森福罗（Sifrol）

森福罗(Sifrol)，通用名为盐酸普拉克索，是一种广泛应用于临床的处方药，主要用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状。作为一种多巴胺受体激动剂，森福罗与多巴胺受体D2亚家族结合具有高度选择性和特异性，并优先与D3受体结合，通过激活纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森病患者的运动障碍。

药品称呼

通用名：盐酸普拉克索

商品名：森福罗

全部名称：盐酸普拉克索，盐酸普拉克索速释片，盐酸普拉克索缓释片，森福罗，Sifrol

贮藏

密封，30℃以下避光保存。请置于儿童不能触及的地方。

作用机制

森福罗是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性。

本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成，释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。

安全与疗效

一、帕金森：

对照临床试验中，森福罗疗效在试验过程一直持续约6个月。在持续3年多的开放性试验中，没有出现疗效降低的现象。在双盲临床试验中，曾经评估早期帕金森病患者在同样日剂量从盐酸普拉克索速释片隔夜转换服用盐酸普拉克索缓释片的疗效和耐受性。

观察到103例患者中有87例转换服用本品，可维持疗效。87例患者中，剂量没有改变者占82.8%，增加剂量者占13.8%和减少剂量者占3.4%。16例中一半的患者没有达到可维持疗效的UPDRS II+III的评分，相对基线的变化没有临床相关性。有一例患者转换服用本品后，出现药物相关的不良反应导致停药。

二、不宁腿综合征：

通过4项安慰剂对照试验，在人约1000名患者中度到非常严重的不宁腿综合征的患者中，对本品的疗效进行了评估。

本品的疗效中对照试验中治疗长达12周的患者中得到了证实，同时显示本品的疗效可以持续超过9个月。

本品的疗效中开放性后续试验中持续了长达1年的时间。在一项超过2 6周的安慰剂对照临床试验中，在中度至重度的不宁腿综合征患者中证实了其有效性。

完整说明书详情：

　　适应症

　　一、治疗成人特发性帕金森病的体征和症状

　　二、本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗

　　用法用量

　　口服，水送服，可随食或不食，一日三次。

　　如果治疗出现明显中断，可能需要重新滴定治疗。

　　一、帕金森病的给药。

　　在所有临床研究中，为避免无法忍受的不良反应和体位性低血压，剂量都是在亚治疗水平开始的。

　　MIRAPEX片在所有患者中应逐步滴定。

　　剂量应增加以达到最大的治疗效果，与运动障碍、幻觉、嗜睡和口干等主要副作用相平衡。

　　1)肾功能正常患者给药最初的治疗剂量应从起始剂量0.375 mg/天逐步增加，分三次给药，不应超过每5至7天增加一次。

　　建议的递增量计划表：

　　2)肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。

　　对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。

　　肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。

　　肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。

　　如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。

　　如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间，日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。

　　二、不宁腿综合征的给药。

　　MIRAPEX片的推荐起始剂量为0.125 mg，每天睡前2-3小时服用一次。

　　对于需要进一步缓解症状的患者，剂量可每4-7天增加一次(0.125-0.25-0.5)。

　　注意：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。

　　不良反应

　　使用本品预计可能出现以下不良反应：作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏，运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加(暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心，外周水肿，偏执;病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为;嗜睡，体重增加，突然睡眠发作;搔痒、皮疹和其它过敏症状。

　　最常见(≥5%)的药物不良反应是恶心、运动障碍、低血压、头昏、嗜睡、失眠、便秘、幻觉、头痛和疲劳。

　　禁忌

　　对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。

　　贮存方法

　　密封，30℃以下避光保存。请置于儿童伸手不及处

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　一、普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低(低于20%)，在男性体内几乎不发生生物转化。

　　因此，普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用

　　二、西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%，因此，抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物，例如西咪替丁和金刚烷胺，可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低，应避免同时使用

　　三、当本品与左旋多巴联用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变

　　四、由于可能的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精

　　六、普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　德国勃林格殷格翰

　　成分

　　本品含有有效成分为盐酸普拉克索，普拉克索是一种非麦角多巴胺激动剂，盐酸普拉克索一水化合物的化学名称为(S)-2-氨基-4,5,6,7四氢-6-(丙氨基)苯并噻唑一水，结构如下：

　　盐酸普拉克索是一种白色至灰白色粉末物质，在296°C至301°C范围内发生熔化，并分解。盐酸普拉克索溶于水的比例超过20%，溶于甲醇的比例约为8%，溶于乙醇的比例约为0.5%，几乎不溶于二氯甲烷。

　　性状

　　白色片

　　注意事项

　　一、当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议参照用法用量减少剂量

　　二、对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍，如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量

　　三、本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。

　　在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导;必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器

　　四、在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进;因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变，可考虑减少剂量或逐渐中止治疗。

　　五、应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查

　　六、应注意伴随严重心血管疾病的患者，由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!