白消安注射液主要通过抑制DNA的合成来发挥作用。它能特异性地与鸟嘌呤第7位氮原子共价结合,导致DNA分子结构发生不可逆的改变,阻断DNA的复制过程。这种机制使得白消安能够干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,达到抗肿瘤的效果。
药品称呼
通用名:Busulfan
商品名:Busilvex
全部名称:白消安注射溶液,Busulfan Intravenous,Busilvex,Busulfan
规格
6毫克/毫升;60毫克/瓶
禁忌
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
本品有可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险,因此在妊趁初期三个月内不能用此药。
贮藏
储存在冰箱 (2°C – 8°C) 中。
不要冷冻稀释的溶液。
作用机制
白消安是一种有效的细胞毒剂和双功能烷化剂。在水性介质中,甲磺酸盐基团的释放产生可以使DNA烷基化的碳正离子,这被认为是其细胞毒性作用的重要生物学机制。
安全与疗效
为探讨以静脉注射白消安(Bu)做预处理行外周血干细胞移植的护理特点。方法:19例患者采用改良的Bu/Cy预处理方案:移植前7,6,5,4天予白消安注射(0.8 mg/kg),每6小时1次,每次维持2小时;移植前3,2天予CTX 60 mg/kg静滴;同时做好常规的干细胞移植护理。结果:19例患者造血功能均恢复顺利,未发生Ⅲ级以上的口腔黏膜炎。结论:采用静注Bu做预处理安全而有效,副作用少,患者耐受性好。
完整说明书详情:
适应症
主要适用于慢性粒细胞白血病的慢性期,对缺乏费城染色体Ph1病人效果不佳。
也可用于治疗原发性血小板增多症,真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病。
用法用量
口服:每日量成人2-8mg,儿童每千克体重0.05mg。
直到白细胞下降到1万~2万后停药或改为维持量(0.5~2mg,每日1次或每周2次)。
用间歇大剂量治疗慢性粒细胞白血病,疗效与上法基本相同,但可缩短诱导缓解的时间,且可能减少招致再生障碍性贫血的机会。
用法为:根据病人白细胞及血小板计数,分别选用1次给药80-100mg、50mg、20-30mg的三种不同剂量(若1次服100mg,一般分2次服用,在1~2日内服完)。
2次服药的间歇时间为1~2周(根据血象而定),1次若服药80~100mg,需间隔2周以上。
不良反应
可产生骨髓抑制。
常见为粒细胞减少,血小板减少。
严重者需及时停药。
长期服用或用药过大可致肺纤维化。
可有皮肤色素沉着,高尿酸血症及性功能减退,男性乳房女性化,睾丸萎缩,女性月经不调等。
白内障,多型红斑皮疹,结节性多动脉炎为罕见不良反应。
曾有个别报道使用高剂量后出现癫痫发作;心内膜纤维化,并由此出现相应症状;以及少见的肝静脉闭锁。
禁忌
本品有可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险,因此在妊趁初期三个月内不能用此药。
既往对此药过敏的病人。
贮存方法
密封保存。
适用人群
成人患者
药物相互作用
因为服用本品可增加血及尿中尿酸水平,故对有痛风病史的病人或服用本品后尿酸增高的患者可用抗痛风药物。
有效期
24个药
剂型
注射剂
生产厂家
印度Celonlabs
成分
1,4-丁二醇二甲磺酸酯
性状
本品为淡黄色至黄色的澄明液体。
注意事项
慢粒白血病病人治疗时有大量细胞破坏,血及尿中尿酸水平可明显升高严重时可产生尿酸肾病;对有骨髓抑制,感染,有细胞毒药物或放疗史的病人也应慎用;治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功的变化,及时调整剂量,特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT(SGPT)及血清尿酸。
服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。
嘱病人多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。
发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。
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