瑞格非尼

适应症

1、结直肠癌患者

适用于转移性结直肠癌患者，这些患者之前接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗，抗VGEF治疗和抗EGFR治疗

2、胃肠道间质瘤

适用于治疗患有局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤的患者，这些患者之前曾接受过甲磺酸伊马替尼和舒尼替尼治疗

3、肝细胞性肝癌

适用于之前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者

用法用量

推荐剂量

1、推荐剂量为160mg，在每个28天周期的前21天每天口服1次，直至疾病出现进展或不可接受的毒性

2、每天同一时间服用，在低脂餐后用水整片吞服，低脂餐需含有少于600卡路里和少于30%的脂肪，不要在同一天服用两次的剂量来弥补之前错过的剂量

剂量调整

如果需要调整剂量，以40mg的剂量进行增减，最低推荐日剂量为80mg

1、因以下情况中断本品治疗：

①2级手足皮肤反应，复发或尽管减少剂量但在7天内没有恢复，3级手足综合征，中断治疗至少7天

②症状性2级高血压

③任何3级或4级不良反应

④任何级别的恶化感染

2、将本品的剂量减少至120mg：

①对于第1次出现的任何持续时间的2级手足综合征

②除感染外的任何3级或4级不良反应痊愈后

③对于3级谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）升高，仅当潜在益处超过肝毒风险时才恢复

3、将本品的剂量减少至80mg：

①对于120mg剂量下2级手足综合征的复发

②在120mg剂量的任何3级或4级不良反应恢复后（肝毒性或感染除外）

4、永久停用本品，原因如下：

①无法耐受80mg剂量

②任何谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）超过正常值上限（ULN）20倍的事件

③任何谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）超过正常值上限（ULN）3倍，同时胆红素超过正常值上限（ULN）2倍

④尽管剂量降至120mg，但谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）再次出现超过正常值上限（ULN）5倍

⑤任何4级不良反应；只有在潜在的利益大于风险的情况下才可以恢复

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）是疼痛（包括胃肠痛和腹痛）、手足综合征、乏力/疲劳、腹泻、食欲/进食量下降、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心

禁忌

尚不明确

贮存方法

低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。瓶盖中有干燥剂，防止误食。请保持瓶盖紧闭，避免受热及潮湿。

适用人群

成人

药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂

强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用，强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量

2、强CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量

3、对乳腺癌耐药蛋白底物的影响

合用可能会增加耐药蛋白底物的血浆浓度，密切监测患者耐药蛋白底物（如甲氨蝶呤、阿托伐他汀）暴露相关毒性的症状和体征

有效期

36个月

剂型

片剂

生产厂家

德国拜耳

成分

本品主要成分为：瑞戈非尼，化学结构式为：

非活性成分：微晶纤维素、交联羟甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚维酮和胶体二氧化硅

薄膜包衣含有以下非活性成分：氧化铁红、氧化铁黄、卵磷脂（大豆）、聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石和二氧化钛

性状

40毫克、淡粉色、椭圆形、有薄膜包衣，两边分别写有“BAYER”和40。

注意事项

1、肝中毒

使用本品可能会导致严重的药物性肝损伤，因此在开始使用本品治疗前应进行肝功能监测，在治疗的前2个月内至少每2周进行1次监测，此后每月监测1次或根据临床指征更频繁的监测

2、感染

对于3级或4级感染，或任何级别的恶化感染，停用本品，感染消退后，恢复相同剂量的本品进行治疗

3、出血

使用本品导致出血发生率增加，因此严重或危及生命的出血患者应永久停用本品

4、胃肠穿孔或瘘

出现胃肠道穿孔或瘘的患者应永久停用本品

5、皮肤毒性

根据皮肤毒性的严重性和持续时间，停用、暂停或者永久停用本品

6、高血压

除非血压得到控制，否则不要使用本品治疗，在治疗的前6周每周监测血压，对于严重或无法控制的高血压，暂停或永久停用本品

7、心脏缺血和梗塞

新发或急性心肌缺血或梗死患者应停用本品，如果潜在益处超过风险时，仅在急性心脏缺血事件解决后恢复本品使用

8、可逆性后部白质脑病综合征

对任何出现癫痫发作、严重头痛、视觉障碍、意识模糊或精神功能改变的患者进行评估

9、伤口愈合受损的风险

择期手术前，停用本品治疗2周，大手术后至少2周不能给药，直至伤口完全愈合

10、胚胎-胎儿毒性

建议具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后的2个月内采取有效的避孕措施

（以上内容参考自美国FDA瑞戈非尼英文版说明书2020.12版）

温馨提示

1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!