拉帕替尼的用法用量

推荐剂量

(1)推荐剂量为1250 mg（5片），每日1次，第1～21天连续服用，与卡培他滨2000mg/m²/天，第1～14天分2次服联用（分2次服，每日早，晚各1次）。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用；卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

剂量调整

心脏事件

（1）所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左心室射血分数的评估，确认基线射血分数在正常范围内；在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于正常值。

（2）患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。

肝脏损害

(1) 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。

(2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。

强CYP3A4抑制剂

(1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑）。

(2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。

强CYP3A4诱导剂

应避免同时使用强CYP3A4诱导剂（例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草）。

其他毒性

(1) 服用本品过程中如出现NCI CTCAE(常⻅不良事件评价标准)分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。

(2) 当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。

拉帕替尼和卡培他滨药品图