雷沙吉兰（rasagiline）

雷沙吉兰的主要作用机制是通过抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性来延缓帕金森病的进展，但在使用过程中也要注意雷沙吉兰可能会对身体产生毒副作用。

药品称呼

通用名：雷沙吉兰

商品名：安齐来

全部名称：雷沙吉兰，安齐来，rasagiline， AZILECT

贮藏

密封保存。

作用机制

雷沙吉兰为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。

口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

疗效和安全

有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。

完整说明书详情：

　　适应症

　　用于单药治疗(无左旋多巴)或辅助治疗(有左旋多巴)用于特发性帕金森氏病

　　用法用量

　　雷沙吉兰的推荐剂量是每天一次1毫克(一粒AZILECT)，有或没有左旋多巴时服用。

　　老年

　　老年患者无需改变剂量。

　　肝功能不全

　　雷沙吉兰是严重肝功能不全患者的禁忌症。

　　中度肝功能不全患者应避免使用雷沙吉兰。

　　对于轻度肝功能不全的患者，开始使用雷沙吉兰治疗时应谨慎。

　　如果患者从轻度肝病发展为中度肝病，应停止使用雷沙吉兰。

　　肾功能不全

　　肾功能不全的患者无需特殊预防措施。

　　小儿

　　尚未确定AZILECT在儿童和青少年中的安全性和有效性。

　　在帕金森氏症的适应症中，AZILECT在儿科人群中没有相关用途。

　　给药方法

　　用于口服。

　　AZILECT可以带或不带食物一起服用。

　　不良反应

　　>10%：EPS(运动障碍/肌张力障碍)(18%)头痛(14%)恶心(10-12%)

　　1-10%：体位性低血压(6-9%)便秘(4-9%)减肥(2-9%)关节痛(7%)消化不良(7%)口干症(2-6%)抑郁症(5%)下降(5%)流感样综合症(5%)幻觉(4-5%)结膜炎(3%)发烧(3%)胃肠炎(3%)鼻炎(3%)关节炎(2%)挫伤(2%)不适(2%)颈部疼痛(2%)感觉异常(2%)眩晕(2%)

　　贮存方法

　　密封保存，请勿在30°C以上储存

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　有一些已知的雷沙吉兰与非选择性MAO抑制剂和其他药物的药物相互作用。

　　雷沙吉兰不应与其他MAO抑制剂联用。

　　因为非选择性MAO抑制剂由导致高血压危象的危险。

　　有雷沙吉兰与哌替啶和MAO抑制剂(包括其它选择性MAO-B抑制剂)联合应用的严重不良反应报道。

　　应避免雷沙吉兰与氟西汀和氟甲沙明联合应用

　　有效期

　　36个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　以色列梯瓦

　　成分

　　雷沙吉兰

　　性状

　　为白色或者类白色片

　　注意事项

　　推荐剂量可能导致高血压(包括严重的高血压综合征)

　　可能加剧高血压;抗高血压药物可能需要调整剂量

　　可能引起低血压，尤其是直立性

　　与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合征

　　在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡

　　可能导致或加剧运动障碍;降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用

　　报告了幻觉和精神病样行为

　　报告了冲动控制/强迫行为;病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者

　　据报道，随着药物的快速剂量减少，戒断–出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调;其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定

　　患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍;不清楚这是由于疾病还是其他因素(如药物治疗);经常和定期监测黑色素瘤。

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

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