乐伐替尼在不同肿瘤中的临床应用

恶性黑色素瘤

新生血管的生成在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用，其中 VEGF，FGF以及 PDGF已经被证实与黑色素瘤有很大的关联。在恶性黑色素瘤中，乐伐替尼主要通过抑制新生血 管的生成发挥抗肿瘤作用。

肾癌

研究表明，调控细胞生长、增殖和代谢以及新生血管生成的血管内皮生长因子( VEGF)和 mTOＲ(mammalian target of rapamycin)在肾癌中起 着关键作用。VEGFＲ抑制剂索拉菲尼、舒尼 替尼、阿西替尼、帕唑帕尼和贝伐单抗以及 mTOＲ 抑制剂依维莫司和西罗莫司在晚期肾癌的治疗中均 有临床获益。因此，乐伐替尼在治疗肾癌的临床 研究中，常联合 mTOＲ抑制剂。

肝癌

肝癌的发展与VEGF，PDGF，FGF密切相关，乐伐替尼可以通过多靶点抑制肝癌细胞。

 非小细胞肺癌VEGF-A和VEGFＲ2是影响新生血管形成的重要因子。一些研究发现，VEGF蛋白的高表达是NSCLC不良预后的一个标志，贝伐单抗，抗VEGF-A抗体，联合卡铂和紫杉醇可以明显提高NSCLC患者的OＲＲ和生存期。在卡铂联合紫杉醇的NSCLC患者中，乐伐替尼的推荐剂量为4mgbid。经过等离子体生物标志物分析，该研究还发现，基质细胞衍生因子1α、干细胞因子及粒细胞集落刺激因子可能与抗肿瘤作用相关。

 子宫内膜癌

子宫内膜癌常见的基因突变包括EＲ/PＲ的表达、PTEN丢失、EGFＲ过度表达、CTNNB1激活、PI3KCA，KＲAS，EGFＲ和p53突变、p16失活、HEＲ2/EＲBB过度表达及扩增。随着靶向药物的出现，除传统的放化疗之外，已有很多研究表明，子宫内膜癌患者可以从多种靶向药物中获益，且与此同时，发现靶向药物可以抑制新生血管的生成。

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