通用名称：伊伐布雷定
商品名称：Ivabradine
全部名称：伊伐布雷定，Ivabradine，Corlanor
剂型
1、片剂
5 mg：橙红色，椭圆形薄膜包衣片剂
7.5 mg：橙红色，三角形薄膜包衣片剂
2、口服液
5 mg/5 mL（1 mg/mL）
禁忌症
伊伐布雷定禁用于以下患者：
1、急性失代偿性心力衰竭；
2、临床显著低血压；
3、病态窦房结综合征、窦房传导阻滞或三度房室传导阻滞；
4、具有临床意义的心动过缓；
5、严重的肝脏损伤；
6、起搏器依赖（仅由起搏器维持心率）；
7、同时使用强细胞色素P450 3A4（CYP3A4）抑制剂的患者；
特殊人群的使用
1、孕期
根据动物的究结果，孕妇服用伊伐布雷定可能会对胎儿造成伤害。
因此使用前应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
由于接触伊伐布雷定对母乳喂养的婴儿有潜在风险，因此不建议哺乳期女性在治疗期间进行母乳喂养。
有生育潜力的女性
动物研究显示，伊伐布雷定可能会对胎儿造成伤害，因此建议有生育潜力的女性在治疗期间采取有效的避孕措施。
3、儿童患者
伊伐布雷定在6个月至18岁以下儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，在6个月以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
4、老年患者
和总体人群相比，在年龄≥65岁或年龄≥75岁的患者中未观察到药代动力学差异。
5、肝损伤患者
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量；
目前尚未在严重肝损伤患者中进行过伊伐布雷定相关研究，预计全身暴露会增加，因此伊伐布雷定禁用于此类患者。
6、肾损伤患者
肌酐清除率为15至60毫升/分钟的患者无需调整剂量；
对于肌酐清除率低于15毫升/分钟的患者，目前无可用数据证明有效性和安全性。
药物相互作用
1、基于细胞色素P450的相互作用
伊伐布雷定主要由CYP3A4代谢，同时使用CYP3A4抑制剂会增加其血浆浓度，而使用CYP3A4诱导剂则会降低血浆浓度，血浆浓度升高可能加剧心动过缓和传导障碍。
禁止同时使用强CYP3A4抑制剂，包括唑类抗真菌药（例如伊曲康唑itraconazole）、大环内酯类抗生素（例如克拉霉素clarithromycin、泰利霉素telithromycin）、HIV蛋白酶抑制剂（例如奈非那韦nelfinavir）和奈法唑酮（nefazodone）。
也应避免和中度CYP3A4抑制剂同时使用，包括地尔硫卓（diltiazem）、 戊脉安（verapamil）和葡萄柚汁。
避免同时使用CYP3A4诱导剂，包括圣约翰草、利福平（rifampicin）、巴比妥类药物（barbiturates）和苯妥英（phenytoin）。
2、负性变时剂
大多数接受伊伐布雷定的患者也将接受β受体阻滞剂治疗，同时服用减慢心率的药物（如地高辛、胺碘酮、β受体阻滞剂）会增加心动过缓的风险，应监测同时服用伊伐布雷定和其他负性变时剂的患者的心率。
药物的储存
将片剂或口服液在25°C（77°F）下储存，温度允许在15°C-30°C（59°F-86°F）之间偏移。
使用前，将口服液瓶储存放在铝箔袋中，防止光线照射。
一、成人患者
1、伊伐布雷定的推荐起始剂量为5 mg，每日两次，随食物服用。
2、两周后对患者进行评估，并调整剂量，以使静息心率达到每分钟50到60次(bpm);此后根据静息心率和耐受性根据需要调整剂量;最大剂量为7.5 mg，每天两次。
3、对于无法吞咽片剂的成年患者，可使用口服液。
4、对于有传导缺陷病史的患者或其他心动过缓可能导致血流动力学损害的患者，在根据心率增加剂量之前，以2.5 mg、每日两次的剂量开始治疗。
二、儿童患者
1、6个月及以上且体重小于40公斤的儿童患者：口服液
对于年龄在6个月及以上、体重小于40公斤的儿童患者，建议每天两次随餐服用口服液，起始剂量为0.05 mg/kg。
每隔两周对患者进行评估，并根据耐受性调整剂量，以使心率(HR)降低至少20%。
对于年龄为6个月至1岁以下的患者，最大剂量为0.2 mg/kg，每天两次;
对于年龄为1岁及以上的患者，最大剂量为0.3 mg/kg，每天两次，最大总剂量为7.5 mg。
如果漏掉或吐掉一剂，不要再给另一剂来弥补，正常时间服用下一剂即可。
2、体重为40公斤及以上的儿童患者：片剂
体重超过40公斤的儿童患者服用片剂的推荐起始剂量为2.5 mg，每日两次，随食物服用。
每隔两周对患者进行评估，并根据耐受性调整剂量，以使心率(HR)降低至少20%。
最大剂量为7.5 mg，每天两次。对于无法吞咽片剂的患者，可选择口服液。
3、针对心动过缓减少剂量
对于出现心动过缓的患者，考虑将剂量降至0.02 mg/kg。
1、心房颤动
1)伊伐布雷定会增加心房颤动的风险。
2)在治疗收缩期心力衰竭的试验(SHIFT)中，接受伊伐布雷定治疗的患者的心房颤动发生率为5.0%/患者年，而使用安慰剂治疗的患者的心房颤动发生率为3.9%。
3)应定期监测心律，如果出现房颤，则停用伊伐布雷定。
2、心动过缓和传导障碍
1)在接受伊伐布雷定治疗的患者中，心动过缓的发生率为6.0%(2.7%有症状;3.4%无症状)，而接受安慰剂治疗的患者中，心动过缓的发生率为1.3%。
2)心动过缓的风险因素包括窦房结功能障碍、传导缺陷(如1度或2度房室传导阻滞、束支传导阻滞)、心室不同步以及使用其他负性变时剂(如地高辛、地尔硫卓、维拉帕米、胺碘酮)。
3)心动过缓可能增加QT间期延长的风险，这可能导致严重的室性心律失常，包括尖端扭转型室性心动过速，尤其是对于有危险因素的患者(如使用QTc延长药物)。
4)应避免将戊脉安(verapamil)或地尔硫卓(diltiazem)和伊伐布雷定同时使用，有可能导致心率降低。
5)除非有功能正常的按需起搏器，否则应避免在2度房室传导阻滞患者中使用伊伐布雷定。
注意事项：
1、胎儿毒性
根据动物研究结果，孕妇服用伊伐布雷定可能会造成胎儿毒性。在器官形成过程中，观察到怀孕大鼠的胚2、胎-胎儿毒性和心脏致畸效应。
建议有生育潜力的女性在服用伊伐布雷定期间采取有效的避孕措施。
禁忌：
伊伐布雷定禁用于以下患者：
1、急性失代偿性心力衰竭;
2、临床显著低血压;
3、病态窦房结综合征、窦房传导阻滞或三度房室传导阻滞;
4、具有临床意义的心动过缓;
5、严重的肝脏损伤;
6、起搏器依赖(仅由起搏器维持心率);
7、同时使用强细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂的患者;
1、心力衰竭成年患者 伊伐布雷定可以降低左室射血分数降低的稳定症状性慢性心力衰竭成年患者因心力衰竭恶化而住院的风险。
2、小儿心力衰竭 伊伐布雷定适用于治疗年龄在6个月及以上的窦性心律伴心率升高的儿童扩张型心肌病(DCM)引起的稳定症状性心力衰竭。
1、基于细胞色素P450的相互作用
伊伐布雷定主要由CYP3A4代谢，同时使用CYP3A4抑制剂会增加其血浆浓度，而使用CYP3A4诱导剂则会降低血浆浓度，血浆浓度升高可能加剧心动过缓和传导障碍。
禁止同时使用强CYP3A4抑制剂，包括唑类抗真菌药(例如伊曲康唑itraconazole)、大环内酯类抗生素(例如克拉霉素clarithromycin、泰利霉素telithromycin)、HIV蛋白酶抑制剂(例如奈非那韦nelfinavir)和奈法唑酮(nefazodone)。
也应避免和中度CYP3A4抑制剂同时使用，包括地尔硫卓(diltiazem)、 戊脉安(verapamil)和葡萄柚汁。
避免同时使用CYP3A4诱导剂，包括圣约翰草、利福平(rifampicin)、巴比妥类药物(barbiturates)和苯妥英(phenytoin)。
2、负性变时剂
大多数接受伊伐布雷定的患者也将接受β受体阻滞剂治疗，同时服用减慢心率的药物(如地高辛、胺碘酮、β受体阻滞剂)会增加心动过缓的风险，应监测同时服用伊伐布雷定和其他负性变时剂的患者的心率。
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