吡咯替尼获批新适应症，价格疗效如何？

乳腺癌“粉红杀手”

根据国际肿瘤组织（IARC）的2018年的数据统计，乳腺癌在全世界妇女中的发病率高达24.2%，居妇女恶性肿瘤第一位。在中国乳腺癌的发病率呈现逐年上升的趋势，目前居女性恶性肿瘤的首位，常被称为“粉红杀手”。

随着医学的进步，乳腺癌已经成为疗效最佳的实体肿瘤之一，但是为什么还有这么多人死于乳腺癌呢？主要是由于乳腺癌早期症状不明显，最早出现的症状一般是乳房无痛性肿块，随着肿瘤的发展，乳腺肿瘤往往会侵犯到周边的局部组织，表现为多个征象。当肿瘤侵犯到皮下组织时，会牵扯到皮下组织，使皮下组织产生凹陷，形状像一个酒窝，所以称为“酒窝征”。当肿瘤细胞堵塞了淋巴管，会导致淋巴水肿，而乳腺的皮肤会呈现出类似于橘皮的颜色，也就是俗称的“橘皮征”，因为肿瘤细胞会渗入到乳腺组织中，会在病变的周围形成一层薄薄的硬质皮肤，这就是所谓的“皮下卫星结节”。

乳腺癌示意图（图源于百度图片，侵权请告知）

HER2阳性乳腺癌的治疗

人表皮生长因子受体2(HER2)阳性约占乳腺癌患者中20%~30%，其治疗模式与其他类型乳腺癌有很大区别，目前乳腺癌的首要治疗方法还是手术治疗，还可以进行药物治疗，但是由于个人体质的差异以及病情的严重程度不一样，用药不存在最好和最有效的方案，使用药物治疗一般会选择化疗、内分泌治疗和靶向治疗。

HER2阳性是由于 hEGFR 2高表达所致，即HER2被活化，导致癌细胞恶性程度高，进展迅速，化疗效果不佳。因此HER2阳性乳腺癌患者一般不采用化疗方式进行治疗，通常会选择靶向药物，如赫赛汀进行治疗，以赫赛汀（Herceptin）为代表的抗HER2分子靶向药物，被多个临床指南建议作为HER2阳性乳腺癌的基础治疗方案。同时在新辅助治疗中，还会选择一些药物来减少肿瘤体积，使创口面积更小，有助于患者恢复，其中包括吡咯替尼，此外《2023CSCO BC诊疗指南》中还将吡咯替尼纳入一线治疗，那么为什么会把吡咯替尼纳入一线治疗中呢，吡咯替尼在晚期HER2阳性乳腺癌中又发挥了什么作用呢？接下来为你解答！

2023年CSCO大会-吡咯替尼

2023年4月21日，由中国临床肿瘤学会（CSCO）和北京市希思科临床肿瘤学研究基金会联合主办的2023年CSCO指南大会在广州召开，会议上提到了2023年乳腺癌指南更新的内容，在新辅助治疗更新中，新增的“TH （紫杉类药物+曲妥珠单抗）+吡咯替尼”方案，去掉了“TCH （两种化疗药物+曲妥珠单抗）方案”，这次治疗方案的调整主要是基于 PHEDRA研究，目前曲帕双靶已经是可及的治疗方案，因此就不再推荐单靶向药物治疗。

同时，这也是首次将吡咯替尼纳入乳腺癌一线治疗推荐方案。众所周知，吡咯替尼的作用机制和作用靶点与曲妥珠单抗和帕妥珠单抗高度相似，二者联合治疗也可以达到1+1>2的效果。此次将吡咯替尼纳入乳腺癌一线治疗推荐方案，其推荐证据为1B级，这也表明了吡咯替尼联合治疗在治疗乳腺癌中的疗效和安全性都得到了一定的认可。

关于吡咯替尼的“自我介绍”

吡咯替尼实拍图

吡咯替尼是由中国恒瑞医药自主研发的一款口服HER-1/HER-2/HER-4酪氨酸激酶抑制剂，也是一款不可逆的 HER-2/EGFR 双靶点酪氨酸激酶抑制剂。通过组织肿瘤细胞内EGFR和HER-2二聚体形成，阻断下游信号通路的激活，从而达到抑制肿瘤细胞生成的目的。

中国药品监督管理局于2023年4月20日批准了吡咯替尼（艾瑞妮）与曲妥珠单抗及多西他赛（Dextravillation）联用对HER-2阳性且晚期未进行过抗HER-2治疗的乳腺癌患者，这是中国首个以 TKIs与大分子为靶点的双靶向抗HER-2药物联用治疗晚期乳腺癌患者的方案。

吡咯替尼已经在中国上市，有需要的患者可以在市面上凭借医生的处方单进行购买，常见规格为80mg*14粒，参考价格大约在400元左右，具体以当地价格为准。

吡咯替尼在新辅助治疗中的“亮眼表现”

一项在中国17家医院进行的多中心、双盲、随机、安慰剂对照的 3 期研究，进一步评估了在新辅助治疗中将吡咯替尼加入曲妥珠单抗和多西紫杉醇后的疗效，该试验共招募355名患者，随机分为吡咯替尼组和安慰剂组，主要终点是总病理学完全缓解率 (tpCR)。

试验结果证明，吡咯替尼组的 tpCR 率为 41.0%，而安慰剂组为 22.0%，差异为 19.0% （见下图）。这表明了与安慰剂、曲妥珠单抗和多西他赛相比，新辅助吡咯替尼、曲妥珠单抗和多西他赛显着提高了 tpCR 率，且毒性可控，为 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌提供了新的选择。

吡咯替尼“其他方面”

吡咯替尼别名Pyrotinib，针对靶点是EGFR、HER2、HER4，属于拮抗剂，目前在研适应症除晚期HER2阳性乳腺癌外，还有非小细胞肺癌、胆管肿瘤、胆道肿瘤、肺腺癌、胃癌、泌尿系统生殖肿瘤。2018年在中国上市，原研机构是江苏恒瑞医药股份有限公司，目前处于临床3期的适应症是非小细胞肺癌，相信在不久的将来也会获批新的适应症。

【温馨提示】以上方法仅供参考，如果对所购药品的质量存在质疑，建议咨询专业医生或药师，或向相关部门举报。