布格替尼是几代药
布格替尼属于第四代靶向药,是在临床中运用逐渐广泛的另一种ALK抑制剂。布加替尼治疗范围较广,不仅作用于ALK基因突变,对ROS1重排、FLT3、FLT3突变体、IGFR-1R同样有效。它也是唯一在EGFR基因突变的细胞系中具有活性的ALK抑制剂。布加替尼对ALK的抑制作用同样较克唑替尼有效。
布格替尼治疗肺癌效果如何
一项多中心、单组、开放无对照的I/II期临床试验( NCT01449461 ),评估了布格替尼治疗ALK +NSCLC患者的有效剂量,同时还评估了该药的疗效及安全性。I期试验是剂量递增试验,主要确定随后II期试验的推荐剂量。共入选137例恶性肿瘤患者,其中79例(58%)为ALK +NSCLC患者,71例曾接受过克唑替尼治疗后疾病恶化(69例,98%)或停药(2例)。
结果:ORR(客观缓解率):第1组为100%(4/4);第2组为73. 8%(31/42);第3组为0;第4组为16. 7%(3/18);第5组为83.3% (5/6)。中位PFS:第1组为未达到(NR); 第2组为14.5个月;第3组仅1例于7.4个月疾病进展;第4组为1.8个月;第5组6例患者均无进展或死亡报告。1年OS(总生存期):第1组~第5组分别为100%、83%、100%、53%及100%。
参考文献
[1] 杨雪,倪倩,裴艺芳,封宇飞.间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2018,16(06):32-36.