氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）

在细胞内，氟尿嘧啶可以转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸(dTMP)，影响DNA的合成。这是主要的抗肿瘤作用机制。

药品称呼

通用名：氟尿嘧啶

商品名：卓泰

全部名称：氟尿嘧啶，5-氟尿嘧啶，卓泰，2,4-二羟基-5-氟嘧啶，5-Fluorouracil，5-FU

禁忌

伴发水痘和带状疱疹时禁用。

过敏者禁用。

妊娠和哺乳期禁用。

贮藏

密封避光保存

作用机制

由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。

本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。

5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。

5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。

5-FU可以静脉及腔内注射。

5-氟尿嘧啶对膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。

5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前者可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。

此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。

安全与疗效

为观察氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤的疗效，选取了338例应用氟尿嘧啶注射液治疗的恶性肿瘤患者进行观察。结果治疗有效率为83.7%。结论，氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤尤其是消化系统肿瘤效果显著。

完整说明书详见：

　　适应症

　　1.本品可用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗

　　2.用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌

　　3.可用于浆膜腔癌性积液和膀腔癌的腔内化疗

　　4.头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗

　　用法用量

　　1.推荐剂量

　　(1)成人常用量：

　　①缓慢静脉滴注，每日 0.5～1 g,每 3～4 周连用 5 日，也可每周一次，每次 0.5 g～0.75 g，连用 2～4 同后休息 2 周作为一疗程

　　②静脉滴注速度愈慢，疗效愈好而毒副作用相应减轻

　　③动脉插管注射，每次 0.75～1 g

　　(2)小儿常用量：

　　静脉滴注，按体重每次 10～12 mg/kg

　　(3)老年人、肝肾功能不全，特别是骨髓抑制者应降低用量

　　不良反应

　　常见的不良反应有恶心、食欲减退或呕吐、口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻、周围血白细胞减少常见，脱发、静脉上升性色素沉着、神经系统毒性、动脉栓塞或血栓、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等

　　禁忌

　　1.对本品有严重过敏者禁用

　　2.孕妇及哺乳期妇女禁用

　　3.伴发水痘或带状疱疹时禁用

　　贮存方法

　　遮光，密闭保存

　　适用人群

　　成人及儿童

　　药物相互作用

　　1.甲氨蝶呤

　　与甲氨喋呤合用，应先给后者，4～6 小时后，再给予氟尿嘧啶，否则会减弱疗效

　　2.亚叶酸钙

　　先予亚叶酸钙 60～300 mg 点滴，继用本药可增加本药疗效

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　注射剂

　　生产厂家

　　中国海南卓泰制药

　　成分

　　本品主要成份为氟尿嘧啶

　　其化学结构如下：

　　性状

　　本品为白色或类白色的冻干块状物

　　注意事项

　　1.注射方式

　　对本品不可用作鞘内注射

　　2.联用放疗

　　除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用

　　3.慎用情况

　　有下列情况慎用本品：肝功能明显异常、周围血细胞计数低于 3500、血小板低于 50000、感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过 38 ℃ 者、明显胃肠道梗阻、失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者

　　4.检测血常规

　　开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象

　　5.药物合用

　　使用本品时，不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能