为伊沙匹隆

性状

注射用伊沙匹隆，15毫克单剂量小瓶，与伊沙匹隆的稀释剂一起供应，8毫升。注射用伊沙匹隆，45毫克单剂量小瓶，与伊沙匹隆的稀释剂一起供应，23.5毫升。

适应症

与卡培他滨联合用于对蒽环类和紫杉类治疗耐药的转移性或局部晚期乳腺癌患者的治疗，或其癌症对紫杉类耐药且对进一步的蒽环类治疗有禁忌症的患者

1、蒽环素耐药性定义为治疗期间或辅助治疗6个月内进展或转移性治疗3个月内进展

2、紫杉烷耐药定义为治疗期间或辅助治疗12个月内进展或转移性治疗4个月内进展

用法用量

术前用药

所有患者必须在伊沙匹隆输注前约1小时进行预用药H1拮抗剂(如苯海拉明50 
mg口服)和H2拮抗剂(如雷尼替丁150-300 
mg口服),对本药发生超敏反应的患者，除预服H1和H2拮抗剂外，还需要预先使用皮质类固醇(例如，静脉注射地塞米松20 
mg)

推荐剂量

40 mg/m2，每3周静脉注射3小时以上，体表面积大于2.2m²的患者，以体表面积2.2m²的剂量为准

剂量调整

对不良反应的剂量修改见表1，如果不良反应复发，再从此基础上减少剂量20%

表1 不良反应的剂量调整

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)

周围感觉神经病变、疲劳/无力、肌痛/关节痛、脱发、恶心、呕吐、口炎/粘膜炎、腹泻和肌肉骨骼疼痛

联合治疗中

发生不良反应的比例≥20%：掌跖红肿感觉异常综合征、厌食、腹痛、指甲紊乱和便秘

血液学实验室异常(>40%)

中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血和血小板减少

禁忌

禁忌用于以下患者

1、中性粒细胞计数<1500细胞/mm³或血小板计数<100,000细胞/mm³

2、对含有Cremophor EL或其衍生物（如聚氧乙烯化蓖麻油）的药剂有严重的过敏史

联合卡培他滨是谷丙转氨酶或谷草转氨酶>正常上限2.5倍或胆红素>正常上限1倍患者的禁用药物

贮存方法

避光，贮于2-8℃

适用人群

成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用

有效期

18个月

剂型

注射剂

注意事项

周围神经病变

伊沙匹隆联合卡培他滨治疗和伊沙匹隆单药治疗患者发生周围神经病变(感觉和运动神经病变)，监测患者神经病变的症状，如烧灼感、感觉过度、感觉减退、感觉异常、不适或神经性疼痛，密切监测糖尿病或有周围神经病变病史的患者，根据周围神经病变的严重程度和持续性，保留、减少或停止伊沙匹隆

骨髓抑制

禁用于中性粒细胞计数<1500细胞/mm³的患者，监测接受伊沙匹隆骨髓抑制患者频繁外周血细胞计数，根据骨髓抑制的严重程度和持久性，保留、减少或停止伊沙匹隆

肝功能损害患者毒性增加

根据肝损害程度减少伊沙匹隆的剂量，谷丙转氨酶或谷草转氨酶>zheng10 倍或胆红素>3 × ULN患者避免使用

过敏反应

在伊沙匹隆输注前约1小时给予H1和H2拮抗剂，并观察患者过敏反应(例如，脸红、皮疹、呼吸困难和支气管痉挛)，如果发生严重过敏反应，应停止伊沙匹隆输注，并根据临床指征提供支持性治疗(如肾上腺素、皮质类固醇)

心脏不良反应

伊沙匹隆治疗期间密切监测有心脏病史的患者，对于心脏缺血或心功能受损的患者，可以考虑停用伊沙匹隆

胚胎-胎儿毒性

建议有生育潜力的女性在伊沙匹隆治疗期间和最后一次给药后7个月内使用有效的避孕措施，建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在伊沙匹隆治疗期间和最后一次给药后4个月内采取有效的避孕措施

酒精含量

伊沙匹隆剂量中的酒精含量可能会影响中枢神经系统，对于应避免或尽量减少酒精摄入的患者，应考虑到伊沙匹隆中的酒精含量对输液后立即驾驶或使用机器的能力

（以上内容均参考自美国FDA官网伊沙匹隆说明书英文版 2023.01）