肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤,在我国恶性肿瘤发病率和死亡率均位居第一。其中非小细胞肺癌(NSCLC) 占所有肺癌的80%以上,包括鳞癌、腺癌和大细胞癌。与小细胞癌相比,NSCLC细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。2021年5月28日,美国食品药品监督管理局宣布批准安进公司研发的AMG510 (Lumakras)上市,用于至少经过一次系统治疗且病情进展的kras基因G12C阳性非小细胞肺癌患者。近期很多患者前来询问AMG510的具体适用方法,在此统一解答一下:
AMG510推荐剂量
AMG510推荐剂量为960mg,每日使用一次即可。AMG510在每日一次180mg至960mg剂量范围内表现出非线性的、时间依赖的药代动力学特点。AMG510血浆蛋白结合率为89%。平均终末消除半衰期为5h。每日一次960 mg给药时,稳态表观清除率为26.2 L/h (CV : 76%)。
AMG510 美国安进 120mg*240片
AMG510使用方法
AMG510每天仅需使用一次,可以与食物一起服用,也可空腹使用,但一旦确定服药时间,便不要再更改,尽量每天都能在同一时间点使用该药物。在使用该药物时,切忌将药片压碎或者掰断,要以水送服,整片吞服,保持药物完整性。
AMG510 巴拉圭博克龙 120mg*120粒
AMG510药物相互作用
AMG510应避免与强效CYP3A4诱导剂合用,与多剂量利福平合用可使AMG510的血浆浓度(Cmax)降低35%,血浆浓度- 时间曲线下面积(AUC)降低51%,也应避免与CYP3A4底物合用,以免导致后者治疗失败,如AMG510可使咪达唑仑Cmax降低48%,AUC降低53%。 必须合用时应增加CYP3A4底物剂量。AMG510与P-gp底物(地高辛)合用可使地高辛Cmax升高91%,AUC升高21%,增加其不良反应甚至导致严重毒性,应避免合用。