注射用甲氨蝶呤

用法：

本品用注射用水2ml溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。

推荐剂量：

1.用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；
儿童每日20～30mg/m2，每周一次；
或视骨髓情况而定。

2. 
用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程，总量80mg～100mg。

3.用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m²，成人常用5～12mg，最大不＞12mg；
一日1次，5天为一疗程。
用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。

4.用于实体瘤

（1）静脉一般20mg/m²每次。

（2）亦可介入治疗。

（3）高剂量合并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。

1.胃肠道反应：包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。
食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。

2.肝功能损害：包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高。

3.大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症性肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。

4.长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。

5.骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服小剂量后，引起明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血。

6.脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹，后者有时为对本品的过敏反应。

7.在白细胞低下时可并发感染。

8.鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐等。

1.长期服用后，可能会导致潜在性继发肿瘤的出现。

2.可能会对生殖功能产生一定影响，可能会导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般不严重，有时呈不可逆性。

3.全身极度衰竭、恶病质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。

4.周围血象如白细胞低于3500/mm³或血小板低于50000/mm³时不宜用。

5.肾功能不全患者禁用大剂量甲氨蝶呤。

（以上内容参考自中文版说明书2018.08版）

1.各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病，恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓瘤。
2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。
3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。
4.高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。

使用MTX时，多种药物会与之相互作用(主要是药物动力学方面)。 -以下情况时MTX作用会增加：肾清除MTX作用受损时：如使用非类固醇抗炎药，水杨酸盐、磺胺类、丙磺舒、头孢菌素、青霉素、羟青霉素、对氨基马尿酸。通常影响肾小管分泌功能的药物都会对MTX排泄造成障碍，而使血液中MTX浓度增高。某些药物与血清蛋白结合引起的置换作用，可是血清中游离MTX浓度增高，这些药物包括：水杨酸盐、磺胺二甲基异恶唑、阿霉素、博莱霉素、环磷酰胺、苯妥英、巴比妥类、安定、四环素、氯霉素、口服降糖药(如氯磺丙脲、氨基比林衍生物)。长春花碱，羟苯磺胺等可增加MTX和MTX多谷氨酸盐在细胞内蓄积。 -以下情况时MTX作用会减弱：能抑制细胞摄入MTX的药物如皮质类固醇、L—天门冬酰胺酶、争光霉素、青霉素;增加二氢叶酸还原酶的浓度和增加细胞内嘌呤浓度;含有叶酸衍生物，尤其是叶酸成分的维生素;已知可增加肝毒性的药物不应与MTX同时使用。抗叶酸作用的药物如甲氧苄氨嘧啶可增加MTX的毒性。长期使用磺胺类药物、氯霉素、吡唑衍生物、消炎痛、大仑丁，会使骨髓抑制作用加剧。MTX能使香豆素衍生物分解减少，凝血酶时间延长，故可令口服抗促凝剂类香豆素作用增强。胃肠道给予阿昔洛韦同时椎管内使用MTX，有可能产生神经症状。 MTX可破坏接种的免疫反应，并可导致严重并发症，故MTX用药期间不得实行免疫接种。考虑到MTX可引起免疫抑制，对接种的反应需3—12个月才可恢复正常，因此，白血病病人使用MTX后至少三个月，才可接受生物接种。