他泽司他（日本版）

适应症

下述适应症是基于总缓解率和缓解持续时间的加速批准的，该适应症的继续批准可

能取决于在验证性试验中对临床获益的验证和描述。

      1.上皮样肉瘤

适用于16岁及以上不可完全切除的转移性或局晚期上皮样肉瘤的儿童和成人患者。

      2.复发或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)

(1)适用于尚无令人满意的替代治疗选择的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。

(2)适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，既往至少接受过2种全身治疗的复发

性或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。

用法用量

  1.患者选择

选择肿瘤标本中存在密码子Y646、A682或A692的EZH2突变的、复发或难治性滤泡性

淋巴瘤患者接受本药治疗。

      2.推荐剂量

(1)本药的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出

现不可接受的毒性。

(2)整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。

(3)如果漏服一剂或服用本药后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用

下一剂。

      3.针对不良反应的剂量调整

表1总结了本药针对不良反应的推荐减量方案，表2总结了本药针对不良反应的推荐

剂量调整方案。

表 1.针对不良反应的推荐减量方案

表2.针对不良反应的推荐剂量调整方案

4.与强度和中度CYP3A抑制剂联用时的剂量调整

本药应避免与强度和中度CYP3A抑制剂联合使用，如果不能避免，则应减少本药的

剂量，表3总结了本药与中度CYP3A抑制剂联用时的剂量调整方案，停用中度CYP3A

抑制剂3个消除半衰期后，可恢复开始抑制剂治疗前本药的剂量。

适用人群

适用于成人，哺乳期用药不可母乳喂养，妊娠期、哺乳期、儿童、老人应在医师指

导下用药。

药物成分

本品的主要活性成分为Tazemetostat

其化学结构如下：

注意事项

  1.继发性恶性肿瘤

本药治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性

恶性肿瘤。

      2.胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，本药在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，因

此需提醒孕妇注意该药对胎儿的潜在风险，建议有生育能力的女性患者在本药治疗

期间和最后一剂用药后6个月内，采取有效的避孕措施，同时建议有生育能力女性

伴侣的男性患者在本药治疗期间和最后一剂用药后3个月内，采取有效的避孕措施。

(以上参考自美国药监局FDA药品说明书2020.06版)

相互作用

1.其他药物对本药的影响

(1)强度和中度CYP3A抑制剂

本药与强度或中度CYP3A抑制剂联合使用，会增加本药的血浆浓度，这可能会增加不良反应的发生率或严重程度，因此应避免本药与强度或中度CYP3A抑制剂联合药用，若不能避免，应降低本药用量，CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）。

(2)强度和中度CYP3A诱导剂

本药与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用，会降低本药的血浆浓度，这可能会降低本药的疗效，因此应避免本药与强度或中度CYP3A诱导剂联合用药，CYP3A强诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）。

2.本药对其他药物的影响

(1)CYP3A底物

本药与CYP3A底物(包括激素避孕药)联合使用，可导致CYP3A底物浓度降低和疗效降低，CYP3A底物包括苯二氮卓类药物，如地西泮、劳拉西泮（镇静催眠、抗焦虑）。

有效期

24个月

剂型

 片剂

生产厂家

日本卫才

不良反应

1.上皮样肉瘤患者最常见(≥20%)的不良反应是疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。

2.滤泡性淋巴瘤患者最常见(≥20%)的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。

禁忌

尚不明确

储存方法

在30°C以下室温中储存。

适用人群

适用于成人，哺乳期用药不可母乳喂养，妊娠期、哺乳期、儿童、老人应在医师指导下用药。