利鲁唑片(rilutek),由赛诺菲安万特公司开发,并于1999年在我国获批上市,是首个获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物。作为目前唯一公认对缓解ALS进展有效的药物,利鲁唑片在临床试验中已展现出显著的治疗效果。它不仅能够延长ALS患者的生命,还能推迟病情发展至需要机械通气支持的时间,为众多患者及其家庭带来了福音。
药品称呼
通用名:利鲁唑片
商品名称:力如太
全部名称:利鲁唑片,力如太,rilutek,riluzole, Rilutor
贮藏
室温(10-30℃)保存。
作用机制
在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。
利鲁唑片由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。
因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系,而且,Estevezr报道,在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。
疗效和安全
利鲁唑片适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。
临床试验已经证明利鲁唑片可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。
没有证据表明利鲁唑片对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑片未显示出疗效。
仅在ALS中研究了利鲁唑片的安全性和有效性。因此,利鲁唑片不得用于任何其他类型的运动神经元病。