布格替尼(布加替尼)

适应症

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌 （NSCLC）患者的治疗。

用法用量

1、推荐剂量

（1）前 7 天口服90 mg，每日 1 次，然后增加剂量至口服 180 mg，每日 1 次，与食物同服或不同服均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

（2） 如果因不良反应以外的原因中断本品治疗 14 天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以 90 mg 每日一次的剂量恢复治疗，持续 7 天。 

（3）应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片，若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

2、剂量调整

（1）常规减量方案

一旦因不良反应减少剂量，不要随后增加剂量。如果患者不能耐受 60 mg 每日一次的 剂量，永久停止本品治疗。

（2）针对不良反应的剂量调整

（3）肝损害

对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量；对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将本品每日一次剂量降低约 40%（即从 180 mg 降至 120 mg、120 mg 降至 90 mg 或从 90 mg 降至 60 mg）

（4）肾损害

对于轻度或中度肾损害患者 [肌酐清除率为 30-89 mL/min]，不建议调整剂量；对于重度肾损害患者[肌酐清除率为15-29 mL/min]，将本品每日一次剂量降低约 50%（即，从 180 mg 降至 90 mg，或从 90 mg 降至 60 mg）

（5）因强或中效 CYP3A 抑制剂的剂量调整

在本品治疗期间，避免同时给予强效或中效 CYP3A 抑制剂。如果无法避免同时给予强效 CYP3A 抑制剂，则将本品每日一次剂量降低 约 50%（即从 180 mg 降低至 90 mg，或从 90 mg 降低至 60 mg）。如果无法避免同时给予 CYP3A 中效抑制剂，则将本品每日一次剂量降低约 40%（即从 180 mg 降至 120 mg、120 mg 降至 90 mg 或从 90 mg 降至 60 mg）。停用强效或中效 CYP3A 抑制剂后，恢复使用 CYP3A 抑制剂前耐受的本品剂量。

（6）因中效 CYP3A 诱导剂的剂量调整

在本品治疗期间，避免同时给予 CYP3A 中效诱导剂。如果无法避免同时给予 CYP3A 中效诱导剂，则在接受当前本品剂量（如耐受）治 疗 7 天后，以 30 mg 增量增加本品每日一次剂量，最多为开始中效 CYP3A 诱导剂前耐受 的本品剂量的 2 倍。 停用 CYP3A 中效诱导剂后，恢复使用 CYP3A 中效诱导剂前耐受的本品剂量。

不良反应

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、高血糖症

禁忌

尚未明确

贮存方法

遮光、密封、在干燥处保存。

适用人群

成人

药物相互作用

其他药物对布格替尼的影响

1、强效或中效 CYP3A 抑制剂

布格替尼与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合给药增加了布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率，应避免布格替尼与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合给药，如果无法避免同时给予强效或中效 CYP3A 抑制剂，则应按照建议调整剂量。

CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。

2、强效或中效 CYP3A 诱导剂

同时给予布格替尼与强效或中效 CYP3A 诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效，应避免布格替尼与强效或中效 CYP3A 诱导剂联合给药，如果无法避免与 CYP3A 中效诱导剂联合给药，则应根据建议调整剂量。

CYP3A4 诱导剂：利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。

布格替尼对其他药物的影响 

CYP3A 底物 

布格替尼可降低敏感 CYP3A 底物的浓度。布格替尼与 CYP3A 底物（包括激素避孕药）联合给药可导致敏感 CYP3A 底物的浓度降低和疗效丧失。

CYP3A4 底物：苯二氮卓类、钙离子通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物、激素避孕药等；例如米哚妥林、辛伐他汀、咪达唑仑等

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

日本武田

成分

本品主要成份是布格替尼。

性状

本品为白色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。布格替尼片 30mg：圆形，片剂一面印有“U3”字样，另一面平坦；布格替尼片 90mg：椭圆形，片剂一面印有“U7”字样，另一面平坦；布格替尼片 90mg：椭圆形，片剂一面印有“U7”字样，另一面平坦。

注意事项

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、 肿瘤进展和感染性肺炎）。

高血压

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗 2 周后监测血压，此后至少每月监测 一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生 3 级高血压，则应暂停服用布格替尼。 消退或改善至 1 级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于 4 级高血压或 3 级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓

对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗，否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍

建议患者报告任何视觉症状，出现新的或恶化的 2 级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在 2 级或 3 级视觉障碍恢复至 1 级严重程度或基线时， 应降低剂量继续布格替尼治疗，如发生 4 级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

肌酸磷酸激酶（CPK）升高

建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼治疗期间应监测 CPK 水平，如果发生 3 级或 4 级 CPK 升高伴 2 级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服 用布格替尼。

胰酶升高

在布格替尼治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶，如果发生 3 级或 4 级胰酶升高，应暂停布格替尼治疗。

高血糖症

开始使用布格替尼前评应估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼直至 充分控制高血糖，

胚胎-胎儿毒性

应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少 4 个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗 期间和布格替尼末次给药后至少 3 个月内采取有效的避孕措施

（以上内容参考自布格替尼片中文说明书 2022.03版）

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