吡柔比星能够迅速进入细胞内,嵌入DNA的双螺旋链,抑制DNA聚合酶α和β的活性,阻止核酸的合成。使得肿瘤细胞中止于G2期,无法进行细胞分裂,最终导致肿瘤细胞死亡。
药品称呼
通用名:注射用盐酸吡柔比星
商品名:盐酸毗柔比星-万乐
全部名称:吡柔比星,注射用盐酸吡柔比星,吡喃阿霉素,盐酸毗柔比星-万乐,Pirarubicin,Pirabucin,Tepirubicin,1609rb,Pirarubicin Hydrochloride,THEPRUBICIN, THP-adriamycin,Pinorubicin, Therarubicin, Therarubiein, THP-ADM
禁忌
严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
贮藏
遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
作用机制
本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。
因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。
安全与疗效
为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ,以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2~ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。
结果:THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P <0 .0 5) ,血液学毒性发生率两组基本相似 (P >0 .0 5)。
结论:以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好,毒性低,值得临床广泛推广使用。
完整说明书详情:
适应症
用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤(膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌)等。
用法用量
将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。
可静脉、动脉、膀胱内注射。
1、静注:一般按体表面积一次25~40mg/m2;
2、动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25mg/m2,每周一次;
3、膀胱内给药:按体表面积一次15~30mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程。
不良反应
1、心血管系统:本药较阿霉素心脏毒性低,可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭,常与使用剂量有关。
2、造血系统:骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降,最低值出现在用药12天后,3周常可恢复。血小板下降较轻。
3、消化系统:胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻,亦可有肝功能损害。
4、泌尿系统:可有肾功能损害,膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。
5、其他:乏力、发热,静脉用药可引起静脉炎,偶见皮疹和出血。
禁忌
严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
注意事项
以下情况时慎用:有心脏病者。
药物对老人的影响:老年患者应减少剂量并慎用。
药物对妊娠的影响:(尚不明确)
药物对哺乳的影响:(尚不明确)
用药前后及用药时应当检查或监测:血象、心电图、肝肾功能。
曾使用过蒽环类药物如阿霉素、柔红霉素、表柔比星等,应酌情减少本药的单剂量及总累积量。
溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。
严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,高龄者适当减量。
贮藏
遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
作用机制
本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。
因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。
安全与疗效
为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ,以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2~ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。
结果:THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P<0 .0="" p="">0 .0 5)。
结论:以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好,毒性低,值得临床广泛推广使用。