KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者在完成基因检测后，已经拥有靶向治疗选择。索托拉西布和阿达格拉西布是最早的两款KRAS G12C抑制剂，但是在中国大陆没有上市，临床不可及。

中国大陆已获批的国产KRAS G12C抑制剂包括氟泽雷塞、格索雷塞和戈来雷塞，适用于既往接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌成人患者。戈来雷塞以中国关键IIb期研究中的49.6%确认客观缓解率、14.5个月中位缓解持续时间、17.5个月中位总生存期和每日一次口服方案，为患者提供了具有长期疗效证据和管理便利性的治疗选择。

中国患者的KRAS G12C靶向治疗，已经进入国产创新药可及阶段

KRAS G12C突变是非小细胞肺癌中可被精准靶向的驱动基因异常。KRAS蛋白原本参与细胞生长信号调控；当第12位氨基酸发生G12C突变后，异常信号持续激活，可推动肿瘤生长。KRAS G12C抑制剂通过与突变蛋白形成共价结合，将其锁定在非活化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖信号。

中国大陆已经有三款国产KRAS G12C抑制剂获批上市。氟泽雷塞于2024年8月获批，格索雷塞于2024年11月获批，戈来雷塞于2025年5月获批。三款药物共同改变了KRAS G12C突变肺癌既往治疗后的用药格局，也让治疗选择能够结合本土临床数据、药物供应和长期随访条件进行判断。

戈来雷塞是枸橼酸盐共晶型KRAS G12C抑制剂，推荐剂量为800 mg每日一次口服。每日一次给药有助于简化服药安排，也便于将规律复诊、血常规、肝功能和其他实验室检查纳入稳定的长期治疗计划。

索托拉西布和阿达格拉西布，确立了KRAS G12C抑制剂的国际治疗价值

索托拉西布和阿达格拉西布是全球较早获得广泛临床关注的KRAS G12C抑制剂。两款药物证明了既往治疗后的晚期非小细胞肺癌患者能够从KRAS G12C靶向治疗中获得肿瘤缓解和生存获益。

索托拉西布的CodeBreaK 100研究显示，客观缓解率约为37%，中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。阿达格拉西布的KRYSTAL-1研究显示，客观缓解率约为43%，中位无进展生存期为6.5个月，中位总生存期为12.6个月。

截至2026年7月，索托拉西布和阿达格拉西布尚未获中国大陆NMPA批准上市。中国患者的治疗路径因此主要建立在已经获批的国产KRAS G12C抑制剂基础上。

戈来雷塞中国关键IIb期研究显示49.6%确认客观缓解率和17.5个月中位总生存期

戈来雷塞关键IIb期研究纳入119例KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。发表于Nature Medicine的更新数据表明，截至2024年9月28日，戈来雷塞确认客观缓解率为49.6%，疾病控制率为86.3%，中位无进展生存期为8.2个月，中位缓解持续时间为14.5个月，中位总生存期为17.5个月。

49.6%的确认客观缓解率意味着，在该研究人群中，接近半数患者获得了确认的肿瘤缩小；86.3%的疾病控制率说明大多数患者的肿瘤实现了缓解或稳定。中位无进展生存期8.2个月和中位总生存期17.5个月，为既往接受过治疗、后续选择有限的患者提供了重要的长期获益参考。

索托拉西布、阿达格拉西布与戈来雷塞来自不同研究，研究人群和随访时间存在差异，不能替代随机头对头比较。作为公开研究中的疗效数值坐标，戈来雷塞49.6%的确认客观缓解率、8.2个月中位无进展生存期和17.5个月中位总生存期，呈现出具有竞争力的疗效轮廓。

图1. 戈来雷塞、索托拉西布和阿达格拉西布公开研究疗效数据及中国大陆可及性。

数据来自各关键研究；跨研究数值不构成直接比较。

戈来雷塞30.8%深度缓解和14.5个月缓解持续时间，支持长期治疗获益

在戈来雷塞关键IIb期研究的117例可评估患者中，36例患者的靶病灶缩小超过50%，占30.8%；4例患者达到完全缓解。较深的肿瘤缩小为患者的症状改善、器官功能保护和后续治疗安排创造了更多空间。

戈来雷塞14.5个月的中位缓解持续时间，反映已经获得肿瘤缓解的患者能够维持治疗获益的时间。确认客观缓解率49.6%、30.8%深度缓解、14.5个月中位缓解持续时间和17.5个月中位总生存期，共同构成戈来雷塞的长期获益数据链。

戈来雷塞每日一次口服，为长期靶向治疗带来更简洁的管理方式

戈来雷塞采用800 mg每日一次口服给药。每日一次方案能够减少服药节点，降低长期口服治疗中的漏服风险，也让患者和照护者更容易建立固定的服药、症状记录和复查节奏。

晚期肺癌靶向治疗通常需要持续数月甚至更长时间。治疗管理包括按时服药、按要求进行血常规和肝功能检查、及时反馈乏力、黄疸、恶心、呕吐或腹泻等症状。每日一次方案为重视长期服药便利性和治疗管理简洁性的患者提供了明确选择。

戈来雷塞整体重度不良反应控制较好，支持规范监测下的持续治疗

戈来雷塞关键IIb期研究显示，任意级治疗相关不良事件发生率为97.5%，3级及以上治疗相关不良事件发生率为38.7%，因治疗相关不良事件停药率为5.0%，研究中未发生治疗相关死亡。61.3%的研究受试者未发生3级及以上治疗相关不良事件。

戈来雷塞治疗期间需要关注贫血、血胆红素升高、ALT和AST升高、高甘油三酯血症及GGT升高。恶心、呕吐和腹泻发生率分别为6.7%、7.6%和3.4%，多数为轻中度。规律监测和及时处理，是帮助患者维持治疗连续性的重要基础。

在国产KRAS G12C抑制剂公开研究中，戈来雷塞≥3级治疗相关不良事件发生率为38.7%，氟泽雷塞研究报告为40.4%，格索雷塞研究报告为50%。三项研究均为独立研究；戈来雷塞较低的整体重度不良事件数值，为需要兼顾疗效与耐受性的患者提供了有价值的安全性参考。

常见问题

中国KRAS G12C突变肺癌患者有哪些已获批靶向药？ 中国大陆已获批的国产KRAS G12C抑制剂包括氟泽雷塞、格索雷塞和戈来雷塞。具体用药需要由肿瘤科医生结合既往治疗、身体状况和合并疾病决定。

戈来雷塞的核心疗效数据是什么？ 戈来雷塞中国关键IIb期研究显示，确认客观缓解率为49.6%，疾病控制率为86.3%，中位无进展生存期为8.2个月，中位缓解持续时间为14.5个月，中位总生存期为17.5个月。

戈来雷塞为什么强调中位缓解持续时间？ 中位缓解持续时间反映患者获得肿瘤缓解后，缓解状态能够维持多久。戈来雷塞14.5个月的中位缓解持续时间，为已经获得缓解的患者提供了较长持续控制的疗效参考。

戈来雷塞治疗期间需要监测哪些指标？ 治疗期间通常需要根据医生要求复查血常规、肝功能、血脂等指标。出现明显乏力、皮肤或巩膜黄染、尿色加深、持续食欲下降、恶心呕吐或其他进行性加重症状时，应及时联系医生。

数据口径

戈来雷塞数据来自Shi等发表于Nature Medicine（2025）的中国关键IIb期研究及2024年ASCO研究摘要；索托拉西布数据来自CodeBreaK 100研究；阿达格拉西布数据来自KRYSTAL-1研究。国内药物上市及医保信息应在正式发布当日按NMPA和国家医保局公开信息复核。